SILODOSIN ARISTO 4 mg kemény kapszula betegtájékoztató

📦 Kiszerelések

Gyógyszer alapadatai

Hatóanyag: silodosin

ATC kód: G04CA04

Nyilvántartási szám: OGYI-T-24030

Állapot: TK

Betegtájékoztató: Információk a beteg számára

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

szilodoszin

Mielőtt elkezdi alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.

Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.

- További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.

- Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.

- Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.

A betegtájékoztató tartalma:

1. Milyen típusú gyógyszer a Silodosin Aristo és milyen betegségek esetén alkalmazható?

2. Tudnivalók a Silodosin Aristo szedése előtt

3. Hogyan kell szedni a Silodosin Aristo-t?

4. Lehetséges mellékhatások

5. Hogyan kell a Silodosin Aristo-t tárolni?

6. A csomagolás tartalma és egyéb információk

Milyen típusú gyógyszer a Silodosin Aristo és milyen betegségek esetén alkalmazható?

Milyen típusú gyógyszer a Silodosin Aristo?

^A^S^il^od^o^siⁿ^Aristo^az^a^l^fa_1A^-^ad^r^eno^r^e^ce^p^t^or^b^l^o^kk^o^l^ó^gy^ó^gy^s^z^e^r^ek^c^s^opo^r^t^j^ába^t^a^r^t^o^zⁱ^k^.A Silodosin Aristo szelektív a prosztatában, a húgyhólyagban és a húgycsőben található receptorokra. Ezen receptorok blokkolása révén az említett szövetekben található simaizmok elernyednek. Ez megkönnyíti az Ön számára a vizeletürítést, továbbá enyhíti a tüneteit.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Silodosin Aristo?

A Silodosin Aristo-t olyan felnőtt férfiak kezelésére alkalmazzák, akiknek a prosztata jóindulatú megnagyobbodásával (prosztatahiperplázia) kapcsolatos húgyúti tünetei vannak, mint például:

_a_v_i_z_e_l_et_n_ehe_z_ebb_e_n_i_n_d_ul_e_l_,
a húgyhólyag nem teljes kiürülésének érzete,
gyakoribb vizelési inger, még éjszaka is.

2. Tudnivalók a Silodosin Aristo szedése előtt

Ne szedje a Silodosin Aristo-t

Ha allergiás a szilodoszinra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.

Figyelmeztetések és óvintézkedések

A Silodosin Aristo szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

• Ha a szemlencse homályossága miatt szemműtétet terveznek Önnél végezni (szürkehályogműtét) fontos, hogy haladéktalanul tájékoztassa szemorvosát arról, ha Silodosin Aristo-t szed vagy korábban szedett. Ez azért fontos, mert néhány olyan beteg esetében, akiket ilyen típusú gyógyszerrel kezeltek, a szivárványhártya (a szem színes, kör alakú része) izmának tónuscsökkenése lépett fel hasonló szemműtét során. A szakorvos így a gyógyszernek és a használni kívánt sebészeti technikának megfelelő óvintézkedéseket tud alkalmazni. Kérdezze meg kezelőorvosát, hogy el kell-e halasztania, vagy átmenetileg fel kell-e függesztenie a Silodosin Aristo szedését, ha szürkehályog-műtétje lesz.

Ha korábban hirtelen felállást követően egyszer is elájult vagy megszédült, akkor kérjük, hogy erről tájékoztassa kezelőorvosát, mielőtt elkezdené szedni a Silodosin Aristo-t. Felállást követően szédülés és néha ájulás is előfordulhat a Silodosin Aristo szedése során, különösen a kezelés kezdetén, vagy akkor, ha más vérnyomáscsökkentő gyógyszert is szed. Amennyiben ez történik, azonnal üljön vagy feküdjön le addig, amíg a tünetek el nem múlnak, és mihelyst lehetséges értesítse kezelőorvosát (lásd a „A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre” pontot is).

• Ha súlyos májproblémája van, akkor nem szabad szednie a Silodosin Aristo-t, mivel ilyen betegség fennállása esetén nem vizsgálták a készítményt.

Amennyiben veseproblémája van, kérje ki kezelőorvosa tanácsát. Amennyiben közepes fokú veseproblémája van, akkor a kezelőorvosa elővigyázatossággal fogja megkezdeni a Silodosin Aristo-kezelést, és lehetséges, hogy alacsonyabb adagot alkalmaz majd (lásd 3. pont: adagolás). Amennyiben súlyos veseproblémája van, nem szabad szednie a Silodosin Aristo-t.

• Mivel a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás és a prosztatarák ugyanolyan tüneteket mutathat, a Silodosin Aristo kezelés megkezdése előtt kezelőorvosa kivizsgálja Önt, hogy nincs-e prosztatarákja. A Silodosin Aristo nem a prosztatarák kezelésére való.

• A Silodosin Aristo kezelés abnormális ejakulációhoz (csökken a nemi aktus során kibocsátott ondó mennyisége) vezethet, amely átmenetileg befolyásolhatja a férfiak termékenységét. Ez a hatás az Silodosin Aristo kezelésének abbahagyásával megszűnik. Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, amennyiben gyermeknemzést tervez.

Gyermekek és serdülők

Ne adja ezt a gyógyszert gyermekeknek és 18 évesnél fiatalabb serdülőknek, mivel erre a korcsoportra vonatkozóan nincsen javallat.

Egyéb gyógyszerek és a Silodosin Aristo

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett,

_v_a_l_a_m_i_nt_s_z_edni_t_e_r_v_e_z_e_t_t_e_g_y_éb
g_y_óg_y_s_z_e_r_e_i_r_ő_l_.

Különösen fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát, ha Ön szed:

^•^vérny^o^m^á^s^c^s^ökkeⁿ^t^ő
g^yó^gy^s^z^erek^e^t⁽^k^ü^l^öⁿ^ösem^az^a^l^f^a₁^-^b^l^ok^k^o^l^ók^k^ö^z^é^t^a^rt^o^z^ógyógyszereket, mint például a prazozin vagy doxazozin), mivel lehetséges, hogy a Silodosin Aristo szedése mellett ezen gyógyszerek hatása fokozódik.

gombaellenes gyógyszereket (mint például ketokonazol vagy itrakonazol), a HIV-fertőzés/AIDS kezelésre alkalmazott gyógyszereket (mint például ritonavir), vagy szervátültetés után, a szervkilökődés megakadályozására alkalmazott gyógyszereket (mint például ciklosporin), mivel ezek a gyógyszerek növelhetik a Silodosin Aristo vérszintjét.

• merevedés zavar esetén a merevedés előidézésére vagy fenntartására alkalmazott gyógyszereket (mint például szildenafil vagy tadalafil), mivel a Silodosin Aristo-val történő egyidejű alkalmazás enyhe vérnyomáscsökkenéshez vezethet.

• epilepszia kezelésére alkalmazott gyógyszereket vagy rifampicint (a tuberkulózis kezelésére szolgáló gyógyszer), mivel a Silodosin Aristo hatása csökkenhet.

Terhesség és szoptatás

Terhesség

A Silodosin Aristo férfiak jóindulatú prosztatamegnagyobbodásának kezelésére való, nők esetében nem alkalmazható.

Termékenység

A Silodosin Aristo csökkentheti a sperma mennyiségét, így átmenetileg befolyásolhatja a nemzőképességet.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ne vezessen gépjárművet vagy kezeljen gépet, ha ájulás környékezi, szédül, álmos vagy a látása elhomályosodik.

A Silodosin Aristo nátriumot tartalmaz

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

3. Hogyan kell szedni a Silodosin Aristo-t?

A gyógyszert mindig a kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

A készítmény ajánlott adagja naponta egy kapszula Silodosin Aristo 8 mg, szájon át bevéve.

A kapszulát étkezés közben, lehetőség szerint minden nap ugyanabban az időben kell bevenni. Ne törje össze vagy rágja szét a kapszulát, hanem egyben, lehetőség szerint egy pohár vízzel vegye be.

Veseproblémában szenvedő betegek

Amennyiben közepes fokú veseproblémában szenved, lehet, hogy kezelőorvosa más adagot ír elő. Erre a célra a Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula szolgál.

Ha az előírtnál több Silodosin Aristo-t vett be

Amennyiben egynél több kapszulát vett be, mihelyt lehetséges, értesítse kezelőorvosát. Ha szédülni kezd vagy gyengeséget érez, azonnal tájékoztassa kezelőorvosát.

Ha elfelejtette bevenni a Silodosin Aristo-t

Amennyiben korábban elfelejtette bevenni a gyógyszert, akkor ugyanazon a napon később is beveheti az aznapi kapszulát. Ha már a következő adag lenne esedékes, akkor hagyja ki az elmulasztott adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott kapszula pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a Silodosin Aristo szedését

Ha abbahagyja a kezelést, tünetei visszatérhetnek.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

4. Lehetséges mellékhatások

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Haladéktalanul lépjen kapcsolatba kezelőorvosával, ha az alábbi allergiás reakciók bármelyikét észleli, mivel ezek következményei súlyossá válhatnak: arc- vagy torokduzzanat, nehézlégzés, ájulásérzés, bőrviszketés vagy csalánkiütés.

A leggyakoribb mellékhatás a nemi aktus során kibocsátott ondó mennyiségének csökkenése. Ez a hatás a Silodosin Aristo szedésének abbahagyásával megszűnik. Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, amennyiben gyermeknemzést tervez.

Szédülés, beleértve a felálláskor tapasztalt szédülést is, valamint néha ájulás is előfordulhat. Amennyiben gyengének érzi magát vagy szédül, akkor a tünetek megszűnéséig azonnal üljön vagy feküdjön le. Amennyiben felálláskor szédülés vagy ájulás lép fel, kérjük, hogy mihelyt lehetséges, tájékoztassa kezelőorvosát.

A Silodosin Aristo komplikációkat okozhat szürkehályog-műtét során (a szemlencse homályossága miatt végzett szemműtét, lásd „Figyelmeztetések és óvintézkedések” pontot). Fontos, hogy tájékoztassa szemorvosát arról, ha Silodosin Aristo-t szed vagy korábban szedett.

A lehetséges mellékhatások alább kerülnek felsorolásra:

Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)

Abnormális ejakuláció (a nemi aktus során kevesebb vagy nem észlelhető mennyiségű az ondóürítés, lásd a „Figyelmeztetések és óvintézkedések” című pontot)

Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

Szédülés, beleértve a felálláskor tapasztalható szédülést (lásd fent, ugyanebben a pontban)
Orrfolyás vagy orrdugulás
Hasmenés

Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

Csökkent szexuális érdeklődés
Émelygés
Szájszárazság
Nehézségek az erekció kialakulásában és fenntartásában
Szaporább szívverés
A bőrt érintő allergiás reakció tünetei, úgymint kiütés, viszketés, csalánkiütés és gyógyszer által okozott kiütés
Kóros májfunkciós vizsgálati eredmények
Alacsony vérnyomás

Ritka mellékhatások (1000 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

Szapora szívverés vagy szívritmuszavar (amit palpitációnak neveznek)
Ájulás vagy eszméletvesztés

Nagyon ritka mellékhatások (10 000 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

Arc- vagy torok duzzanattal járó egyéb allergiás reakciók

Nem ismert (a gyakoriság arendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg)

Ernyedt pupilla szürkehályog-műtét során (lásd fent, ugyanebben a pontban)

Amennyiben úgy érzi, hogy a kezelés a szexuális életére kihatással van, kérjük, keresse fel kezelőorvosát.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.

5. Hogyan kell a Silodosin Aristo-t tárolni?

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A dobozon, illetve a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (Lejárat:) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Ne alkalmazza ezt a gyógyszert, ha a doboz sérült, vagy azon manipuláció jelei látszódnak.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.

6. A csomagolás tartalma és egyéb információk

Mit tartalmaz a Silodosin Aristo?

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

A készítmény hatóanyaga a szilodoszin. Minden kapszula 4 mg szilodoszint tartalmaz.

Egyéb összetevők:

Kapszulatöltet: mannit (E421), hidegen duzzadó (kukorica) keményítő, nátrium-lauril-szulfát, glicerin-dibehenát (E471)
Kapszulahéj: zselatin, titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172)
Fekete jelölőfesték: sellak (E904), propilén-glikol (E1520), tömény ammónium-hidroxid oldat (E527), fekete vas-oxid (E172), kálium-hidroxid (E525)

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

A készítmény hatóanyaga a szilodoszin. Minden kapszula 8 mg szilodoszint tartalmaz.

Egyéb összetevők:

Kapszulatöltet: mannit (E421), hidegen duzzadó (kukorica) keményítő, nátrium-lauril-szulfát, glicerin-dibehenát (E471)
Kapszulahéj: zselatin, titán-dioxid (E171)
Fekete nyomdafesték: sellak (E904), propilén-glikol (E1520), tömény ammóniaoldat (E527), fekete vas-oxid (E172), kálium-hidroxid (E525)

Milyen a Silodosin Aristo külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

sárga, átlátszatlan, 3-as méretű kemény zselatin kapszula, a kapszulafedélen feketével nyomtatott “4” felirattal.

A Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

fehér, átlátszatlan, 0-ás méretű kemény zselatin kapszula, a kapszulafedélen feketével nyomtatott “8” felirattal.

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

10, 30, 50 vagy 100 db kemény kapszula Al-PVC/PE/PVDC-ből készült buborékcsomagolásban és dobozban.

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

30, 50 vagy 100 db kemény kapszula Al-PVC/PE/PVDC-ből készült buborékcsomagolásban és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

A forgalomba hozatali engedély jogosultja

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Straße 8–10.

13435 Berlin

Németország

Gyártó

Rontis Hellas Medical and Pharmaceutical Products S.A

Larissa Industrial Area, P.O. Box 3012

Larissa 41500

Görögország

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Straße 8–10.

13435 Berlin

Németország

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

OGYI-T-24030/01 10× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/02 30× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/03 50× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/04 100× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

OGYI-T-24030/05 30× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/06 50× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/07 100× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2024. december.

NNGYK/GYSZ/66235/2024

NNGYK/GYSZ/66236/2024

A GYÓGYSZER NEVE

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

4 mg szilodoszint tartalmaz kemény kapszulánként.

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

8 mg szilodoszint tartalmaz kemény kapszulánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

GYÓGYSZERFORMA

_K_e_m_ény_k_aps_z_u_l_a.

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

Sárga, átlátszatlan, 3-as méretű kemény zselatin kapszula, a kapszulafedélen feketével nyomtatott “4” felirattal.

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

Fehér, átlátszatlan, 0-ás méretű kemény zselatin kapszula, a kapszulafedélen feketével nyomtatott “8” felirattal.

KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (benignus prosztatahiperplázia – BPH) jeleinek és tüneteinek kezelése felnőtt férfiaknál.

_4.2_A_dago_l_ás_és_a_l_k_a_lm_a_z_ás

_A_da_g_o_l_ás

Az ajánlott adag napi egy Silodosin Aristo 8 mg kapszula. Különleges betegcsoportok esetében napi egy Silodosin Aristo 4 mg kapszula javasolt (lásd alább).

Idősek

Idősek esetében nincs szükség az adagolás módosítására (lásd 5.2 pont).

Vesekárosodás

^Eⁿ^y^he^f^o^k^ú^v^e^s^e^k^á^r^osodá^sb^an
s^z^en^v^edő
b^e^t^e^g^ek^ese^t^éb^en⁽^C^LCR ^≥⁵⁰^és^≤⁸⁰^m^l/^p^e^r^c^k^ö^z^ö^t^t⁾ⁿⁱⁿ^csszükség az adagolás módosítására.

^K^ö^z^epes^f^o^k^ú^v^ese^k^á^r^oso^dá^sban
s^z^en^v^edő^b^e^t^e^g^ek^es^e^t^ében⁽^CLCR ^≥^{30 és}^{< 50}^m^l^/^pe^r^c^k^ö^z^ö^tt⁾^ajavasolt kezdőadag napi 4 mg, amely egyheti kezelés után, a beteg gyógyszerválaszától függően, napi

⁸^m^g^-^r^a^nö^v^e^l^he^t^ő.
S^ú^l^y^os^f^o^k^ú^v^e^s^e^k^á^r^osodás^b^an
s^z^e^nv^edő
be^t^e^g^ek^ese^t^ében⁽^C^LCR ^{< 30}^m^l/^p^e^r^c⁾^agyógyszer alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 és 5.2 pont).

Májkárosodás

Enyhe vagy közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegek esetében nincs szükség az adagolás módosítására. A gyógyszer alkalmazása súlyos fokú májkárosodásban szenvedő betegek esetében nem javasolt, mivel erre vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre (lásd 4.4 és 5.2 pont).

Gyermekek és serdülők

A Silodosin Aristo-nak gyermekeknél és serdülőknél a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (benignus prosztatahiperplázia - BPH) javallata esetén nincs releváns alkalmazása.

_A_z_a_l_k_a_l_m_a_z_ás_m_ód_j_a

Oralis alkalmazás.

A kapszulát étkezés közben, lehetőség szerint minden nap ugyanabban az időben kell bevenni. A kapszulát nem szabad összetörni vagy szétrágni, hanem egyben, lehetőség szerint egy pohár vízzel kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Intraoperatív floppy iris szindróma (IFIS)

^Cataracta^-^m^ű^t^ét^s^o^r^án^I^F^I^S^-^t⁽^a^s^z^űk^pup^ill^a^s^zⁱ^nd^r^ó^m^a^e^gyⁱ^k^v^á^lt^o^z^a^t^a)^é^s^z^l^e^lt^ekⁿ^éhány^α1^-^b^l^o^kk^o^l^ókezelés alatt álló, illetve előzőleg ilyen kezelésben részesült betegnél. Ez az eljárási szövődmények fokozott előfordulásához vezethet a műtét során.

A szilodoszin kezelés megkezdése nem ajánlott azon betegek esetében, akiknél cataracta-műtétet ^t^e^r^v^e^z^ne^k^.^A^z^α1^-^b^l^o^kk^o^l^óval^v^é^gz^e^t^t^k^e^z^e^l^és^f^e^l^f^ü^gg^es^z^t^ése¹^-^2
hé^t^t^el^a^cataracta-^m^ű^t^ét^e^l^ő^t^t^a^j^án^l^o^t^t^,azonban a kezelés felfüggesztésének előnyeit, illetve a cataracta-műtét előtti kezelésmentes időszak hosszát még nem határozták meg.

A preoperatív vizsgálatok során a cataracta-műtétet végző orvosnak és a szemészeti csoportnak meg kell bizonyosodnia arról, hogy a cataracta-műtétre kerülő beteg szilodoszin kezelés alatt áll-e vagy állt-e, annak érdekében, hogy megfelelő intézkedések álljanak készen, ha a műtét alatt IFIS lép fel.

Ortosztatikus hatások

Az ortosztatikus hatások előfordulása a szilodoszin alkalmazása során nagyon ritka. Ugyanakkor egyes betegek esetében vérnyomáscsökkenés léphet fel, amely ritkán ájuláshoz vezethet. Az ortosztatikus hipotónia első jeleinek (pl. poszturális szédülés) észlelésekor a betegnek le kell ülnie vagy feküdnie, amíg a tünetek el nem múlnak. Ortosztatikus hipotóniában szenvedő betegek esetében a szilodoszin alkalmazása nem javasolt.

Vesekárosodás

^Sú^l^y^os^f^o^k^ú^v^e^s^e^k^á^r^oso^d^á^s^ban^s^z^en^v^edő
b^e^t^e^g^e^k^nél⁽^C^LCR ^{< 30}^m^l/^p^e^r^c)^a^s^zⁱ^l^o^d^o^s^zⁱ^n
a^l^k^a^l^m^a^z^ásanem javasolt (lásd 4.2 és 5.2 pont).

Májkárosodás

Mivel súlyos fokú májkárosodásban szenvedő betegekkel kapcsolatban nem állnak rendelkezésre adatok, ezért a szilodoszin alkalmazása ezen betegeknél nem javasolt (lásd 4.2 és 5.2 pont).

Prosztatakarcinóma

Mivel a BPH és a prosztatakarcinóma hasonló tünetekkel járhatnak és egyidejűleg is fennállhatnak, azon betegeket, akiknek feltételezhetően BPH-juk van, a szilodoszin kezelés megkezdés előtt a prosztatakarcinóma kizárása céljából meg kell vizsgálni. A kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt rendszeres időközönként rectalis digitalis vizsgálatot kell végezni, és amennyiben szükséges, meg kell határozni a prosztataspecifikus antigént (PSA). A szilodoszin kezelés az orgazmus során kibocsátott ondó mennyiségének csökkenéséhez vezet, amely átmenetileg befolyásolhatja a férfiak termékenységét. Ez a hatás a szilodoszin kezelés abbahagyásával megszűnik (lásd 4.8 pont).

Ez a készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A szilodoszin jelentős mértékben metabolizálódik, főleg a CYP3A4, az alkohol-dehidrogenáz és az UGT2B7 által. A szilodoszin a P-glikoproteinnek is szubsztrátja. Azon gyógyszerek, amelyek gátolják (mint például a ketokonazol, itrakonazol, ritonavir vagy ciklosporin) vagy indukálják (mint például a rifampicin, barbiturátok, karbamazepin, fenitoin) ezeket az enzimeket és transzportereket, befolyásolhatják a szilodoszin és annak aktív metabolitjainak plazmakoncentrációját.

Alfa-blokkolók

Nem áll rendelkezésre elegendő információ arra vonatkozóan, hogy a szilodoszin más α-adrenoreceptor antagonistákkal együtt alkalmazva biztonságos-e. Ezért a gyógyszer más _α_-_ad_r_eno_r_ec_e_p_t_o_r_a_n_t_a_g_on_i_s_t_á_kk_al_t_ö_r_t_énő_e_gy_i_d_e_j_ű_a_l_k_a_l_m_a_z_ása_nem_j_a_v_aso_l_t_.

CYP3A4 gátlók

Egy interakciós vizsgálatban a szilodoszin maximális plazmakoncentrációjában 3,7-szeres növekedést, továbbá a szilodoszin expozíciójában (azaz AUC) 3,1-szeres növekedést észleltek, amennyiben a gyógyszerrel egyidejűleg erős CYP3A4-gátlót (400 mg ketokonazol) adtak be. A gyógyszer erős CYP3A4-gátlókkal (mint például ketokonazol, itrakonazol, ritonavir vagy ciklosporin) történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Amikor a szilodoszinnal egyidejűleg olyan közepes hatáserősségű CYP3A4-gátlót alkalmaztak, mint például a diltiazem, a szilodoszin AUC-jének hozzávetőlegesen 30%-os növekedését figyelték meg, ^m^í^g^a^s^z^er^Cmax^-^é^rt^é^k^e^és^f^e^l^e^z^ésiⁱ^d^e^j^eⁿ^em^v^á^lt^o^z^o^tt^.^E^z^a^v^á^lt^o^z^ás^k^liⁿⁱ^k^aⁱ^l^agⁿ^e^m^r^e^l^e^v^áns,
e^z^é^r^t^azadag módosítása nem szükséges.

PDE-5 gátlók

A szilodoszin és a maximális adagú szildenafil vagy tadalafil között csak minimális farmakodinámiás interakciót figyeltek meg. Egy 24 fős, 45–78 év közötti személyek bevonásával végzett placebo-kontrollos vizsgálat során, a betegek a szilodoszinnal egyidejűleg 100 mg szildenafilt, vagy 20 mg tadalafilt kaptak, amely az ortosztatikus próbák szerint (álló helyzetben illetve hanyatt fekve mért) nem indukált klinikailag jelentős szisztolés vagy diasztolés vérnyomáscsökkenést. A 65 év feletti személyek esetében a különböző időpontokban tapasztalható átlagos csökkenés 5 és 15 Hgmm (szisztolés), illetve 0 és 10 Hgmm (diasztolés) volt. A pozitív eredményű ortosztatikus próbák csak elenyésző mértékben voltak gyakoribbak az egyidejű alkalmazás során, ugyanakkor nem fordult elő tünetekkel járó ortosztázis vagy szédülés. A szilodoszinnal egyidejűleg PDE-5 gátlókat szedő betegeket a lehetséges mellékhatások miatt figyelemmel kell kísérni.

Vérnyomáscsökkentők

A klinikai vizsgálati programban számos beteg esetében egyidejűleg vérnyomáscsökkentő kezelést (többnyire a renin-angiotenzin rendszerre ható, béta-blokkoló, kalciumantagonista és diuretikus szerek) alkalmaztak anélkül, hogy az ortosztatikus hipotónia gyakoribb előfordulását észlelték volna. Mindemellett elővigyázatosság szükséges a vérnyomáscsökkentőkkel egyidejűleg történő alkalmazás megkezdésekor és a betegeket a lehetséges mellékhatások miatt figyelemmel kell kísérni.

Digoxin

A P-glikoprotein szubsztrátjaként ismert digoxin egyensúlyi koncentrációját nem befolyásolta szignifikánsan az egyidejűleg adott napi egyszeri 8 mg szilodoszin. Nincs szükség az adagolás módosítására.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás

Nem értelmezhető, mivel a szilodoszin kizárólag férfiak kezelésére szolgál.

Termékenység

Klinikai vizsgálatok során csökkent mennyiségű ondóval járó vagy ondó nélküli ejakuláció előfordulását figyelték meg a szilodoszi- kezelés alatt (lásd 4.8 pont) a szilodoszin farmakodinámiás tulajdonságai miatt. A kezelés megkezdése előtt a beteget tájékoztatni kell ezen, a férfiak termékenységét átmenetileg befolyásoló hatás lehetséges fellépéséről.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Silodosin Aristo kis- vagy közepes mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegek figyelmét fel kell hívni a poszturális hipotóniához kapcsolódó tünetek (mint például szédülés) lehetséges előfordulására, és elővigyázatosságra kell őket inteni a gépjárművezetéssel, illetve gépek kezelésével kapcsolatban mindaddig, amíg a szilodoszin rájuk gyakorolt hatását ki nem tapasztalják.

_4.8_N_e_m_k_í_v_ána_t_o_s_ha_t_á_s_ok,_m_e_l_l_ékha_t_á_s_ok

A biztonságossági profil összefoglalása

A szilodoszin biztonságosságát négy II. és III. fázisú, kettős vak, kontrollos klinikai vizsgálat során (931 beteg kapott napi 8 mg szilodoszint, míg 733 beteg kapott placebót), valamint két hosszú távú, nyílt, meghosszabbított vizsgálatban értékelték. Összesen 1581 beteg kapott napi 8 mg szilodoszint, beleértve 961 beteget, akiket legalább 6 hónapig és 384 beteget, akiket 1 évig kezeltek.

A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok és a hosszú távú használat során a leggyakrabban jelentett szilodoszinnal kapcsolatos mellékhatások az ejakulációs rendellenességek voltak, mint a retrográd ejakuláció és az anejakuláció (az ejakulátum nagyon kis mennyiségű vagy teljességgel hiányzik), amelynek előfordulása 23% volt. Ez átmenetileg befolyásolhatja a férfiak termékenységét. A kezelés végeztével ez néhány napon belül rendeződik (lásd 4.4 pont).

A mellékhatások táblázatos felsorolása

Az alábbi táblázatban a MedDRA szervrendszeri és gyakorisági osztályozás szerint kerülnek felsorolásra az összes klinikai vizsgálat során és a forgalomba hozatalt követően világszerte jelentett olyan mellékhatások, amelyeknél ésszerű oki összefüggés áll fenn: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül az észlelt mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Szervrendszeri	Nagyon gyakori	Gyakori	Nem gyakori	Ritka	Nagyon ritka	Nem ismert
	Nagyon gyakori	Gyakori	Nem gyakori	Ritka	Nagyon ritka	Nem ismert
Immunrendszeri betegségek és tünetek					Allergiás típusú reakciók, beleértve az arcduzzanatot, nyelvduzzanatot és a pharyngealis oedemát¹





Pszichiátriai kórképek			Csökkent libido
Pszichiátriai kórképek			Csökkent libido
Idegrendszeri betegségek és tünetek		Szédülés		Ájulás, Eszméletvesztés¹


Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek			Tachycardia¹	Palpitatio¹



Érbetegségek és tünetek		Ortosztatikus hipotenzió	Hypotensio¹
Érbetegségek és tünetek		Ortosztatikus hipotenzió	Hypotensio¹
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek		Orrdugulás




Emésztőrendszeri betegségek és tünetek		Hasmenés	Émelygés, Szájszárazság


Máj- és epebetegségek illetve tünetek			Kóros májfunkciós vizsgálati eredmények¹



A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei			Bőrkiütés¹, Viszketés¹, Csalánkiütés¹, Gyógyszer okozta kiütés¹




A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek	Ejakulációs rendellenességek, többek között retrográd ejakuláció, anejakuláció		Erectilis dysfunctio





Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények						Intraoperatív floppy iris szindróma

1 – a forgalomba hozatalt követő alkalmazás során, világszerte kapott spontán jelentésekből származó mellékhatások (a gyakoriságokat az I-IV. fázisú klinikai és beavatkozással nem járó vizsgálatok során jelentett eseményekből számították).

_E_g_y_es_k_i_v_á_l_as_z_t_o_t_t_m_e_ll_é_k_ha_t_á_s_ok_l_e_í_r_á_s_a

Ortosztatikus hipotónia

Az ortosztatikus hipotónia előfordulása a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során szilodoszin mellett 1,2%, míg placebo mellett 1,0% volt. Az ortosztatikus hipotónia néha ájuláshoz vezethet (lásd 4.4 pont).

Intraoperatív floppy iris szindróma (IFIS)

Cataracta-műtét során IFIS-ról számoltak be (lásd 4.4 pont).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a _ha_t_ó_s_ág_r_és_z_é_r_e_az_V_._f_ü_gg_e_l_é_k_ben_t_a_l_á_l_h_a_t_ó_e_l_é_r_h_e_t_ő_s_é_g_ek_v_a_l_a_m_e_l_y_i_k_én_k_e_r_es_z_t_ül.

4.9 Túladagolás

A szilodoszint egészséges férfiakon napi 48 mg-os maximális adagban vizsgálták. Az adagot korlátozó mellékhatás a poszturális hipotónia volt. Amennyiben a gyógyszer bevétele nem régen történt, a hánytatás vagy a gyomormosás megfontolandó. Amennyiben a szilodoszin túladagolása hipotóniához vezet, kardiovaszkuláris rendszert támogató kezelést kell biztosítani. Valószínűtlen, hogy a dialízis jelentős előnnyel járna, mivel a szilodoszin fehérjekötődése jelentős (96,6%).

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: urológiai készítmények, alfa-adrenoreceptor antagonisták, ATC kód: G04CA04.

Hatásmechanizmus

A szilodoszin erősen szelektív az α₁_A-adrenoreceptorokra, amelyek elsősorban az emberi prosztatában, a hólyagalapon, a hólyagnyakban, a prosztata tokjában és a ^hú^gy^c^s^ő
p^r^o^s^z^t^a^t^ai^s^z^a^ka^s^zában^t^a^l^á^l^h^a^t^ók^m^e^g^.^E^z^en^α1A^-^ad^r^eno^r^ece^p^t^o^r^ok^g^á^tl^ása^a^s^z^ö^v^e^t^e^k^bentalálható simaizmok elernyedéséhez vezet, ezáltal csökken a húgyhólyag kimeneti ellenállása anélkül, hogy a detruzor simaizomzatának kontraktilitása megváltozna. Ez javítja a jóindulatú prosztatahiperpláziával összefüggő tárolási (irritatív) és vizeletürítési (obstruktív) tüneteket (alsó húgyúti tünetek, lower urinary tract symptoms - LUTS) is.

^A^s^z^il^odo^s^zⁱⁿ^j^ó^v^al^kⁱ^s^ebb^a^f^fⁱⁿⁱ^t^á^ss^a^l^r^end^e^l^k^e^zⁱ^k^a^α1B^-^ad^r^eno^r^e^c^ep^t^o^r^okⁱ^r^án^t^,^a^m^e^l^y^e^k^e^ls^ő^s^o^r^ban^akardiovaszkuláris rendszerben találhatók. In vitro körülmények között kimutatták, hogy a szilodoszin α₁_A:α₁_Bkötődési aránya (162:1) rendkívül magas.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Egy, a szilodoszin napi egyszeri 4 vagy 8 mg-os adagjával végzett, II. fázisú, dóziskereső, kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat során az Amerikai Urológus Társaság (American Urologic Association - AUA) által alkalmazott tüneti indexpontszám nagyobb mértékű javulását tapasztalták 8 mg szilodoszin (-6,8 ± 5,8, n = 90; p = 0,0018) és 4 mg szilodoszin (-5,7 ± 5,5, n = 88; p = 0,0355) alkalmazása esetén, a placebóhoz (-4,0 ± 5,5, n = 83) képest.

Két III. fázisú placebo-kontrollos, az Egyesült Államokban végzett és egy placebo- és aktív-kontrollos Európában végzett klinikai vizsgálat során, több mint 800 közepestől súlyos fokúig terjedő BPH-s tüneteket mutató (Nemzetközi prosztata tünetpontszám [International Prostate Symptom Score – IPPS] kiindulási érték ≥ 13) beteg kapott napi egyszer 8 mg szilodoszint. A vizsgálatokban a négyhetes, placebóval végzett bevezető fázisban a placebóra nem reagáló betegeket randomizálták, majd ennek megfelelően vonták be a vizsgálati kezelésbe. A szilodoszinnal kezelt betegek esetében minden vizsgálatban nagyobb csökkenést észleltek a BPH tárolási (irritatív) és a vizeletürítési (obstruktív) tüneteinek tekintetében a placebóhoz képest, amint azt a 12 hetes kezelés után végzett felmérés kimutatta. A vizsgálatok beválasztás szerinti (Intent-to-treat) populációjában észlelt adatai az alábbi táblázatban láthatók:

Vizsgálat	Kezelési csoport	Betegszám	IPSS Összpontszám			IPSS Irritatív tünetek		IPSS Obstruktív tünetek

Kiindulási érték (± SD)	Változás a kiindulási értékhez képest	Különbség (95%-os KI) vs placebo	Változás a kiindulási értékhez képest	Különbség (95%-os KI) vs placebo	Változás a kiindulási értékhez képest	Különbség (95%-os KI) vs placebo
US-1	Szilodoszin	233	22 ± 5	-6,5	-2,8* (-3,9; -1,7)	-2,3	-0,9* (-1,4; -0,4)	-4,2	-1,9* (-2,6; -1,2)

Placebo	228	21 ± 5	-3,6	-1,4	-2,2
US-2	Szilodoszin	233	21 ± 5	-6,3	-2,9* (-4,0; -1,8)	-2,4	-1,0* (-1,5; -0,6)	-3,9	-1,8* (-2,5; -1,1)

Placebo	229	21 ± 5	-3,4	-1,3	-2,1
Európa	Szilodoszin	371	19 ± 4	-7,0	-2,3* (-3,2; -1,4)	-2,5	-0,7° (-1,1; -0,2)	-4,5	-1,7* (-2,2; -1,1)



Tamszulozin	376	19 ± 4	-6,7	-2,4	-4,2
						-2,0* (-2,9; -1,1)	-0,6° (-1,1; -0,2)	-1,4* (-2,0; -0,8)
Placebo	185	19 ± 4	-4,7	-1,8	-2,9

* p < 0,001 vs placebo; ° p = 0,002 vs placebo

Az Európában végzett, aktív-kontrollos klinikai vizsgálat során a napi egyszeri 8 mg szilodoszin nem bizonyult kevésbé hatásosnak, mint a napi egyszeri 0,4 mg tamszulozin. A protokoll szerinti populációban, a kezelések közötti korrigált átlagos különbség (95%-os KI esetén) az IPSS összpontszám tekintetében 0,4 (-0,4 és 1,1 között) volt. A reagáló betegek (azaz az IPSS összpontszám legalább 25%-os javulása) aránya szignifikánsan magasabb volt a szilodoszin (68%) és a tamszulozin (65%) csoportban a placebo csoporthoz (53%) képest.

Ezen kontrollos vizsgálatok hosszútávú, nyílt, meghosszabbított fázisában, melynek során a betegek legfeljebb 1 évig szilodoszint kaptak, a szilodoszin által a 12 hetes kezelési időszak során előidézett tünetjavulás maradandónak bizonyult 1 éven keresztül.

Egy Európában végzett, IV. fázisú klinikai vizsgálatban – amelyben az IPSS átlagos kiindulási összpontszáma 18,9 volt – 77,1% volt a szilodoszinra reagálók aránya (amit a kiindulási IPSS összpontszámban bekövetkezett legalább 25%-os változás alapján értékeltek). A férfiaknak szóló ICS kérdőívek (International Continence Society male questionnaire) kiértékelése alapján a betegek megközelítőleg fele számolt be a vizsgálat kezdetekor a betegek által legzavaróbbnak tartott tünetek javulásáról (pl. nocturia, gyakori, illetve csökkent sugarú vizeletürítés, sürgető vizelési inger, a vizelet elcseppenése a vizelés végén és a hólyag nem teljes kiürülése).

Egyetlen szilodoszinnal végzett klinikai vizsgálat során sem figyelték meg a hanyatt fekvő helyzetben mért vérnyomás szignifikáns csökkenését.

Napi egyszeri 8 mg, illetve 24 mg szilodoszinnak a placebóval összehasonlítva nem volt statisztikailag szignifikáns hatása az EKG intervallumokra vagy a kardiális repolarizációra.

Gyermekek és serdülők

Az Európai Gyógyszerügynökség a gyermekek esetén minden korosztálynál eltekint az szilodoszin BPH-ra való vizsgálati eredményeinek benyújtási kötelezettségétől (lásd 4.2 pont, gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információk).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A szilodoszin és fő metabolitjainak farmakokinetikáját felnőtt, BPH-ban szenvedő, illetve ilyen szempontból egészséges férfiakon vizsgálták, a szer napi 0,1-48 mg-os egyszeri és többszöri adagjának beadása után. Ebben az adagolási tartományban a szilodoszin farmakokinetikája lineáris. Egyensúlyi állapotban, a plazmában található fő metabolittal, a szilodoszin-glükuroniddal (KMD-3213G) kapcsolatos expozíció körülbelül háromszoros az alapvegyülethez képest. A szilodoszin a kezelés harmadik napja után, glükuronidja a kezelés ötödik napja után éri el az egyensúlyi állapotát.

Felszívódás

A szájon át alkalmazott szilodoszin jól felszívódik és a felszívódás dózisarányos. Az abszolút biológiai hasznosulás hozzávetőlegesen 32%.

A Caco-2 sejtekkel végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szilodoszin a P-glikoprotein szubsztrátja.

^A^t^áp^l^á^l^ék^ho^zz^á^v^e^t^ő^l^e^g^e^s^e^n
30^%^-^k^al^csö^kk^en^tⁱ^a^Cmax^-^é^rt^é^k^e^t^,^ho^zz^á^v^e^t^ő^l^e^g^esen^{1 ó}^r^á^v^al^m^e^g^ho^ss^z^ab^í^t^j^a^a^tmax^-^é^rt^é^k^et^é^s^c^s^ak^kⁱ^s^m^é^rt^é^k^ben
b^e^f^o^l^y^ás^o^l^j^a^az^AU^C^-^é^rt^é^k^e^t^.

A célkorcsoportban (n = 16, átlagéletkor: 55 ± 8 év) lévő egészséges férfiak részvételével, a szer 7 napon keresztül, napi egyszeri, 8 mg-os adag közvetlenül reggeli után, szájon át történő ^a^l^k^a^l^m^a^z^ásá^v^al^a^k^ö^v^e^t^k^e^z^ő^f^a^r^m^a^k^o^kⁱ^ne^ti^k^ai^p^a^r^a^m^é^t^e^r^e^k^et^k^ap^t^á^k^:^Cmax ^{87 ±}^{51 n}^g^/^m^l⁽^S^D⁾^,^tmax ^{2,5 ó}^r^a⁽^t^a^r^t^o^m^án^y^:^1,0^-^3,0⁾^,^AU^C:⁴³³^±²⁸⁶^ng^×^ó^r^a^/^m^l.

Eloszlás

A szilodoszin eloszlási térfogata 0,81 l/kg, és 96,6%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A szer nem jut be a vérsejtekbe.

_A_s_z_il_odo_s_z_i_n_-_g_l_ü_k_u_r_on_i_d_f_ehé_r_j_e_k_ö_t_ő_d_é_s_e₉₁_%_-_o_s_.

Biotranszformáció

A szilodoszin jelentős metabolizmuson esik át a glükuronidáció során (UGT2B7), az alkohol- és aldehid-dehidrogenáz által és az oxidatív útvonalakon, főleg a CYP3A4-en keresztül. Kimutatták, hogy a plazmában található fő metabolit, a szilodoszin glükózzal konjugált formája (KMD-3213G) in vitro körülmények között is aktív, elnyújtott felezési ideje van (körülbelül 24 óra) és a plazmakoncentrációja a szilodoszinhoz képest hozzávetőlegesen négyszer magasabb. Az in vitro adatok azt jelzik, hogy a szilodoszinnak nincs gátló vagy indukáló potenciálja a citokróm P450 enzimrendszerekre.

Elimináció

A ¹⁴C izotóppal jelzett szilodoszin szájon át történő alkalmazását követően, a hét nap alatt visszanyert radioaktivitás a vizeletben hozzávetőlegesen 33,5% és a székletben hozzávetőlegesen 54,9% volt. A szilodoszin test-clearance-e körülbelül 0,28 l/óra/kg volt. A szilodoszin főleg metabolitjai formájában választódik ki, nagyon kis mennyisége változatlan formában található meg a vizeletben. Az alapvegyület és glükuronidjának terminális felezési ideje hozzávetőlegesen 11, illetve 18 óra.

_K_ü_l_ön_l_e_g_es_b_e_t_e_g_popu_l_ác_i_ó_k

Idősek

A szilodoszinnal és fő metabolitjaival kapcsolatos expozíció nem változik jelentősen az életkor függvényében, még 75 éves életkor feletti betegekben sem.

Gyermekek

A szilodoszint nem vizsgálták 18 évesnél fiatalabb betegekben.

Májkárosodás

Egy egyszeri dózisú vizsgálatban, a szilodoszin farmakokinetikája kilenc, közepes fokú májkárosodásban szenvedő beteg esetében (Child-Pugh-pontérték: 7-9), kilenc egészséges önkéntessel összehasonlítva, nem módosult. Az ebből a vizsgálatból származó eredményeket elővigyázatossággal kell értékelni, mivel a bevont betegek normális biokémiai értékekkel rendelkeztek, amelyek normális metabolikus működésre utalnak, és közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegként való osztályozásuk az ascites és a hepaticus encephalopathia megléte alapján történt.

A szilodoszin farmakokinetikáját súlyos fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Vesekárosodás

Egy egyszeri dózisú vizsgálat során, az enyhétől (n = 8) a közepes fokig (n = 8) terjedő vesekárosodásban szenvedő betegek szilodoszinnal (nem kötött forma) történő expozíciójára ^v^ona^t^k^o^z^óan,
a^no^r^m^á^li^s^ve^s^e^f^un^k^cⁱ^ó^v^al^r^e^nd^e^l^k^e^z^ő
ön^k^én^t^e^s^e^k^hez⁽^n
=⁸⁾^k^épe^s^t^,^a^Cmax^-^é^rt^ék(1,6-szoros) és az AUC-érték (1,7-szeres) átlagos növekedését figyelték meg. A súlyos fokú vesekárosodásban szenvedő betegek (n = 5) esetében az expozíció növekedése 2,2-szeres volt a ^Cmax^-^é^rt^é^k^,^m^í^g^3,⁷^-^s^z^e^r^es^a^z^AU^C^-^é^rt^ék^t^e^kⁱⁿ^t^e^t^ében.^A^f^ő^m^e^t^abo^lⁱ^t^o^kk^a^l^,
a^z^az^aszilodoszin-glükuroniddal és a KMD-3293-mal szembeni expozíció is növekedett.

Egy III. fázisú klinikai vizsgálat során a plazmaszintek monitorozása azt mutatta, hogy az össz-szilodoszin szint 4 hetes kezelést követen nem változott enyhe fokú vesekárosodásban szenvedő betegek esetében (n = 70) a normális vesefunkciójú betegekhez képest (n = 155), miközben a koncentrációértékek átlagosan megduplázódtak a közepes fokú vesekárosodásban szenvedőknél (n = 7).

Az összes klinikai vizsgálatba bevont beteg biztonságossági adatainak áttekintése során nem találták azt, hogy a normális vesefunkcióval rendelkező betegekhez képest (n = 955) az enyhe fokú vesekárosodásban szenvedők (n = 487) fokozott biztonságossági kockázatnak lennének kitéve a szilodoszinnal végzett kezelés során (mint például a szédülékenység vagy az ortosztatikus hipotónia fokozódása). Ennek megfelelően, enyhe fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Mivel csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre közepes fokú vesekárosodásban szenvedő betegekkel kapcsolatban (n = 35), ezért az alacsonyabb, 4 mg-os kezdőadag ajánlott ilyen esetben. Súlyos fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Silodosin Aristo alkalmazása nem ajánlott.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, karcinogenitási, mutagenitási és teratogenítási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. Az állatkísérletek során csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó expozíciónak voltak következményei (rágcsálók pajzsmirigyének érintettsége), melyeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.

Hím patkányokban csökkent fertilitást észleltek a maximálisan ajánlott emberi adaghoz tartozó expozíció körülbelül kétszeresének megfelelő érték felett. Az észlelt hatás reverzíbilis volt.

GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kapszulatöltet

mannit (E421)

hidegen duzzadó (kukorica) keményítő

nátrium-lauril-szulfát

glicerin-dibehenát (E471)

Kapszulahéj

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

zselatin

titán-dioxid (E171)

sárga vas-oxid (E172)

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

zselatin

titán-dioxid (E171)

Fekete jelölőfesték

sellak (E904)

propilén-glikol (E1520)

tömény ammóniaoldat (E527)

fekete vas-oxid (E172)

kálium-hidroxid (E525)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

10, 30, 50 vagy 100 db kemény kapszula Al-PVC/PE/PVDC-ből készült buborékcsomagolásban és dobozban.

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

30, 50 vagy 100 db kemény kapszula Al-PVC/PE/PVDC-ből készült buborékcsomagolásban és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Straße 8–10.

13435 Berlin

Németország

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

Silodosin Aristo 4 mg kemény kapszula

OGYI-T-24030/01 10× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/02 30× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/03 50× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/04 100× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

Silodosin Aristo 8 mg kemény kapszula

OGYI-T-24030/05 30× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/06 50× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-24030/07 100× PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolás

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. március 18.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma:

A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. március 18.

OGYÉI/41235/2018

OGYÉI/41238/2018

OGYÉI/76233/2020

OGYÉI/76234/2020

Kiszerelések

Megnevezés	Csomagolás	Nyilvántartási szám
30 X - buborékcsomagolásban	PVC/PE/PVDC//Al	OGYI-T-24030 / 02
50 X - buborékcsomagolásban	PVC/PE/PVDC//Al	OGYI-T-24030 / 03
100 X - buborékcsomagolásban	PVC/PE/PVDC//Al	OGYI-T-24030 / 04

Forrás

Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis

Gyógyszer adatai

Hatóanyag silodosin
ATC kód G04CA04
Forgalmazó Aristo Pharma GmbH
Nyilvántartási szám OGYI-T-24030
Jogalap Generikus
Engedélyezés dátuma 2022-03-18
Állapot TK
Kábítószer / Pszichotróp nem

Hivatalos OGYÉI oldal