RUBISEPT narancs ízű 8,75 mg szopogató tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

RUBISEPT narancs ízű 8,75 mg szopogató tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

8,75 mg flurbiprofént tartalmaz szopogató tablettánként.

Ismert hatású segédanyagok:

2034 mg izomaltot tartalmaz szopogató tablettánként.

427,5 mg maltitot tartalmaz szopogató tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Szopogató tabletta.

Színtelen vagy sárgás színű, kerek, 19±1 mm átmérőjű, narancs ízű szopogató tabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A RUBISEPT 8,75 mg szopogató tabletta a torokgyulladás rövid távú tüneti kezelésére javallott és 12 évnél idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek számára.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).

12 évesnél idősebb gyermekek, serdülők és felnőttek

Szükség szerint 3-6 óránként egy tablettát kell lassan elszopogatni. 24 óra alatt maximálisan 5 tabletta alkalmazható.

A készítmény alkalmazása maximum három napig javasolt.

Gyermekek

12 év alatti gyermekek számára nem javallott.

Idősek

A korlátozott klinikai tapasztalatok miatt, általános adagolási javaslat nem adható. Időseknél fokozott a mellékhatások súlyos következményeinek a kockázata (lásd 4.4 pont).

Vesekárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén nem szükséges a dózis csökkentése. Súlyos vesekárosodás esetén a flurbiprofén alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Májkárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén nem szükséges a dózis csökkentése (lásd 4.4 pont). Súlyos májkárosodás esetén a flurbiprofén alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Az alkalmazás módja

Szájnyálkahártyán történő alkalmazásra.

Mint minden szopogató tablettát, a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tablettát is, a szájnyálkahártya-irritáció elkerülése érdekében a szopogató tablettát a száj egyik oldaláról a másikra kell mozgatni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• A betegek anamnézisében szereplő – acetilszalicilsavra, vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentőre (NSAID) jelentkező – túlérzékenységi reakció (pl.: asthma, bronchospasmus, rhinitis, angiooedema vagy urticaria).

• Aktív, vagy az anamnézisben szereplő visszatérő peptikus fekély/vérzés (bizonyított fekélyképződés két vagy több megkülönböztethető epizódja) és intestinalis fekélyképződés.

• Anamnézisben szereplő gastrointestinalis vérzés vagy perforáció, súlyos colitis, vérzés vagy vérképzőszervi betegségek, amelyek korábbi nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) -kezeléssel vannak összefüggésben.

• A terhesség utolsó trimesztere (lásd 4.6 pont).

• Súlyos szívelégtelenség, súlyos vese- vagy májkárosodás (lásd 4.4 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat alább).

Idősek:

Időseknél gyakrabban fordulnak elő a nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel kapcsolatos mellékhatások, különösen a gastrointestinalis vérzés és perforáció, amely akár halálos kimenetelű is lehet.

Légzőrendszeri betegségek:

A készítmény bronchospasmust válthat ki olyan betegeknél, akik asthma bronchialéban vagy allergiás megbetegedésben szenvednek, illetve anamnézisükben ilyen szerepel. Ilyen betegek esetében a flurbiprofént kellő elővigyázatossággal kell alkalmazni.

Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok):

A flurbiprofén együttadása kerülendő egyéb NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2-gátlókat is (lásd 4.5 pont).

Szisztémás lupus erythematosus (SLE, Systemic Lupus Erythematosus) és kevert kötőszöveti betegség:

Szisztémás lupus erythematosus (SLE) és kevert kötőszöveti betegség esetén az asepticus meningitis kockázata megnőhet (lásd 4.8 pont). Ez a hatás azonban általában nem jelentkezik az olyan készítmények rövid távú, korlátozott alkalmazása esetén, mint a flurbiprofén szopogató tabletta.

Cardiovascularis betegség, vese- és májkárosodás:

Az NSAID-okkal kapcsolatosan beszámoltak arról, hogy ezek a gyógyszerek a nefrotoxicitás különböző formáit idézik elő, többek között interstitialis nephritist, nephrosis szindrómát és veseelégtelenséget. Az NSAID alkalmazása dózisfüggő módon csökkentheti a prosztaglandin szintézisét, ami veseelégtelenséghez vezethet. Az ilyen reakciók kockázata a legnagyobb azoknál a betegeknél, akik vesekárosodásban, szívelégtelenségben, májkárosodásban szenvednek, illetve, akik diuretikumot szednek, valamint az idősek esetében. Ez a hatás azonban általában nem jelentkezik olyan rövid távú, korlátozott alkalmazású gyógyszerek esetén, mint amilyen a flurbiprofén szopogató tabletta.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vesefunkció monitorozása szükséges, mivel a nem-szteroid gyulladáscsökkentők a vesefunkció romlását okozhatják.

Elővigyázatosság szükséges az enyhe és a közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetében (lásd 4.3 és 4.8 pont).

Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások:

Fokozott óvatosság (a kezelőorvossal vagy a gyógyszerésszel való konzultálás) szükséges a kezelés elkezdése előtt azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, mivel az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció, hypertonia és oedema előfordulásáról számoltak be.

Klinikai vizsgálatok és epidemiológiai adatok szerint egyes NSAID-ok alkalmazása során (különösen nagyobb dózisok és hosszabb ideig történő alkalmazása esetén) kismértékben fokozódhat az artériás trombotikus események (például myocardialis infarctus vagy stroke) kialakulásának kockázata. Flurbiprofén tekintetében nem áll rendelkezésre elegendő adat ahhoz, hogy ezt a kockázatot napi legfeljebb 5 darab szopogató tabletta alkalmazása esetén ki lehessen zárni.

Idegrendszeri hatások:

Fájdalomcsillapítók által kiváltott fejfájás: a fájdalomcsillapítók hosszú távú vagy az előírtnál nagyobb dózisban történő alkalmazásánál fejfájás jelentkezhet, amely nem kezelhető a gyógyszerdózis növelésével. Ilyen esetekben az NSAID-kezelést meg kell szakítani és a betegnek orvosi segítséget kell kérnie.

Gastrointestinalis hatások:

NSAID-ok csak fokozott óvatossággal alkalmazhatók azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegség (pl. colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség) szerepel, mert ezek a kórképek súlyosbodhatnak (lásd 4.8 pont).

Valamennyi NSAID-dal történt kezelés során beszámoltak a kezelés alatt bármikor jelentkező és akár halált is okozó gastrointestinalis vérzésről, fekélyképződésről vagy perforatióról, figyelmeztető tünetek jelentkezésével vagy az anamnézisben szereplő korábbi súlyos gastrointestinalis eseménnyel, vagy akár azok nélkül is.

A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés vagy perforáció kialakulásának kockázata nő: az NSAID dózisának emelésével; azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében ulcus szerepel, különösen, ha az vérzéssel vagy perforációs szövődménnyel járt (lásd 4.3 pont); és időseknél. Ezt a hatást azonban általában nem tapasztalják a rövid távon, korlátozott mértékben alkalmazott készítményeknél, mint amilyen a flurbiprofén tartalmú szopogató tabletta. Azoknak a betegeknek, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis toxicitás szerepel – különösen idősek esetében –, főleg a kezelés kezdeti szakaszában, jelezniük kell minden szokatlan hasi tünetet (különösen a gastrointestinalis vérzést) a kezelőorvosuknak.

Fokozott körültekintéssel kell eljárni olyan betegek esetében, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek fokozhatják a fekélyképződés vagy vérzés kialakulásának kockázatát, például orális kortikoszteroidok, antikoagulánsok (például warfarin), szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók vagy thrombocyta-aggregáció-gátlók (például az acetilszalicilsav) (lásd 4.5 pont).

Ha a flurbiprofént szedő betegnél gastrointestinalis vérzés vagy ulcus jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni.

Bőrreakciók:

Nagyon ritkán súlyos, néhány esetben végzetes kimenetelű bőrreakciók kialakulásáról számoltak be NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban, beleértve az exfoliatív dermatitist, a Stevens–Johnson-szindrómát és a toxicus epidermalis necrolysist is (lásd 4.8 pont). Bőrkiütés, nyálkahártya-lézió, vagy a túlérzékenység bármely egyéb jelének kialakulásakor a beteg flurbiprofénnel történő kezelését meg kell szakítani.

Fertőzések:

Mivel elszigetelt esetekben a fertőzésekhez társuló gyulladások (pl. nekrotizáló fasciitis kialakulása) exacerbációját figyelték meg a szisztémásan adott NSAID-ok alkalmazásával egyidőben, a betegnek azonnal orvossal kell konzultálnia, ha bakteriális fertőzés tünetei jelentkeznek, vagy ha a tünetek súlyosbodnak a flurbiprofén-terápia idején. Mérlegelni kell fertőzés elleni antibiotikus terápia megindításának szükségességét.

Ha a tünetek súlyosbodnak vagy új tünetek jelennek meg, a kezelést újra kell értékelni.

Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése:

Epidemiológiai vizsgálatok arra utalnak, hogy a szisztémás nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) elfedhetik a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tablettát fertőzéssel összefüggésben kialakuló láz és fájdalom fennállásakor alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni.

A szopogató tablettát a száj egyik oldaláról a másikra kell mozgatni, amíg teljesen fel nem oldódik. Szájnyálkahártya irritációja esetén a kezelést le kell állítani.

Segédanyagok:

Ez a gyógyszer izomaltot és maltitot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik. Enyhe hasmenést okozhat. Az izomalt és a maltit kalóriaértéke 2,3 kcal/g.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A flurbiprofén egyidejű alkalmazása kerülendő az alábbi készítményekkel
Egyéb NSAID-ok, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2-gátlókat	Kettő vagy több nem-szteroid gyulladáscsökkentő egyidejű alkalmazása kerülendő, mert ez fokozhatja a mellékhatások (különösen a gastrointestinalis nemkívánatos események, mint a fekélyek és vérzés) kockázatát (lásd 4.4 pont).
Acetilszalicilsav (alacsony dózisban)	Kivéve, ha a kezelőorvos alacsony dózisú (legfeljebb napi 75 mg) acetilszalicilsav szedését javasolja, mivel a mellékhatások kockázata fokozódhat (lásd 4.4 pont).

A flurbiprofén kellő elővigyázatosság mellett adható az alábbi készítményekkel
Antikoagulánsok	Az NSAID-ok fokozhatják az antikoagulánsok, például a warfarin hatásait (lásd 4.4 pont).
Thrombocyta-aggregáció-gátlók	A gastrointestinalis fekély vagy vérzés előfordulásának kockázata fokozódik (lásd 4.4 pont).
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (diuretikumok, ACE-gátlók és angiotenzin II-receptor-blokkolók):	Az NSAID-ok csökkenthetik a vízhajtók és más vérnyomáscsökkentők hatását; tovább ronthatják a ciklooxigenáz gátlása következtében kialakuló nephrotoxicitást, különösen egyes vesekárosodásban szenvedő betegeknél (a betegek megfelelő hidratáltságát biztosítani kell).
Alkohol	A mellékhatások kialakulásának kockázatát növelheti, különösen a gastrointestinalis traktusban kialakuló vérzés esélyét.
Szívglikozidok	Az NSAID-ok súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkenthetik a glomerulusfiltrációs rátát és megnövelhetik a plazma glikozidszintjét – megfelelő monitorozás és szükség esetén a dózis módosítása javasolt.
Ciklosporin	A nephrotoxicitás kockázata fokozott.
Kortikoszteroidok	Fokozódhat a mellékhatások kockázata, különösen a gastrointestinalis tractusban (lásd 4.3 pont).
Lítium	Megnövelheti a szérum-lítiumszintet – megfelelő monitorozás és szükség esetén a dózis módosítása javasolt.
Metotrexát	NSAID-ok alkalmazása a metotrexát alkalmazása előtt vagy után 24 órán belül megemelheti a metotrexát koncentrációját és fokozhatja annak toxikus hatását.
Mifepriszton	Mifepriszton alkalmazása után 8-12 napig nem szabad NSAID-okat adni, mivel az NSAID-ok csökkenthetik a mifepriszton hatását.
Orális antidiabetikumok	A vércukorszint változásáról számoltak be (gyakoribb ellenőrzés javasolt).
Fenitoin	Megnövelheti a szérum-fenitoinszintet – megfelelő monitorozás és szükség esetén az adag módosítása javasolt.
Káliummegtakarító diuretikumok	Az egyidejű alkalmazás hyperkalaemiát okozhat (a szérum-káliumszint ellenőrzése javasolt).
Probenecid Szulfinpirazon	Probenecidet vagy szulfinpirazont tartalmazó készítmények késleltethetik a flurbiprofén kiválasztását.
Kinolon antibiotikumok	Állatkísérletes adatok szerint az NSAID-ok fokozhatják a kinolon antibiotikum okozta görcsrohamok kockázatát. Azon betegeknél, akik egyidejűleg kapnak NSAID-ot és kinolonokat fokozottabb a görcsrohamok kialakulásának kockázata.
Szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k)	Fokozódik a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Takrolimusz	Megnövekedhet a nefrotoxicitás kockázata, amikor NSAID-ot takrolimusszal egyidejűleg alkalmaznak.
Zidovudin	Megnövekszik a hematológiai toxicitás kockázata, amikor NSAID-okat zidovudinnal egyidejűleg alkalmaznak.

Mostanáig nem jelentettek kölcsönhatást a flurbiprofén és a tolbutamid, valamint a savlekötők között.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A prosztaglandinszintézis gátlása kedvezőtlenül befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális/magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint fokozott a vetélés és a szívfejlődési rendellenesség, valamint a gastroschisis kockázata, amennyiben a prosztaglandinszintézis-gátlókat a terhesség korai szakaszában alkalmazzák. A cardiovascularis malformatio abszolút kockázata kevesebb mint 1%-ról körülbelül 1,5%-ra nőtt. A kockázat a dózissal és a kezelés időtartamával valószínűleg nő.

Állatokban, prosztaglandinszintézis-gátlót adva, megnövekedett pre- és posztimplantációs veszteséget és embryofoetalis letalitást figyeltek meg. Emellett a különféle (például a cardiovascularis) fejlődési rendellenességek gyakorisága nőtt azoknál az állatoknál, melyek az organogenezis idején prosztaglandinszintézis-gátlót kaptak.

A RUBISEPT 8,75 mg szopogató tabletta terhesség alatti alkalmazásáról nincsenek klinikai adatok. Még ha a szisztémás expozíció alacsonyabb is a szájon át történő alkalmazáshoz képest, nem ismert, hogy a helyi alkalmazást követően elért szisztémás 8,75 mg szopogató tabletta expozíció káros lehet-e az embrióra/magzatra. A terhesség első és második trimeszterében a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tabletta nem alkalmazható, kivéve, ha egyértelműen szükséges. Ha alkalmazásra kerül, a dózist a lehető legalacsonyabb szinten kell tartani, és a kezelést a lehető legrövidebb ideig szabad csak folytatni.

A terhesség harmadik trimesztere alatt a prosztaglandinszintézis-gátlók szisztémás alkalmazása, beleértve a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tablettát is, a magzatban cardiopulmonalis toxicitást és vesetoxicitást okozhat. A terhesség végén megnyújthatja a vérzési időt mind az anyában, mind az újszülöttben, és késleltetheti a szülést. Következésképpen a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tabletta a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

A terhesség első és második trimeszterében flurbiprofén nem adható, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Ha a gyermekvállalást tervező nő alkalmaz flurbipofént, vagy a terhesség első és második trimesztere alatt alkalmazza, a dózist a lehető legalacsonyabb szinten kell tartani, és a kezelést a lehető legrövidebb ideig szabad csak folytatni.

Szoptatás

A jelenleg rendelkezésre álló, korlátozott számú vizsgálat alapján a flurbiprofén nagyon alacsony koncentrációban jelenik meg az anyatejben, ezért nem valószínű, hogy káros hatást gyakorolna a szoptatott csecsemőre. Ugyanakkor az NSAID-ok szoptatott csecsemőre gyakorolt lehetséges káros hatásai miatt a RUBISEPT 8,75 mg szopogató tabletta alkalmazása szoptató anyáknál nem javasolt.

Termékenység

Vannak arra vonatkozó bizonyítékok, hogy a ciklooxigenáz-/prosztaglandinszintézist gátló gyógyszerek az ovulációra gyakorolt hatás révén károsan befolyásolhatják a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés leállításával visszafordítható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszer gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásáról.

Azonban flurbiprofén bevétele után nemkívánatos hatásként szédülés jelentkezhet. Ilyen esetekben nem javasolt a gépjárművezetés, illetve gépek kezelése.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az NSAID-ok alkalmazását követően túlérzékenységi reakciókról számoltak be, melyek a következők lehetnek:

• nem specifikus allergiás reakciók és anaphyalaxia

• légzőrendszeri reakciók, például asthma bronchiale, az asthma súlyosbodása, hörgőgörcs, dyspnoe

• különböző bőrreakciók, például viszketés, urticaria, angiooedema, illetve ritkábban exfoliativ és hólyagos dermatosis (többek között toxicus epidermalis necrolysis és erythema multiforme).

Az NSAID kezeléssel összefüggésben beszámoltak oedemáról, hypertensióról és szívelégtelenségről.

Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint egyes NSAID-ok alkalmazása során (különösen nagyobb dózisok hosszabb ideig történő alkalmazása esetén) fokozódhat az artériás trombotikus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata (lásd 4.4 pont). Nem áll rendelkezésre elegendő adat a 8,75 mg flurbiprofént tartalmazó szopogató tabletta ilyen jellegű kockázatának kizárásához.

Az alább felsorolt mellékhatások a recept nélkül kapható és rövid ideig alkalmazható flurbiprofén adagokra vonatkoznak:

Nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 – < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100) ritka (≥1/10 000 – < 1/1000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: anaemia, thrombocytopenia

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: anaphylaxiás reakció

Pszichiátriai kórképek:

Nem gyakori: insomnia

Érbetegségek és tünetek:

Nem ismert: oedema, hypertensio és szívelégtelenség

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szédülés, fejfájás, paraesthesia

Nem gyakori: aluszékonyság

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Gyakori: torokirritáció

Nem gyakori: az asthma és a bronchospasmus súlyosbodása, dyspnoe, zihálás, oropharyngealis hólyagok, pharyngealis érzéketlenség

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: hasmenés, szájfekély, hányinger, szájüregi fájdalom, paraesthesia a szájban, oropharyngealis fájdalom, kellemetlen érzés a szájban (melegség vagy égő érzés, illetve szájzsibbadás)

Nem gyakori: haspuffadás, hasi fájdalom, székrekedés, szájszárazság, dyspepsia, flatulancia, glossodynia, dysgeusia, dysaesthesia a szájban, hányás

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

Nem ismert: hepatitis

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Nem gyakori: különféle bőrkiütések, pruritus

Nem ismert: súlyos bőrreakciók, például hólyagos reakciók, mint például Stevens–Johnson-szindróma és toxicus epidermalis necrolysis

Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nem gyakori: láz, fájdalom

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek:

A legtöbb betegnél, aki klinikailag jelentős mennyiségű NSAID-ot vett be, nem jelentkeznek komolyabb tünetek, mint a hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom vagy ritkábban hasmenés. Fülzúgás, fejfájás és gastrointestinalis vérzés szintén előfordulhatnak. Súlyosabb NSAID-mérgezés esetén a központi idegrendszerben jelentkeznek toxikus tünetek, mint álmosság, esetenként izgatottság, homályos látás és dezorientáció vagy kóma. Esetenként convulsiók is kialakulhatnak. Súlyos túladagoláskor metabolikus acidózis alakulhat ki és a véralvadásban szerepet játszó keringő faktorokkal történő interakció következtében a protrombinidő/INR megnyúlhat. Akut veseelégtelenség és májkárososdás alakulhat ki. Asztmás betegeknél lehetséges az asthma exacerbációja.

Kezelés:

Szimptomatikus és szupportív kezelés szükséges, a szabad légutak biztosításával, és a szívműködés, illetve az életfunkciók monitorozásával a beteg állapotának stabilizálódásáig.

Megfontolandó aktív szén vagy gyomormosás alkalmazása, és amikor szükséges a szérum elektrolitok korrekciója, ha a bevételtől számítva kevesebb mint egy óra telt el vagy a beteg potenciálisan mérgező mennyiséget vett be. Gyakori vagy elhúzódó convulsiók esetén intravénás diazepámot vagy lorazepámot kell adni. Asthma bronchiale kialakulásakor hörgőtágítókat kell adni. A flurbiprofénnek nincs specifikus antidotuma.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Gégészeti gyógyszerek, egyéb gégészeti gyógyszerek.

ATC kód: R02AX01

Hatásmechanizmus

A flurbiprofén egy propionsav-származék NSAID, amely a prosztaglandinszintézis gátlásán keresztül fejti ki hatását.

Farmakodinámiás hatások

Emberben a flurbiprofén erős fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású, és a mesterséges nyálban oldott 8,75 mg-os dózis igazoltan csökkenti a prosztaglandinszintézist tenyésztett emberi légzőszervi sejtekben. A teljes vérrel végzett vizsgálatok szerint a flurbiprofén egy kevert COX-1/COX-2-gátló, de valamelyest COX-1 szelektivitást mutat.

A preklinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy a flurbiprofén R(-) enantiomerje és a rokon NSAID-ok a központi idegrendszerben fejtik ki hatásukat; a feltételezett hatásmechanizmus az indukált COX-2 gátlása gerincvelői szinten.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Egyetlen adag 8,75 mg flurbiprofén, amely a helyileg alkalmazott szopogató tablettából kerül a torokba, enyhítette a torokfájást, beleértve a duzzadt és gyulladt torok fájdalmát is, a torokfájdalom intenzitásának jelentős csökkentésével (LS átlag különbség) az alkalmazást követő 22 perctől kezdve (-5,5 mm); a maximális hatást 70 percnél érte el (-13,7 mm), és a hatás jelentős maradt akár 240 percig (-3,5 mm), beleértve a Streptococcus-fertőzésben és a nem Streptococcus-fertőzésben szenvedő betegeket is. A nyelési nehézség csökkenése 20 perctől (-6,7 mm) kezdődött, a maximális értéket 110 percnél érte el (-13,9 mm) és akár 240 percig fennmaradt (-3,5 mm); a torokduzzanat érzése 60 perc után csökkent (-9,9 mm), a maximális értéket 120 percnél érte el (-11,4 mm) és akár 210 percig (-5,1 mm) fennmaradt.

A fájdalom intenzitásában mért különbségek összege (Sum of Pain Intensity Differences, SPID) segítségével több dózis hatásosságát mérték 24 órán keresztül, és ez a torokfájdalom intenzitása (-473,7 mm×óra és -529,1 mm×óra között), a nyelési nehézség (-458,4 mm×óra és -575,0 mm×óra között), illetve a torokduzzanat (-482,4 mm×óra és -549,9 mm×óra között) jelentős csökkenését mutatta, mindhárom mért értékben statisztikailag szignifikánsan nagyobb mértékű összes fájdalomcsökkentéssel 23 órán keresztül az egyes óránkénti intervallumokban, és a torokfájdalom statisztikailag szignifikánsan nagyobb mértékű enyhülésével a 6 órás értékelési idő alatt minden órában. 24 óra elteltével, 3 napon keresztül több dózis hatásosságát szintén igazolták.

Azoknál a betegeknél, akik antibiotikumot szedtek Streptococcus-fertőzésre, a torokfájdalom intenzitásának statisztikailag szignifikánsan nagyobb enyhülését tapasztalták a 8,75 mg flurbiprofén mellett az antibiotikum bevétele után 7 órával és azt követően. A 8,75 mg flurbiprofén fájdalomcsillapító hatását nem csökkentette az antibiotikum alkalmazása Streptococcus-fertőzés okozta torokgyulladásban szenvedő betegek kezelése során.

2 órával az első dózis után a 8,75 mg flurbiprofén szopogató tabletta a torokgyulladáshoz társuló és a kiinduláskor jelen lévő néhány tünet jelentős enyhülését biztosította, beleértve többek közt a köhögést (50%, illetve 4%), az étvágytalanságot (84% , illetve 57%) és a lázat (68%, illetve 29%). A szopogató tabletta 5–12 perc alatt oldódik a szájban, és 2 percnél mérhető csillapító és bevonó hatást mutat.

Gyermekek és serdülők

Nem végeztek speciális vizsgálatokat gyermekeknél. A 8,75 mg flurbiprofén szopogató tablettával végzett hatásossági és biztonságossági vizsgálatokban szerepeltek 12–17 éves gyermekek és serdülők, bár a kis mintaméret azt jelenti, hogy nem vonhatók le statisztikai következtetések.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A szopogató tabletta 5–12 perc alatt oldódik fel, a flurbiprofén azonnal felszívódik, a vérben 5 perccel az alkalmazás után kimutatható. A plazmakoncentráció legmagasabb értékét 40-45 perccel az alkalmazás után éri el, de alacsony szinten marad, átlagos értéke 1,4 mikrogramm/ml, ami körülbelül 0,23-szorosa az 50 mg-os tabletta dózisánál mérhető értéknek. A flurbiprofén felszívódása a szájüregben passzív diffúzióval történhet. A felszívódás sebessége a gyógyszerformától függ, a legmagasabb koncentrációt gyorsabban, de hasonló nagyságrendben éri el, mint az egyenértékű, lenyelt adagot követően.

Eloszlás

A flurbiprofén gyorsan eloszlik a szervezetben, és nagymértékben kötődik plazmafehérjékhez.

Biotranszformáció/kiválasztás

Főként hidroxilációval metabolizálódik és a veséken keresztül választódik ki. Eliminációs felezési ideje 3–6 óra. A flurbiprofén nagyon kis mennyiségben (kevesebb, mint 0,05 mikrogramm/ml) kiválasztódik az anyatejbe. A flurbiprofén oralis adagjának körülbelül 20-25%-a változatlan formában választódik ki.

Idősek és gyermekek

Flurbiprofén tabletták szájon át történő alkalmazását követően nem számoltak be a farmakokinetikai paraméterek közti különbségről idős és fiatal felnőtt önkéntesek között. Nem generáltak farmakokinetikai adatokat 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél 8,75 mg flurbiprofén alkalmazását követően, bár a flurbiprofén szirup és kúp gyógyszerformák alkalmazása azt mutatja, hogy a farmakokinetikai paraméterek nem térnek el jelentősen a felnőttekkel összehasonlítva.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nem állnak rendelkezésre olyan releváns preklinikai adatok, amelyek az egyéb megfelelő részekben (lásd 4.4, 4.6 és 4.8 pontok) már megadott információkat kiegészítenék.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

izomalt (E953)

maltit (E965)

aceszulfám-kálium (E950)

makrogol 300 (E1521)

narancsaroma (limonén [50,0%–100%], dekanál [0,0%–10%], citrál, citronellol [0,1%–1,0%])

kálium-hidroxid (E525)

levomentol

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Szopogató tabletták PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban, dobozban.

Kiszerelés: 8 db, 12 db, 16 db, 20 db, 24 db szopogató tabletta

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések <és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Galenika International Kft.

2040 Budaörs, Baross u. 165/3.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-24526/01 8× PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-24526/02 12× PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-24526/03 16× PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-24526/04 20× PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban

OGYI-T-24526/05 24× PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2025. február 6.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. február 6.