SERDOLECT 20 mg filmtabletta betegtájékoztató
Gyógyszer alapadatai
Betegtájékoztató: Információk a beteg számára
Serdolect 4 mg filmtabletta
Serdolect 12 mg filmtabletta
Serdolect 16 mg filmtabletta
Serdolect 20 mg filmtabletta
szertindol
Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.
Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
A betegtájékoztató tartalma:
1. Milyen típusú gyógyszer a Serdolect, és milyen betegségek esetén alkalmazható?
2. Tudnivalók a Serdolect alkalmazása előtt
3. Hogyan kell szedni a Serdolectet?
4. Lehetséges mellékhatások
5. Hogyan kell a Serdolectet tárolni?
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
1. Milyen típusú gyógyszer a Serdolect, és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Serdolect hatóanyaga a szertindol, és az antipszichotikumok csoportjába tartozik. Az agy meghatározott területein futó idegpályákra fejti ki hatását, ahol az Ön tüneteit okozó kémiai egyensúlyzavarok helyreállítását segíti.
A Serdolectet azokban az esetekben alkalmazzák a szkizofrénia kezelésére, amelyekben valamely más gyógyszer hatástalannak bizonyult.
2. Tudnivalók a Serdolect alkalmazása előtt
Ne szedje a Serdolectet, ha:
allergiás a szertindolra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
alacsony a kálium vagy a magnézium vérszintje és nem részesül erre irányuló kezelésben
jelentős szív-, és érrendszeri betegségben szenved
súlyos szívbetegségben szenved, mint például
folyadék visszatartás miatt szövetduzzanatot (vizenyőt) okozó szívelégtelenség
szívmegnagyobbodás
szabálytalan vagy lassú szívritmus
Önnek vagy valamely családtagjának olyan veleszületett vagy szerzett ingerületvezetési zavara van, amelyet EKG változással járó szívritmuszavar kísér (EKG vizsgálat során az EKG görbe QT szakaszának megnyúlása tapasztalható)
súlyos májműködési zavara van
olyan gyógyszert szed, amely megnyújtja a szívben a kamra aktivációs idejét, vagy befolyásolja a májműködést.
Lásd a 2. pont, az „Egyéb gyógyszerek és a Serdolect” rész első két bekezdését.
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A Serdolect alkalmazás megkezdése előtt beszéljen kezelőorvosával, amennyiben:
hányást vagy hasmenést tapasztal
májműködési zavara van
Parkinson-betegségben szenved
cukorbeteg, vagy cukorbetegségre hajlamosító kockázati tényezők állnak fenn
szélütés (sztrók) rizikófaktorai állnak fenn, pl. magas vérnyomás, korábbi sztrók vagy szívroham, cukorbetegség, magas koleszterinszint, elbutulás (demencia) vagy dohányzás
elmúlt 65 éves
Ön vagy családja kórtörténetében vérrögösödés szerepel, mivel a szkizofrénia kezelésére szolgáló gyógyszerek kapcsolatba hozhatók vérrög kialakulásával
görcsrohamai voltak.
Beszéljen kezelőorvosával, amennyiben a Serdolect kezelés alatt a következő tüneteket tapasztalja:
hányást vagy hasmenést tapasztal
szokatlan arc- és nyelvmozgásokat tapasztal, amelyek a tardív diszkinézia nevű idegrendszeri rendellenesség korai jelei lehetnek
magas lázat, szokatlan izommerevséget és tudatállapot változást tapasztal, különösen ha ez izzadás és gyors szívverés kíséretében jelentkezik. Ezek egy ritka, de súlyos állapot, az úgynevezett neuroleptikus malignus szindróma jelei lehetnek.
A Serdolect kezelés elején előfordulhat, hogy megszédül, amikor felkel az ágyból vagy amikor feláll. Ennek kockázatát kezelőorvosa úgy csökkenti, hogy a gyógyszere adagját alacsonyabb dózissal indítva több hét alatt, fokozatosan növeli a megfelelő szintre. A szédülésérzések a Serdolect kezelés folytatásával egy idő után rendszerint megszűnnek.
Megfigyelés a kezelés előtt és közben
A Serdolect kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt kezelőorvosa néhány vizsgálatot végeztet, mint például:
EKG felvétel a szívkamra működéséről, annak ellenőrzésére, hogy a QT-idő nem hosszabbodott-e meg.
Ezt a vizsgálatot később, a kezelés megkezdése után kb. 3 héttel vagy a napi 16 mg-os szertindol dózis elérésekor, majd a kezelés folyamán 3 havonta rendszeresen meg kell ismételni. Ezenkívül a gyógyszeradag növelése előtt és után is EKG vizsgálatot végeznek. Ez történik abban az esetben is, amikor olyan gyógyszert kezdenek el alkalmazni, ami a szertindol vérszintjét befolyásolhatja.
vérvizsgálat a kálium és a magnézium vérszintjének ellenőrzésére.
Amennyiben a kálium vagy a magnézium szintje csökkent, kezelőorvosa kezelést indít ennek helyreállítására. Ne alkalmazza a Serdolectet, ha alacsony a kálium- vagy magnézium vérszintje, és erre nem kap kezelést.
Forduljon orvosához, ha hányást, hasmenést vagy elektrolitzavarokat tapasztal, illetve ha vízhajtó hatású gyógyszereket szed. Kezelőorvosa ellenőrizheti a vér káliumszintjét.
a vérnyomás ellenőrzése.
Gyermekek és serdülők (18 év alatti kor)
A Serdolect nem alkalmazható ebben a korcsoportban, mivel nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Egyéb gyógyszerek és a Serdolect
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A Serdolect nem alkalmazható az alábbi gyógyszerek szedése esetén:
olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolhatják a szívritmust, például:
szívritmuszavar kezelésére szolgáló bizonyos gyógyszerek, pl. kinidin, amiodaron, szotalol, dofetilid
mentális zavarok kezelésére szolgáló bizonyos gyógyszerek, pl. tioridazin
azok a bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek hatóanyagneve „micin”-re végződik, pl. eritromicin
allergiák kezelésére szolgáló bizonyos gyógyszerek, pl. terfenadin, asztemizol
azok a bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek hatóanyagneve „oxacin”-ra végződik, pl. gatifloxacin, moxifloxacin
cizaprid: gyomor- és/vagy bélproblémák kezelésére szolgáló gyógyszer
lítium: depresszió és mentális zavarok kezelésére szolgáló gyógyszer
a májműködést ismerten befolyásoló gyógyszerek, például:
gombás fertőzések kezelésére szolgáló, szájon át alkalmazott gyógyszerek, pl. ketokonazol, itrakonazol
azok a bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek hatóanyagneve „micin”-re végződik, pl. eritromicin, klaritromicin
azok a HIV-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek hatóanyagneve „navir”-ra végződik, pl. indinavir
a magas vérnyomás és szívbetegségek kezelésére szolgáló, úgynevezett kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszerek, pl. diltiazem, verapamil
cimetidin: gyomorsavcsökkentő gyógyszer.
Egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolhatják a Serdolect hatását, illetve amelyek hatását a Serdolect befolyásolhatja:
a Parkinson-betegség kezelésére szolgáló, úgynevezett dopamin-agonista gyógyszerek, mivel ezeknek a hatását néhány antipszichotikum csökkentheti
a depresszió és szorongásos zavarok kezelésére szolgáló bizonyos gyógyszerek, pl. fluoxetin, paroxetin, mivel hatásukra a Serdolect mennyisége a szervezetben a normális szint fölé emelkedhet. Kezelőorvosa a Serdolect adagjának csökkentését rendelheti el
rifampicin: a tüdőgümőkór (tbc), illetve bizonyos más fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszer, mivel ezek a Serdolect hatását csökkenthetik a
karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál: az epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerek, mivel ezek a Serdolect hatását csökkenthetik
azok a vízhajtó gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér káliumszintjét.
A Serdolect egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
Bár a gyógyszer hatását az alkohol várhatóan nem befolyásolja, a Serdolecttel végzett kezelés során kerülje az alkoholfogyasztást.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával.
Terhesség
A Serdolect a terhesség alatt nem alkalmazható, hacsak kezelőorvosa feltétlenül szükségesnek nem tartja azt.
Amennyiben az anya a terhesség utolsó 3 hónapjában (a terhesség utolsó trimeszterében) Serdolectet kapott, úgy az újszülöttnél a következő tünetek jelentkezhetnek:
remegés
izommerevség és/vagy izomgyengeség
álmosság, nyugtalanság
légzési nehézség
táplálási nehézség
Forduljon kezelőorvosához, ha újszülött gyermekénél e tünetek bármelyikét észleli.
Szoptatás
A Serdolect a szoptatás alatt nem alkalmazható, hacsak kezelőorvosa feltétlenül szükségesnek nem tartja azt. Fontolja meg a szoptatás abbahagyását, ha a kezelés szükséges, mivel a Serdolect kiválasztódik az anyatejbe.
Termékenység
A Serdolect okozhat olyan mellékhatásokat, amelyek befolyásolhatják a szexuális aktivitását és a termékenységét. Ezek a hatások visszafordíthatóak. Kérjük, minden szexuális aktivitással kapcsolatos problémáját beszélje meg kezelőorvosával!
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bár a Serdolect nem okoz aluszékonyságot, addig ne vezessen és ne kezeljen gépeket, ameddig nem tudja, hogy milyen hatással van Önre.
A Serdolect laktózt és nátriumot tartalmaz
Tejcukor érzékenységben figyelembe kell venni, hogy a 4 mg-os készítmény 60,78 mg, a 12 mg-os
84,52 mg, a 16 mg-os 95,08 mg, a 20 mg-os 118,84 mg tejcukrot (laktózt) is tartalmaz filmtablettánként. Amennyiben kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
3. Hogyan kell szedni a Serdolectet?
A gyógyszert mindig a kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A javasolt adag:
kezdő adag: napi 1 db Serdolect 4 mg tabletta
Az adagot 4-5 naponta 1 db Serdolect 4 mg tablettával kell emelni mindaddig, amíg el nem éri a fenntartó adagot.
fenntartó adag: legalább napi 1 db Serdolect 12 mg tabletta és legfeljebb napi 1 db Serdolect 20 mg tabletta.
maximális adag: naponta egyszer 2 db Serdolect 12 mg tabletta, amely csak kivételes esetekben adandó.
A fenti maximális adag elérhető 1 db Serdolect 20 mg tabletta és 1 db Serdolect 4 mg tabletta egyszeri bevételével is.
65 évesnél idősebbek
Kezelőorvosa valószínűleg a szokásosnál lassabban növeli a Serdolect adagját a fenntartó szintre. Az is lehetséges, hogy kezelőorvosa a szokásosnál alacsonyabb fenntartó dózist ír fel Önnek.
Májkárosodás
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodás esetén kezelőorvosa gyakrabban ellenőrizheti Önt, és valószínűleg a javasoltnál lassabban növeli a gyógyszer adagját. Az is lehetséges, hogy a szokásosnál alacsonyabb fenntartó dózist ír fel Önnek. A Serdolect nem szedhető súlyos májkárosodásban (lásd 2. pont Ne szedje a Serdolectet).
Vesekárosodás
Vesekárosodás esetén a Serdolect a szokásos adagban adható.
Az alkalmazás módja
A tablettákat egészben, egy pohár vízzel, mindennap ugyanabban az időben vegye be. A tablettát étkezéstől függetlenül lehet bevenni.
A kezelés időtartama
Mindaddig szedje a tablettát, amíg azt a kezelőorvosa javasolja.
Soha ne változtassa meg a gyógyszer adagolását anélkül, hogy azt a kezelőorvosával először meg ne beszélte volna.
Amennyiben abba kívánja hagyni a gyógyszer szedését, kérjük mérlegelje a 3. pont, „Ha idő előtt abbahagyja a Serdolect szedését” részében szereplő információkat.
Ha az előírtnál több Serdolectet vett be
Ebben az esetben keresse fel kezelőorvosát vagy a legközelebbi kórházat! Még abban az esetben is tegye ezt meg, ha nem érzi rosszul magát. A gyógyszer dobozát vigye magával a rendelőbe. A túladagolás tünetei a következők:
erős fáradtság
elkent beszéd
szapora szívverés
alacsony vérnyomás.
Ha elfelejtette bevenni a Serdolectet
Ne vegyen be dupla adagot a korábban elfelejtett adag pótlására.
Amennyiben elfelejtette bevenni a napi Serdolect adagját, forduljon kezelőorvosához, aki gondoskodik arról, hogy a kezelést a megfelelő módon kezdje újra el.
Ha idő előtt abbahagyja a Serdolect szedését
Kezelőorvosa engedélye nélkül ne hagyja abba a Serdolect szedését, még akkor sem, ha jobban kezdi érezni magát. Az alapbetegség hosszú ideig fennállhat. Ha túl hamar abbahagyja a kezelést, betegsége tünetei visszatérhetnek, illetve akaratlan mozgások is jelentkezhetnek.
A kezelőorvosa javaslatot ad arra, hogy mikor és hogyan állítsa le a kezelést úgy, hogy a hirtelen leállítás okozta kellemetlen tünetek is elkerülhetők legyenek.
A Serdolect hirtelen abbahagyása megvonási tüneteket okozhat, például:
hányinger, hányás
izzadás
alvászavarok.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi négy pontban szereplő mellékhatások közül bármelyiket észleli, azonnal forduljon orvosához, vagy menjen kórházba.
Nem gyakori: 100 betegből legfeljebb 1-et érinthet
nagyon gyors, szabálytalan vagy heves szívverés, szédülés, ájulás, légszomj vagy mellkasi fájdalom.
Ezek a tünetek életveszélyes szívritmuszavarra utalhatnak.
akaratlan mozgás, főleg a száj, nyelv és végtagok területén
Ezek a tünetek a tardív diszkinézia néven ismert idegrendszeri rendellenességre utalhatnak.
Ritka: 1000 betegből legfeljebb 1-et érinthet
láz, szapora légzés, izzadás, izommerevség és álmosság vagy aluszékonyság kombinációja
Ezek a tünetek egy életveszélyes idegrendszeri betegség, a neuroleptikus malignus szindróma kialakulását jelezhetik.
Nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg
a visszerekben, főleg a láb visszereiben lévő vérrög (tünete a lábon jelentkező duzzanat, fájdalom, illetve bőrpír), amely a véredényeken keresztül eljuthat a tüdőbe, ahol mellkasi fájdalmat és nehézlégzést okozhat.
További lehetséges mellékhatások, amelyek az alábbi gyakorisággal jelentkezhetnek:
Nagyon gyakori: 10 betegből több mint 1 beteget érinthet
orrnyálkahártya-gyulladás, amely tüsszögést, viszketést, orrfolyást és orrdugulást okozhat
ejakuláció képtelensége.
Gyakori: 10 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet
szédülés, vagy hirtelen megszédülés a felállás okozta vérnyomásesés miatt
szájszárazság
testtömeg-növekedés
nehézlégzés
kéz- vagy lábvizenyő
fonákérzés a bőrön, pl. tűszúrások érzése
csökkent ejakulátum mennyiség
impotencia
a szív elektromos aktivitásának megváltozása (úgynevezett „QT-megnyúlás”). A QT-megnyúlás következtében feléphet ritmuszavar, amely szívdobogásérzés és ájulásformájában nyilvánulhat meg
vörösvértestek és fehérvérsejtek megjelenése a vizeletben.
Nem gyakori: 100 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet
magas vércukorszint
Torsades de pointes néven ismert szívritmuszavar
a prolaktin nevű hormon szintjének megemelkedése a vérben
spontán tejcsorgás az emlőkből
görcsrohamok, ájulás.
Azoknál az idős, szellemi hanyatlásban (demencia) szenvedő betegeknél, akik antipszichotikumot szednek, a halálozás kismértékű növekedéséről számoltak be az antipszichotikumot nem szedőkhöz képest.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.
A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti: az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5. Hogyan kell a Serdolectet tárolni?
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (Felhasználható:) után ne szedje ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Serdolect?
A készítmény hatóanyaga: a szertindol.
4 mg, ill. 12 mg, ill. 16 mg, ill. 20 mg szertindolt tartalmaz filmtablettánként.
Egyéb összetevők:
Mag: magnézium-sztearát, hidroxipropilcellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát
Bevonat:
4 mg: „Opadry 03B22082 yellow” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), makrogol 400)}
12 mg: „Opadry 03B27149 beige” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), makrogol 400, sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172)}
16 mg: „Opadry 03B24027 rose” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), makrogol 400, vörös vas-oxid (E172)}
20 mg: „Opadry 03B24282 pink” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), makrogol 400, vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172)}
Milyen a Serdolect külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Serdolect 4 mg: sárga színű, ovális alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S4” kódjelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta.
Serdolect 12 mg: bézs színű, ovális alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S12” kódjelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta.
Serdolect 16 mg: piros színű, ovális alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S16” kódjelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta.
Serdolect 20 mg: rózsaszín, ovális alakú, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S20” kódjelzéssel ellátott filmbevonatú tabletta.
Csomagolás: 30 db 4 mg-os filmtabletta; 28 db 12 mg-os, 16 mg-os, és 20 mg-os filmtabletta színtelen, átlátszó UPVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó:
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9, 2500 Valby,
Dánia
A készítményhez kapcsolódó további kérdéseivel forduljon a forgalomba hozatali engedély jogosultjának helyi képviseletéhez:
Lundbeck Hungária Kft., 1051 Budapest, Széchenyi István tér 7-8.
OGYI-T- 5605/01 (4 mg filmtabletta 30 ×)
OGYI-T- 5605/02 (12 mg filmtabletta 28 ×)
OGYI-T- 5605/03 (16 mg filmtabletta 28 ×)
OGYI-T- 5605/04 (20 mg filmtabletta 28 ×)
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2021. január
1. A GYÓGYSZER NEVE
Serdolect 4 mg filmtabletta
Serdolect 12 mg filmtabletta
Serdolect 16 mg filmtabletta
Serdolect 20 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Serdolect 4 mg filmtabletta: 4 mg szertindolt tartalmaz filmtablettánként.
Serdolect 12 mg filmtabletta: 12 mg szertindolt tartalmaz filmtablettánként.
Serdolect 16 mg filmtabletta: 16 mg szertindolt tartalmaz filmtablettánként.
Serdolect 20 mg filmtabletta: 20 mg szertindolt tartalmaz filmtablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
A 4 mg-os filmtabletta 60,78 mg laktóz-monohidrátot, a 12 mg-os filmtabletta 84,52 mg laktóz-monohidrátot, a 16 mg-os filmtabletta 95,08 mg laktóz-monohidrátot, és a 20 mg-os filmtabletta 118,84 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1. pontban
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Serdolect 4 mg: sárga színű, ovális alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S 4” kódjelzéssel ellátott filmtabletta.
Serdolect 12 mg: bézs színű, ovális alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S 12” kódjelzéssel ellátott filmtabletta.
Serdolect 16 mg: piros színű, ovális alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S 16” kódjelzéssel ellátott filmtabletta.
Serdolect 20 mg: rózsaszín, ovális alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „S 20” kódjelzéssel ellátott filmtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Schizophrenia kezelése.
Cardiovascularis biztonságossági okokból a szertindol kizárólag olyan betegeknél alkalmazható, akik előzőleg már legalább egy antipszichotikumot nem toleráltak.
A szertindol nem alkalmazható akut esetekben sürgősségi tünetcsökkentésre.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Per os, naponta egyszer, étkezéstől függetlenül alkalmazható. Amennyiben a betegnek nyugtatóra van szüksége, kiegészítésként benzodiazepin-származék adható.
Megjegyzés: A szertindol kezelés megkezdése előtt és a kezelés folyamán EKG vizsgálatokat kell végezni (lásd 4.4 pont). A klinikai vizsgálatok szerint a szertindol néhány egyéb antipszichotikumnál nagyobb mértékben nyújtja meg a QT intervallumot. Ezért a szertindol kizárólag azoknál a betegeknél alkalmazható, akik előzőleg már legalább egy antipszichotikumot nem toleráltak. A kezelőorvosnak mindenben a javasolt biztonsági előírások szerint kell eljárnia: lásd 4.3 és 4.4 pont. |
Titrálás
A kezdő adag minden esetben napi 4 mg szertindol. Az adag 4-5 naponta 4 mg-onként emelhető az optimális fenntartó dózis eléréséig, ami napi 12-20 mg között van. A szertindol α1-receptorgátló hatása miatt a titrálási szakasz kezdetén posturalis hypotensio tünetei léphetnek fel. A 8 mg-os kezdő-adag vagy a gyors dózisemelés szignifikánsan növeli a posturalis hypotensio veszélyét.
Fenntartó kezelés
A napi adag a beteg egyéni reakciójától függően 20 mg-ig emelhető. A maximális 24 mg-os adag csak kivételes esetekben alkalmazható, mivel a klinikai vizsgálatok 20 mg felett nem mutattak ki egyértelműen nagyobb hatékonyságot, viszont a QT megnyúlás kockázata a magasabb dózistartományban nagyobb lehet.
A betegek vérnyomását a dózis titrálása során és a fenntartó dózis alkalmazásának első szakaszában ellenőrizni kell.
Idősek
Egy farmakokinetikai vizsgálatban nem találtak különbséget az idős és fiatal betegek között.
A 65 évnél idősebb betegek kezeléséről azonban kevés a klinikai vizsgálati adat. A kezelés megkezdése előtt részletes cardiovascularis kivizsgálás szükséges. Idős betegeknél lassabb dózistitrálás és alacsonyabb fenntartó adag ajánlott (lásd 4.4 pont).
Gyermekek és 18 év alatti serdülők
A Serdolect nem javasolt gyermekek és serdülők számára a biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Vesekárosodás
A szertindol vesekárosodásban szenvedő betegeknek a szokásos adagban adható (lásd 4.3 pont). A szertindol farmakokinetikáját a hemodialízis nem befolyásolja.
Májkárosodás
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodás esetén csak lassabban szabad emelni az adagot, és alacsonyabb fenntartó dózis szükséges. A szertindol ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén (lásd 4.3 pont).
Visszaállítás a szertindol kezelés kihagyása után
Amennyiben a beteg egy hétnél rövidebb ideig nem szedte a szertindolt, nem szükséges újra beállítani a dózist, hanem visszaállítható a korábbi fenntartó adag. 1 hétnél hosszabb kimaradás esetén a titrálás ismertetett módszere szerint kell eljárni. A terápia ismételt megkezdése előtt EKG vizsgálatot kell végezni.
Átállítás egyéb antipszichotikumról
Egyéb, per os alkalmazott antipszichotikumról történő átváltás esetén a szertindol kezelést az ajánlott titrálás szerint kezdjük el, az adott szer elhagyásával párhuzamosan. Előzőleg depó antipszichotikumokkal kezelteknél a szertindol kezelést a következő depó injekció időpontjában, a depókezelést elhagyva kezdjük el.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A szertindol ellenjavallt ismert és kezeletlen hypokalaemia és hypomagnesaemia esetén.
A szertindol ellenjavallt az anamnézisben szereplő, klinikailag jelentős cardiovascularis betegség, congestiv szívelégtelenség, cardialis hypertrophia, arrhythmia vagy bradycardia (<50 ütés percenként) esetén.
Nem adható szertindol veleszületett hosszú QT szindróma fennállása vagy családi anamnézisben való előfordulása esetén, illetve azoknál a betegeknél, akiknél ismert, szerzett QT idő megnyúlás áll fenn (férfiaknál 450 msec feletti, nőknél 470 msec feletti QTc).
A szertindol ellenjavallt ismerten QT idő megnyúlást okozó készítményeket szedő betegnek, vagyis az alábbi gyógyszercsoportok esetén:
I a és III típusú antiaritmikumok (pl. kinidin, amiodaron, szotalol, dofetilid)
néhány antipszichotikum (pl. tioridazin)
néhány makrolid (pl. eritromicin)
néhány antihisztamin készítmény (pl. terfenadin, asztemizol)
néhány kinolon antibiotikum (pl. gatifloxacin, moxifloxacin).
A fenti felsorolás nem teljes, és minden egyéb QT megnyúlást okozó gyógyszer is ellenjavallt (pl. ciszaprid, lítium).
A szertindol nem adható együtt a CYP 450 3A enzimet erősen gátló szerekkel (lásd 4.5 pont), vagyis az alábbi gyógyszercsoportokkal:
szisztémásan adott 'azol' típusú gombaellenes készítmények (pl. ketokonazol, itrakonazol)
egyes makrolid antibiotikumok (pl. eritromicin, klaritromicin),
HIV proteáz-gátlók (pl. indinavir)
egyes Ca-csatorna blokkolók (pl. diltiazem, verapamil).
A fenti felsorolás nem teljes, és minden egyéb CYP3A enzimet erősen gátló szer is ellenjavallt (pl. cimetidin).
A szertindol ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Szív és érrendszeri betegségek
A klinikai vizsgálatok szerint a szertindol a QT intervallumot néhány egyéb antipszichotikumnál nagyobb mértékben nyújtja meg. Az átlagos QT idő megnyúlás a javasolt dózistartomány magasabb adagjainál (20 és 24 mg) nagyobb mértékű. A QT intervallum meghosszabbodása egyes gyógyszereknél Torsades de Pointes típusú arrhythmiával (potenciálisan halálos, polimorf kamrai tachycardia), illetve hirtelen halállal társul. Ugyanakkor klinikai és nem klinikai adatok sem támasztották alá, hogy a szertindol aritmogén hatása kifejezettebb lenne, mint a többi antipszichotikumé. A fentiek miatt azonban a szertindol kizárólag olyan betegeknél alkalmazható, akik előzőleg már legalább egy antipszichotikumot nem toleráltak.
A kezelőorvosnak mindenben a javasolt biztonsági előírások szerint kell eljárnia.
EKG vizsgálatok
|
A QT megnyúlás kockázata fokozott, ha a beteg a QTc intervallum megnyúlását okozó vagy a szertindol metabolizmusát gátló hatású kísérő gyógyszeres kezelést kap (lásd 4.3 pont).
Olyan betegeknél, akiknél jelentősebb elektrolit zavar kockázata áll fenn, a szertindol kezelés megkezdése előtt javasolt a szérum kálium- és magnéziumszint ellenőrzése. Az alacsony szérum kálium- és magnéziumszintet a kezelés megkezdése előtt korrigálni kell. Hányás, hasmenés esetén és nem kálium-megtakarító diuretikumokkal kezelt betegeknél vagy bármilyen egyéb elektrolit-zavar esetén javasolt a szérum kálium folyamatos ellenőrzése.
A szertindol α1-receptorgátló hatása miatt a titrálási szakasz kezdetén posturalis hypotensio tünetei fordulhatnak elő.
Az antipszichotikumok gátolhatják a dopamin-agonisták hatását. Parkinson-szindrómában a szertindol alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.
Némely SSRI, így pl. a fluoxetin és paroxetin (mindkettő potens CYP2D6-gátló) a plazma szertindol szintjének 2-3-szoros növekedését okozhatja. Emiatt a szertindol ezekkel a szerekkel együtt csak igen nagy óvatossággal és kizárólag akkor alkalmazható, ha az előny/kockázat arány a kombináció mellett szól. Ebben az esetben alacsonyabb fenntartó dózist kell alkalmazni, és e szerek bármelyikének dózisváltoztatása előtt és után is EKG vizsgálatot kell végezni (lásd. 4.5 pont).
A szertindol körültekintéssel alkalmazandó ismert CYP2D6 gyengén metabolizáló betegeknél (lásd 4.5 pont).
Nagyon ritkán hyperglikaemiáról vagy a fennálló diabetes súlyosbodásáról számoltak be szertindol kezelés alatt. A diabetes és a diabetes szempontjából fokozottan veszélyeztetett betegek megfelelő orvosi ellenőrzése javasolt.
Megnövekedett mortalitás demenciában szenvedő idős betegeknél
Két nagy, beavatkozással nem járó vizsgálat eredményei szerint az antipszichotikummal kezelt idős, demens betegeknél halálozási kockázata kismértékben magasabb volt az antipszichotikummal nem kezeltekhez képest. A rendelkezésre álló adatok alapján a kockázat nagysága pontosan nem állapítható meg, és a megnövekedett kockázat oka nem ismert.
A szertindol nem javallott a demencia kísérő tüneteként fellépő magatartási zavarok kezelésére.
A cerebrovascularis mellékhatások kockázata
Egyes atípusos antipszichotikumok esetén a randomizált, placebokontrollos klinikai vizsgálatokban, a demens betegcsoportban a cerebrovascularis mellékhatások kockázatának közel megháromszorozódását észlelték. A megnövekedett kockázat mechanizmusa nem ismert. A megnövekedett kockázat egyéb antipszichotikumok vagy más betegcsoportok esetében sem zárható ki. A szertindol óvatossággal alkalmazandó stroke szempontjából veszélyeztetett betegeknél.
Tekintettel arra, hogy a klinikailag jelentős cardiovascularis betegségek kockázata időskorban fokozott, a szertindol kizárólag óvatosan alkalmazandó 65 évesnél idősebb betegeknél. A kezelés csak alapos cardiovascularis kivizsgálás után kezdhető el.
Vénás thromboembolia
Antipszichotikumok szedése mellett beszámoltak vénás tromboemboliás (VTE) esetek előfordulásáról. Mivel az antipszichotikumot szedő betegnél gyakoriak a VTE-re hajlamosító, szerzett rizikófaktorok, ezért a szertindol kezelés előtt és alatt az összes lehetséges VTE rizikófaktort ki kell szűrni és a VTE megelőzése érdekében szükséges intézkedéseket meg kell tenni.
Csökkent májfunkció
A májfunkció enyhe/középsúlyos károsodása esetén a beteg szoros ellenőrzést igényel. Ilyen esetekben lassú dózisemelés és alacsonyabb fenntartó adag ajánlott.
Tardív dyskinesia
A tardív dyskinesiát a bazális ganglionok dopamin receptorainak túlérzékenységével magyarázzák, amelyért az antipszichotikumok által előidézett tartós receptorblokád felelős. A klinikai vizsgálatokban az extrapiramidális tünetek ritka (a placebóhoz hasonló gyakorisággal) előfordulását észlelték szertindol mellett. Mindazonáltal a hosszú távú antipszichotikus kezelés (különösen nagy dózisban) kockázati tényező a tardív dyskinesia kialakulására. Amennyiben tardív dyskinesia tünetei jelentkeznek, az adag csökkentése vagy a kezelés megszakítása megfontolandó.
Görcsrohamok
A szertindol óvatosan adandó, amennyiben a beteg kórelőzményében görcsrohamok szerepelnek.
Neuroleptikus malignus szindróma
Az antipszichotikumok alkalmazásával összefüggésben beszámoltak egy potenciálisan az életet veszélyeztető komplex tünetegyüttes, a neuroleptikus malignus szindróma (NMS) előfordulásáról. Az NMS kezelés részeként az antipszichotikum adását azonnal fel kell függeszteni.
Megvonási tünetek
Akut megvonási tüneteket, pl. hányingert, hányást, verejtékezést és álmatlanságot írtak le az antipszichotikumok hirtelen megvonása után. Ilyenkor a pszichotikus tünetek is visszatérhetnek, és az akarattól független mozgási rendellenességek (akathisia, dystonia és dyskinesia) előfordulásáról is beszámoltak. Ezek miatt a gyógyszerelés fokozatos leállítása javasolt.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A szertindol kezeléssel kapcsolatban felmerülő QT intervallum megnyúlást tovább fokozhatja a QT intervallum megnyúlását előidéző egyéb gyógyszer együttes alkalmazása. Ezért az ilyen gyógyszerek együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Ilyen kölcsönhatás fordulhat elő például a kinidin és a szertindol között. A QT intervallum megnyújtásán túl (lásd 4.3 pont) a kinidin erőteljesen gátolja a CYP2D6 izoenzimet is.
A szertindol metabolizmusát a citokróm P450 rendszer CYP2D6 és CYP3A izoenzimjei végzik. A CYP2D6 polimorf jellegű a populációban, és mindkét izoenzimet többféle pszichotrop és egyéb gyógyszer is gátolhatja (lásd 4.4 pont).
CYP2D6
Az egyidejűleg fluoxetint vagy paroxetint (erős CYP2D6-gátlók) is szedő betegeknél a szertindol plazma-koncentrációja 2-3 szorosára növekedett, ezért a szertindol ezekkel a szerekkel vagy egyéb CYP2D6-gátló gyógyszerrel együtt kizárólag igen nagy óvatossággal alkalmazható. Ebben az esetben a szertindolt alacsonyabb fenntartó adagban kell adni, és a szerek bármelyikének dózis-módosítása előtt és után is EKG vizsgálatot kell végezni (lásd 4.4 pont).
CYP3A
A szertindol plazma-koncentrációjának kismértékű (<25%) növekedését írták le makrolid antibiotikumok (pl. eritromicin, CYP3A-gátló) és kalciumcsatorna-blokkolók (diltiazem, verapamil) együttadásakor. A CYP2D6 gyengén metabolizálók esetén lehet kifejezettebb változásra számítani, mivel ilyenkor a szertindol kiürülése a CYP2D6 és a CYP3A részéről egyaránt csökkent. Mivel azonban a CYP2D6 gyengén metabolizálók rutinszerű felismerése lehetetlen, ezért a szertindol együttadása CYP3A-gátló gyógyszerekkel ellenjavallt, mert a szertindol vérszintjének jelentős növekedését okozhatják (lásd 4.3 pont).
A szertindol metabolizmusát jelentősen fokozhatják a CYP izoenzimeket indukáló gyógyszerek (pl. a rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál), melyek a szertindol plazmakoncentrációját felére-harmadára csökkenthetik. Ezeket illetve egyéb enzimindukáló gyógyszereket is szedő betegeknél a csökkenő antipszichotikus hatás miatt indokolt lehet a javasolt dózistartományon belül magasabb szertindol dózist alkalmazni.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Termékenység
A szertindolt szájon át alkalmazva hím egereknél és patkányoknál a termékenység csökkenését mutatták ki a javasolt maximális klinikai dózissal elérhető humán expozícióhoz hasonló vagy annál kisebb szisztémás expozíció mellett. A termékenység felnőtt hímeknél jelentkező károsodása reverzibilis volt, és feltehetőleg az α1‑adrenoreceptor hatásra vezethető vissza. A szertindollal kezelt nőstény patkányok utódainál szintén csökkent a párzás és a fertilitás (lásd 5.3 pont).
Embereknél mellékhatásokról számoltak be, mint hyperprolaktinaemia, galactorrhoea, amenorrhoea, merevedési zavar, ejakulációs zavar és ejakuláció képtelensége. Ezek a hatások negatívan befolyásolhatják a nők és/vagy férfiak szexuális funkcióját vagy termékenységét.
Amennyiben klinikailag jelentős hyperprolaktinaemia, galactorrhoea és szexuális diszfunkció jelentkezik, az adag csökkentése (amennyiben lehetséges) vagy a kezelés leállítása mérlegelendő.
A hatások a kezelés leállítása után reverzibilisek.
Terhesség
A szertindol terhesség alatti biztonságossága nem bizonyított.
Reprodukciós állatkísérletekben a szertindol nem bizonyult teratogén hatásúnak. Patkány peri/posztnatális vizsgálatokban a humán terápiás dózistartományban kimutatható volt az utódok fertilitásának csökkenése (lásd 5.3 pont).
A fentiek alapján a szertindol terhesség alatt nem alkalmazható.
Ha az antipszichotikumokat (beleértve a Serdolectet is) a terhesség harmadik trimesztere alatt alkalmazzák, a szülést követően az újszülöttben fennáll a mellékhatások, például változó súlyosságú és idejű extrapiramidális és/vagy elvonási tünetek, kialakulásának kockázata. Előfordultak agitációval, izomtónus fokozódással, izomtónus csökkenéssel, tremorral, aluszékonysággal, respiratoricus distresszel járó esetek, valamint táplálkozási zavarral kapcsolatos mellékhatás-jelentések. Az újszülötteket emiatt alapos megfigyelés alatt kell tartani.
Szoptatás
Szoptató anyákkal nem végeztek ugyan vizsgálatokat, a szertindol azonban valószínűleg kiválasztódik az anyatejbe.
Amennyiben szertindol kezelés szükséges, úgy megfontolandó a szoptatás megszakítása.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bár a szertindol nem szedatív hatású, alkalmazásának első szakaszában – egyénenként meghatározandó ideig – gépjárművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyedileg határozandó meg a tilalom mértéke.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Klinikai vizsgálatokban a szertindol alkalmazása során az alábbi, a placebótól szignifikánsan eltérő nemkívánatos hatások jelentkeztek 1%-nál nagyobb gyakorisággal (az előfordulás gyakoriságának sorrendjében): rhinitis/orrdugulás, rendellenes ejakuláció (csökkent ejakulátum térfogat), szédülés, szájszárazság, posturalis hypotensio, súlygyarapodás, perifériás oedema, dyspnoe, paraesthesia, valamint a QT intervallum megnyúlása (lásd 4.4 pont).
Extrapiramidális tünetek (EPS)
A szertindolt szedő betegek hasonló arányban számoltak be EPS-szerű tünetekről, mint a placebót szedők.
Emellett a placebokontrollos klinikai vizsgálatokban a szertindollal kezelt és a placebocsoportba tartozó betegeknél pontosan ugyanolyan arányban volt szükség az EPS gyógyszeres kezelésére.
Néhány, a kezelés kezdetén jelentkező mellékhatás (pl. a posturalis hypotensio) a folyamatos kezelés során megszűnik.
Az alábbi táblázat szervrendszerek és gyakoriság szerint osztályozza a mellékhatásokat.
Nagyon gyakori (≥1/10);
Gyakori (≥1/100 – 1/10),
Nem gyakori (≥1/1000 – 1/100);
Ritka (≥1/10 000 –1/1000),
Nagyon ritka ( 1/10 000),
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Szervrendszer |
Gyakoriság |
Mellékhatás |
Endokrin betegségek és tünetek |
Nem gyakori |
Hyperprolaktinaemia
|
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek |
Gyakori |
Testtömegnövekedés
|
Nem gyakori |
Hyperglikaemia
|
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
Gyakori |
Szédülés, paraesthesia
|
Nem gyakori |
Syncope, görcsrohamok, mozgászavar (különösen tardív dyskinesia, lásd 4.4 pont)
|
|
Ritka |
Egyes esetekben neuroleptikus malignus szindróma (NMS) előfordulását jelentették a szertindol alkalmazása mellett (lásd 4.4 pont)
|
|
Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek |
Gyakori |
Perifériás oedema QT-intervallum megnyúlás (lásd 4.4 pont) |
Nem gyakori |
Torsades de Pointes (lásd 4.4 pont)
|
|
Érbetegségek és tünetek |
Gyakori |
Posturalis hypotensio (lásd 4.4 pont)
|
Nem ismert |
Antipszichotikumok alkalmazása mellett beszámoltak vénás thromboemboliás esetek (beleértve tüdőembóliát) és mélyvénás thrombosis előfordulásáról.
|
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
Nagyon gyakori |
Rhinitis/orrdugulás
|
Gyakori |
Dyspnoe
|
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
Gyakori |
Szájszárazság |
A terhesség, a gyermekágyi és a perinatális időszak alatt jelentkező betegségek és tünetek |
Nem ismert |
Újszülöttkori elvonási tünetek (lásd a 4.6 pont) |
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek |
Nagyon gyakori |
Ejakuláció képtelensége
|
Gyakori |
Ejakulációs zavar Merevedési zavar
|
|
Nem gyakori |
Galactorrhoea
|
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
Gyakori |
Vizeletben megjelenő vörösvértest, vizeletben megjelenő fehérvérsejt |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A szertindol akut túladagolásáról csak kevés tapasztalat van. Halálos kimenetelű esetek is ismertek. Előfordult azonban valószínűsíthetően 840 mg-ot elérő túladagolás is, ami szövődménymentesen gyógyult.
A jelentések alapján a túladagolás a következő tünetekkel jár: álmosság, elkent beszéd, tachycardia, hypotonia és a QTc intervallum átmeneti megnyúlása. Leírták Torsades de Pointes előfordulását is, ám ezen esetekben gyakori volt egyéb, a TdP-t ismerten előidéző gyógyszer együttes bevétele.
Kezelés
Akut túladagolás esetén a légutak folyamatos biztosításáról és a megfelelő oxigénellátásról kell gondoskodni.
Azonnal meg kell kezdeni az EKG és az életfunkciók folyamatos monitorozását. Amennyiben a QTc intervallum megnyúlt, a beteg monitorozása egészen addig javasolt, amíg a QTc normalizálódik. Ilyen esetekben figyelembe kell venni, hogy a szertindol felezési ideje 2–4 nap.
Vénát kell biztosítani, és megfontolandó aktív szén és hashajtó együttes adása. Gondolni kell több gyógyszer által együttesen okozott mérgezés lehetőségére is.
A szertindolnak nincsen specifikus antidotuma, és nem dializálható, ezért megfelelő tüneti kezelést kell biztosítani. A vérnyomásesés és a keringési elégtelenség kezelése a szokásos módon, intravénás folyadékbevitellel történjék. Amennyiben szimpatomimetikus szereket használunk a keringés támogatására, úgy óvatosan adjunk epinefrint és dopamint, mivel a ß-stimuláció és a szertindol okozta α1-receptorgátlás együttes fennállása súlyosbíthatja a hypotoniát.
Egyes antiaritmikumok, például kinidin, dizopiramid vagy prokainamid alkalmazása elméletileg a QT-idő meghosszabbodásának veszélyével jár, ami a szertindol ilyen hatását tovább fokozhatja.
Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg gyógyszert kell alkalmazni. A beteg gyógyulásáig szoros orvosi felügyelet és ellenőrzés indokolt.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Antipszichotikumok, indol származékok. ATC kód: N05A E 03
Feltételezik, hogy a szertindol neurofarmakológiai profilja és antipszichotikus hatása a mezolimbikus dopaminerg neuronok szelektív gátlásán alapul, ami a központi dopamin D2 és szerotonin 5HT2 receptorok, valamint az α1‑adrenerg receptorok gátlásának eredménye.
Állatokon végzett farmakológiai vizsgálatok alapján a szertindol gátolja a mezolimbikus ventrális tegmentális (VTA) terület dopaminerg neuronjainak spontán aktivitását, a substantia nigra pars compactában (SNC) lévő dopaminerg neuronokhoz képest több mint 100-szoros szelektivitással.
Több antipszichotikum okozhat motoros mellékhatásokat (EPS), aminek kialakulásában az SNC aktivitás gátlása is szerepet játszhat.
Az antipszichotikumok a dopamingátlás révén köztudottan növelik a szérum prolaktin szintjét. Ezzel szemben a szertindolt szedő betegek prolaktin szintje mind a rövid, mind a hosszú távú (1 éves) klinikai vizsgálatokban a normál tartományon belül maradt.
A szertindol forgalomba hozatala óta azonban esetenként beszámoltak hyperprolaktinaemiáról és a prolaktinhatással összefüggő esetekről.
A szertindol nincs hatással a muszkarin és a hisztamin H1 receptorokra. Ezt alátámasztja az ezen receptorokhoz kapcsolódó antikolinerg és szedatív hatás hiánya.
A klinikai vizsgálatokkal kapcsolatos további információk
A rutinszerű klinikai alkalmazás mellett végzett, kiterjedt, nemzetközi SCoP (Sertindole Cohort Prospective) vizsgálatban a szertindol és a riszperidon összes okra visszavezethető mortalitását, cardialis biztonságosságát, valamint az öngyilkosságra kifejtett hatását hasonlította össze. A prospektív, randomizált, részben vak vizsgálatot két párhuzamos csoportban (szertindol; n=4930 és riszperidon; n=4928) 4 évig folytatták.
A szertindol és riszperidon összes okra visszavezethető mortalitása (elsődleges végpont) nem különbözött. A két kezelési csoportban a halálokok különböztek. A szertindollal kezelt betegek vezető halálozási oka cardialis eredetű volt, a riszperidonnal kezelt csoporthoz képest szignifikánsan nagyobb cardialis mortalitási kockázattal. A szertindollal kezelt csoportban az öngyilkossági kísérletek kockázata kisebb volt, azonban az elkövetett öngyilkosságok kockázatában nem volt szignifikáns különbség a két csoport között.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A szertindol a májban metabolizálódik, a terminális felezési idő átlagosan 3 nap.
Az adag emelésével a szertindol clearance csökken, átlag mintegy 14 l/h-ra (nőkben a látszólagos clearance kb. 20%-kal alacsonyabb, mint férfiakban; az izomtérfogatra számított clearance a két nemben hasonló). Ismételt adagolásnál a megnövekedett biohasznosulás miatt nagyobb mértékű akkumulációra lehet számítani, mint azt az egyszeri adagolás alapján várnánk. A steady state állapotban viszont a clearance már független az adagtól és a plazma koncentráció a beadott mennyiséggel arányos. Kisebb egyéni különbségek vannak a szertindol farmakokinetikájában, aminek oka a citokróm P450 2D6 (CYP2D6) polimorfizmusa. Azoknál, akiknél ez az enzim gyengébben működik, a szertindol clearance értéke fele-harmada annyi, mint a CYP2D6 gyors metabolizálóknál. A lassú metabolizálók esetében (a populáció max. 10%-a) így a normál plazmaszint 2-3-szorosa alakulhat ki.
Egy adott beteg szertindol vérszintjéből nem lehet a kezelés hatékonyságára következtetni. Az adagolást a kezelés hatékonyságának és tolerálhatóságának megítélése alapján lehet legjobban egyénre szabottan beállítani.
Felszívódás
A
szertindol jól szívódik fel, per
os
adva a tmax
körülbelül
10 óra. A különböző hatáserősségek bioekvivalensek.
Ételfogyasztás és alumínium/magnézium alapú antacidumok a
szertindol
felszívódásának
sebességét vagy mértékét nem befolyásolják klinikailag
szignifikáns mértékben.
Eloszlás
A szertindol látszólagos megoszlási térfogata (Vß/F) ismételt adagolás esetén körülbelül 20 l/kg. Mintegy 99,5%-a kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz és α1-savas glikoproteinhez. Az ajánlott adagokkal kezelt betegekben mért koncentráció-értékek 90%-a 140 ng/ml (~320 nmol/l) alatt volt. A szertindol belép a vörösvértestekbe; a vér/plazma arány 1,0. A szertindol könnyen átjut a vér-agy gáton és a méhlepényen.
Biotranszformáció
Az emberi plazmában kétféle metabolitot mutattak ki: a dehidroszertindolt (az imidazolidinon gyűrű oxidációjával keletkezik), és a norszertindolt (N-dealkiláció). A dehidroszertindol és a norszertindol koncentrációja steady-state állapotban körülbelül az anyavegyület 80, illetve 40%-a.
Az emberi szervezetben elsősorban a szertindol anyavegyülete aktív, a metabolitok farmakológiai hatása nem számottevő.
Elimináció
A szertindolnak és metabolitjainak kiürülése igen lassú. Az izotóppal jelölt, per os adott szertindol 50‑60%-a ürül ki a beadást követő 14. napig. A beadott mennyiség körülbelül 4%-a változatlanul, vagy metabolitként távozik a vizelettel. Az anyavegyület ebből kevesebb, mint 1%-ot tesz ki. A kiválasztás zömében a széklettel történik, az anyavegyület és a metabolitok fennmaradó része ezzel távozik a szervezetből.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Állatkísérletekben az EKG-n a QT idő megnyúlását tapasztalták, ami feltehetően a késői káliumbeáramlás (Ikr, HERG) gátlásának következménye. Ugyanakkor a nyulak és kutyák cardialis Purkinje rostjaiban a szertindol mellett nem jelentkezett korai utó-depolarizáció. A korai utó-depolarizáció viszont szükségszerű feltétele a Torsades de Pointes kialakulásának. A szertindol nem okozott Torsades de Pointes típusú kamrai arrhythmiát azokban a nyúlszívekben, amelyből az atrio-ventricularis csomót eltávolították, még a kísérleti okokból előidézett súlyos hypokalaemia (1,5 mmol) és bradycardia esetén sem.
A QT idő megnyúlására és az arrhythmiára vonatkozó állatkísérletes adatokból azonban csak óvatosan vonhatunk le következtetéseket a humán szervezetre, mivel jelentős fajok közötti eltérések lehetségesek.
A szertindol akut toxicitása kismértékű. A krónikus toxicitási vizsgálatokban, patkányban és kutyában (3-5-szörös klinikai expozíció) több tünetet figyeltek meg. Ezek összefüggtek a gyógyszer farmakológiai tulajdonságaival.
A reprodukciós állatkísérletek nem jeleztek teratogén hatást.
Egy patkányokkal végzett peri/posztnatalis vizsgálatban a kölykök megnövekedett mortalitását, növekedésbeli elmaradását és az utódok fejlődésbeli lemaradását jegyezték fel az anyai hatásokkal összefüggésben olyan dózisok esetén, amelyek a mg/m2 alapon számolt javasolt maximális klinikai dózishoz hasonlók vagy annál alacsonyabbak voltak. A szertindollal kezelt nőstény patkányok utódainál a párzás és fertilitás csökkent.
Napi 0,14 mg/ttkg és afölötti dózis esetében a hím patkányok körében kimutatható volt a párzásra és fertilitásra gyakorolt hatás. A kifejlett állatoknál kialakuló reverzibilis fertilitás-csökkenés a szertindol farmakológiai hatására vezethető vissza.
A számos in vitro és in vivo genotoxicitási vizsgálatban sem volt toxikus.
Az egereken és patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatok nem utaltak a szertindol klinikai alkalmazásával összefüggésben tumorok kialakulására.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mag: magnézium-sztearát, hidroxipropilcellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát
Filmbevonat:
4 mg: „Opadry 03B22082 yellow”{(hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), makrogol 400}
12 mg: „Opadry 03B27149 beige” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E171), makrogol 400, sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172)}
16 mg: „Opadry 03B24027 rose” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E 171), makrogol 400, vörös vas-oxid (E172)}
20 mg: „Opadry 03B24282 pink” {hipromellóz 6 mPa, titán-dioxid (E 171), makrogol 400, vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172)}
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db 4 mg-os; 28 db 12 mg-os, 16 mg-os, és 20 mg-os filmtabletta színtelen, átlátszó UPVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (két kereszt)
Osztályozás: II./2 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9, 2500 Valby,
Dánia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-5605/01 Serdolect 4 mg filmtabletta 30 ×
OGYI-T-5605/02 Serdolect 12 mg filmtabletta 28 ×
OGYI-T-5605/03 Serdolect 16 mg filmtabletta 28 ×
OGYI-T-5605/04 Serdolect 20 mg filmtabletta 28 ×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1997. 04. 21.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. 01. 05.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021. január 6.
Forrás
Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis
Gyógyszer adatai
-
Hatóanyag sertindole
-
ATC kód N05AE03
-
Forgalmazó Lundbeck A/S
-
Nyilvántartási szám OGYI-T-05605
-
Jogalap Önálló teljes
-
Engedélyezés dátuma 1997-04-21
-
Állapot TK
-
Kábítószer / Pszichotróp nem