TABLETTA ANALGETICA FoNo VIII. PARMA betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Tabletta analgetica FoNo VIII. Parma

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

450 mg metamizol-nátriumot, 50 mg koffeint tartalmaz tablettánként.

Ismert hatású segédanyag:

29,48 mg nátriumot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Fehér színű, kerek, lapos felületű, bemetszéssel ellátott tabletta. Törési felülete fehér színű.

Átmérője: 13 mm. Magassága: 3,5-3,9 mm

A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Erős vagy egyéb kezelésre nem reagáló fájdalmak és/vagy láz csillapítása, amennyiben más terápiás beavatkozás ellenjavallt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az adagot a fájdalom vagy a láz intenzitása és a Tabletta analgetica FoNo VIII. Parma-ra adott, az egyéni érzékenységtől függő válasz alapján kell meghatározni. Alapvető fontosságú, hogy a fájdalmat és a lázat csillapító legkisebb adagot kell választani.

Amennyiben a tünetek 3 napon belül nem enyhülnek vagy éppen súlyosbodnak, a betegnek orvoshoz kell fordulni.

Felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb serdülők (> 53 kg) fájdalom vagy láz esetén egyszeri dózisként 1 vagy 2 tablettát, legfeljebb 900 mg metamizolt vehetnek be. A dózisok között legalább 6 óra teljen el. Este csak 1 tabletta, naponta összesen legfeljebb 4 tabletta (1800 mg metamizol) vehető be.

Az egyértelmű hatás 30-60 perccel a per os alkalmazás után várható.

Az alábbi táblázat az ajánlott egyszeri adagokat és a maximális napi adagokat mutatja, a testtömegtől vagy a kortól függően:

Testtömeg		Egyszeri adag		Napi maximális adag
kg	kor	tabletta	mg	tabletta	mg
˃ 53	≥ 15 év	1 vagy 2	450 vagy 900	4	1800

Gyermekek és serdülők

A Tabletta analgetica FoNo VIII. Parma nem ajánlott 15 évesnél fiatalabb gyermekeknek és serdülőknek, mivel egy tabletta 450 mg metamizolt tartalmaz. Egyéb gyógyszerformák/hatáserősségek elérhetők, amelyek megfelelően adagolhatók kisebb gyermekeknek.

Különleges betegcsoportok

Idősek, legyengült betegek, és csökkent kreatinin-clearance-ű betegek

Időseknél, legyengült betegeknél, és csökkent kreatinin-clearance-ű betegeknél az adagot csökkenteni kell, mivel a metamizol bomlástermékeinek eliminációja meghosszabbodhat.

Máj- és vesekárosodás

Mivel máj- vagy vesekárosodás esetén az elimináció sebessége csökkent, a nagy adagok többszöri alkalmazását kerülni kell. Nincs szükség az adag csökkentésére, ha csak rövid ideg alkalmazzák. Ez idáig nincs elegendő tapasztalat a metamizol hosszú távú alkalmazására vonatkozóan, súlyos máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Az alkalmazás módja

A tablettát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

Koffein- és pirazolon-származékok iránti túlérzékenység.

Granulocytopenia (<1500/mm³), illetve az anamnézisben szereplő bármilyen eredetű, például metamizol vagy más pirazolon- vagy pirazolidin-származék által indukált agranulocytosis.

Károsodott csontvelőműködés (például citosztatikus kezelést követően) vagy a vérképző rendszer betegségei.

Aktív pepticus ulcus, reflux betegség.

Analgetikumokkal és antirheumatikumokkal szembeni túlérzékenység.

Analgetikus asztma szindróma.

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim hiánya.

Acut intermittáló hepaticus porphyria.

Súlyos máj-, vesekárosodás.

Súlyos szívbetegségek.

Terhesség harmadik trimesztere.

Szoptatás időszaka.

15 év alatti életkor.

53 kg alatti testtömeg.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Agranulocytosis

A metamizol alkalmazása agranulocytosist okozhat, ami halálos kimenetelű is lehet (lásd 4.8 pont). Ez akkor is előfordulhat, ha előzőleg nem okozott komplikációt.

A metamizol által okozott agranulocytosis idioszinkráziás mellékhatás. Nem dózisfüggő, és a kezelés során bármikor, de akár még röviddel a kezelés abbahagyása után is kialakulhat.

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ha az alábbi, agranulocytosisra utaló tünetek bármelyikét (például lázat, hidegrázást, torokfájást vagy fájdalmas nyálkahártya‑elváltozásokat, különösképpen a szájban, orrban, torokban, illetve a genitáliákon vagy az anális régióban) észlelik, akkor hagyják abba a gyógyszer alkalmazásást és azonnal forduljanak orvoshoz.

Ha a metamizolt lázcsillapítás céljából alkalmazzák, akkor lehet, hogy a kialakulóban lévő agranulocytosis néhány tünete észrevétlen maradhat. Hasonlóképpen az antibiotikumot kapó betegeknél a kezelés egyes tüneteket el is fedhet.

Agranulocytosisra utaló jelek és tünetek jelentkezésekor azonnal teljes vérképvizsgálatot (beleértve a kvalitatív vérképvizsgálatot is) kell végeztetni, és a kezelést az eredmények megérkeztéig abba kell hagyni. Igazolt agranulocytosis esetén a metamizol nem alkalmazható újra (lásd 4.3 pont).

A gyógyszert a szükséges legrövidebb ideig és legkisebb adagban kell alkalmazni.

Gyógyszer okozta májkárosodás

Metamizollal kezelt betegeknél a kezelés kezdetét követően néhány nappal, vagy néhány hónappal kialakuló, túlnyomórészt hepatocellularis jellegű akut hepatitis eseteit jelentették. A tünetek közé tartozott a májenzimszint-emelkedés (sárgasággal vagy a nélkül), a gyakran egyéb gyógyszer-túlérzékenységi reakciók (pl. bőrkiütés, vérdiszkrázia, láz és eozinofília), vagy az autoimmun hepatitisre jellemző tünetek kíséretében. A legtöbb beteg a metamizol-kezelés abbahagyása után felépült, ugyanakkor izolált esetekben beszámoltak májátültetést igénylő akut májelégtelenségről.

A metamizol által okozott májkárosodás mechanizmusa nem teljesen tisztázott, de az adatok immunoallergiás mechanizmusra utalnak.

A betegek figyelmét fel kell hívni, hogy májkárosodásra utaló tünetek jelentkezése esetén forduljanak kezelőorvosukhoz. Ilyen esetekben a metamizol alkalmazását abba kell hagyni, és ellenőrizni kell a májfunkciót.

A metamizol nem alkalmazható újra azoknál a betegnél, akiknél metamizol-kezelés során jelentkezett olyan májkárosodás, amelynek egyéb okát nem sikerült meghatározni.

Vese- és májkárosodás

Enyhe és közepesen súlyos vese-, illetve májkárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszer csak a kockázatok és előnyök gondos mérlegelését követően, továbbá megfelelő elővigyázatossággal alkalmazható. Mivel máj- vagy vesekárosodás esetén az elimináció sebessége csökkent, a nagy adagok többszöri alkalmazását kerülni kell. Ha csak rövid ideg alkalmazzák a gyógyszert, nincs szükség az adag csökkentésére.

Súlyos vese- és májkárosodásban a készítmény ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Idősek

Időseknél, legyengült betegeknél, és csökkent-kreatinin clearance-ű betegeknél az adagot csökkenteni kell, mivel a metamizol bomlástermékeinek eliminációja meghosszabbodhat.

A betegek figyelmét fel kell hívni a metamizol okozta enyhébb vagy súlyos anafilaxiás/anafilaktoid reakciók kialakulásának lehetőségére, azok figyelmeztető jeleire (lásd lentebb), és arra, hogy megjelenésük esetén azonnal orvoshoz kell fordulniuk a következő esetekben:

• asthma bronchialéban szenvedő betegek különösen az ezzel együttesen megjelenő rhinosinusitis polyposa esetén;

• analgeticum-asthma szindróma, illetve csalánkiütéses/angioedemás típusú analgeticum-intolerancia fennállása esetén;

• krónikus urticariában szenvedő betegek esetén;

• alkohol intolerancia esetén;

• színezőanyagokkal (pl. tartrazin) vagy konzerválószerekkel (pl. benzoátok), élelmiszerekkel, állatszőrökkel, hajfestékekkel szembeni intolerancia esetén.

Bőrreakciók

Metamizol-kezeléssel összefüggésben súlyos bőrreakciókról (SCARs), többek között Stevens–Johnson-szindrómáról (SJS), toxicus epidermalis necrolysisről (TEN) és potenciálisan életveszélyes vagy halálos, eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (DRESS) számoltak be. A betegeket tájékoztatni kell a súlyos bőrreakciók jeleiről és tüneteiről (lásd 4.8). Ha ilyen reakciókra utaló jelek és tünetek jelennek meg, a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni, és a későbbiekben sem szabad újrakezdeni. A bőrreakciók észlelése érdekében a betegeket, különösen a kezelés első heteiben, szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Óvatosan adható

Az egyes, izolált esetekben előforduló súlyos hipotenzív reakciók elkerülése érdekében magas láz esetén és eredendően alacsony vérnyomás, keringési instabilitás, kezdődő keringési elégtelenség, folyadékvesztés vagy dehidráció esetén a gyógyszer csak gondos mérlegelést követően, a beteg állapotának szoros monitorozása mellett, és adott esetben a keringés stabilizálását követően alkalmazható. Súlyos coronaria betegség vagy az agyat ellátó vérerek szűkülete esetén csak a hemodinamikai paraméterek szoros monitorozása mellett alkalmazható.

Terhesség

Terhesség első és második harmadában alkalmazása nem ajánlott, csak egyéb terápiás alternatíva hiányában adható.

Koffein

Koffein tartalma miatt fokozott elővigyázatossággal alkalmazható magas vérnyomás, szívbetegség és hyperthyreosis esetén, továbbá időseknél és leromlott állapotú egyéneknél. A készítmény esti bevétele zavarhatja az elalvást. A készítmény alkalmazásakor figyelembe kell venni egyéb koffein-tartalmú italok fogyasztását is (kávé, tea, energiaitalok), mert túladagolás következhet be.

Ez a gyógyszer 29,48 mg nátriumot tartalmaz tablettánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 1,47%-ának felnőtteknél.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Metamizol

- A metamizol csökkentheti az egyidejűleg alkalmazott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációt gátló hatását, ezért ez a kombináció óvatossággal alkalmazható azoknál a betegeknél, akik az acetilszalicilsavat kis adagban kardioprotektív céllal szedik.

- A pirazolon-származékok csoportja kölcsönhatásba léphet orális antikoagulánsokkal, kaptoprillel, lítiummal és triamterennel, valamint befolyásolhatja a vérnyomáscsökkentők és a vizelethajtók hatásosságát.

- Amennyiben a metamizolt metotrexát mellett alkalmazzák, különösen idős betegeknél, megnövekedhet a metotrexát haemotoxicitása, ezért ezt a gyógyszerkombinációt kerülni kell.

- Metamizol és klórpromazin egyidejű alkalmazása során súlyos hypothermia alakulhat ki.

- Jelentések szerint a metamizolt alkalmazó betegeknél a metamizol befolyásolta a Trinder/Trinderhez hasonló reakciókon alapuló laboratóriumi vizsgálatok eredményeit (pl. kreatinin-, triglicerid-, HDL-koleszterin- vagy húgysav-szérumkoncentráció meghatározása).

- A metamizol erősítheti az alkohol hatását.

- Antikoncipiensek, fenobarbitál, fenilbutazon jelenlétében a pirazolon-származékok hatása gyengül.

- Metabolizáló enzimek farmakokinetikai indukciója:

A metamizol metabolizáló enzimeket indukálhat, beleértve a CYP2B6 és CYP3A4 enzimeket is.

A metamizol együttes alkalmazása bupropionnal, efavirenzzel, metadonnal, valproáttal, ciklosporinnal, takrolimusszal vagy szertralinnal csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációját, ami potenciálisan mérsékelheti ezeknek a gyógyszereknek a klinikai hatásosságát. Ezért a metamizol együttes alkalmazásakor óvatosság szükséges; adott esetben a klinikai válasz és/vagy a gyógyszerek szérumkoncentrációjának monitorozása is szükséges lehet.

Koffein

• A koffein növeli a májon át metabolizálódó szerek vérszintjét.

• A koffein fokozza a szalicilátok és nem-szteroid gyulladáscsökkentők felszívódását.

• A koffein vérszintjét növelik a CYP1A2-inhibitorok, a cimetidin, az orális kontraceptívumok (etinilösztradiol), a ciprofloxacin, az enoxacin, a verapamil, a diszulfirám és a mexiletin (az eliminációját, illetve a clearance-ét gátolják).

• Egyes izomrelaxánsok (idrocilamid) gátolják a koffein biotranszformációját, a két szer együttes adása tilos.

• A nikotin fokozza a koffein clearancét.

• A koffein dózisfüggően ellensúlyozza a benzodiazepinek okozta álmosságot és kábultságot.

• A koffein igen nagy adagban csökkenti a teofillin metabolizmusát, fokozza annak hatását.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A metamizol terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre.

Az első trimeszterben metamizol-expozíciónak kitett terhes nőkre (n = 568) vonatkozó nyilvános adatok alapján, teratogén vagy embriotoxikus hatást nem azonosítottak. Bizonyos esetekben a metamizol egyszeri adagjai elfogadhatók az első és a második trimeszterben, ha egyéb terápiás alternatíva nincs. Ugyanakkor, a metamizol alkalmazása általában nem ajánlott az első és a második trimeszterben. A harmadik trimeszterben történő alkalmazás fetotoxicitással (vesekárosodás és ductus arteriosus constrictio) társult, ezért a metamizol alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt (lásd 4.3 pont). A harmadik trimeszterben figyelmetlenségből alkalmazott metamizol esetén a magzatvizet és a ductus arteriosust ultrahanggal és echokardiográfiával ellenőrizni kell.

A metamizol átjut a placentán.

Állatkísérletekben a metamizol reproduktív toxicitást váltott ki, de nem volt teratogén (lásd 5.3 pont).

Szoptatás

A metamizol bomlástermékei jelentős mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe és a szoptatott csecsemőre vonatkozó kockázat nem zárható ki. Ezért, a metamizol ismételt alkalmazását különösen kerülni kell szoptatás alatt. A metamizol egyszeri alkalmazása esetén az anyatej gyűjtése és kidobása javasolt az adag alkalmazását követően, 48 órán át.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Tabletta analgetica FoNo VIII. Parma gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatását nem vizsgálták.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Metamizol lehetséges mellékhatásai

A gyomor- és bélnyálkahártyát irritálhatja, hányinger, hasmenés jelentkezhet. Nagy dózisban tachycardia, szívműködési zavarok esetén extrasystole alakulhat ki. Idiosynchrasiás reakciók, mint agranulocytosis, leucocytopenia, thrombocytopenia, haemolyticus anaemia, aplasticus anaemia, ritkán bőr és nyálkahártya elváltozások (toxicoderma, urticaria) kialakulhatnak. Korábbi vesebetegség vagy túladagolás esetén átmeneti oliguria, interstitialis nephritis léphet fel.

Anafilaxiás sokk

Ezek a reakciók főleg érzékeny betegeknél fordulnak elő. Ezért a metamizolt megfelelő körültekintéssel kell felírni asztmás és atópiás gyermekek esetében.

Súlyos bőrreakciók

Metamizol alkalmazása során életveszélyes bőrreakciókat jelentettek, mint pl. Stevens–Johnson-szindrómát (SJS), továbbá Lyell-szindrómát, toxicus epidermalis necrolysist (TEN, amelynek tünete a gyakran hólyagosodással vagy nyálkahártya-elváltozással kísért bőrkiütés), és potenciálisan életveszélyes vagy halálos, eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS). Ha ilyen reakciókra utaló jelek és tünetek jelennek meg, a metamizol-kezelést azonnal abba kell hagyni, és a későbbiekben sem szabad újra alkalmazni.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

Nem ismert gyakorisággal előfordulhat a gyógyszer okozta májkárosodás, beleértve az akut hepatitist, sárgaságot, emelkedett májenzimszinteket (lásd 4.4 pont).

Vesebetegségek

Nagyon ritkán akut veseelégtelenség léphet fel, néhány esetben oliguriával, anuriával, proteinuriával. Egyedi esetekben akut interstitialis nephritis alakulhat ki.

A metamizol alkalmazását követően esetenként átmeneti hipotenzív reakció és gastrointestinalis tünetek fordulhatnak elő.

Koffein lehetséges mellékhatásai

A készítmény alkalmazása során álmatlanság, nyugtalanság, tremor, tachycardia, arrhythmia, palpitatio, fejfájás, szédülés, hányinger, hányás alakulhat ki. Csökkent májműködésnél a koffein felezési ideje megnyúlhat, ami toxikus kumulációhoz vezethet, központi idegrendszeri tünetek, tremor jelentkezhet. Esti bevétele az alvást zavarhatja.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A készítmény túladagolása esetén átmeneti oliguria, interstitialis nephritis léphet fel.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, metamizol-nátrium-kombinációk kivéve pszicholeptikumok, ATC kód: N02BB52

Hatásmechanizmus

Metamizol-nátrium:

Erős analgetikus, antipyretikus hatású vegyület, gyulladáscsökkentő hatása mérsékelt. Más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képződését, csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve a más mediátorok (hisztamin, bradikinin) által okozott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát.

Koffein:

A foszfodiészterázok gátlásával emeli az intracelluláris cAMP-szintet. Antagonista hatású az adenozin-receptorokon. Direkt vagy indirekt hatása van az intracelluláris Ca²⁺-koncentrációra, illetve az intracelluláris Ca^2+-funkciójára. Psychostimulans.

Farmakológiai hatások

A metamizol-nátrium erős hőcsökkentő és analgetikus hatású, valamint rendelkezik gyulladásgátló hatással is.

A koffein elsősorban az agykéregre és a nyúltagy légző- és vasomotor-centrumára hat izgatólag.

A nem kábító fájdalomcsillapítók hatását fokozza.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Metamizol-nátrium:

Orálisan és parenterálisan is alkalmazható vegyület. Orálisan adva is jól felszívódik, a plazmafehérjékhez kevésbé kötődik, plazma felezési ideje 1-4 óra. 0,5–1 g-os adagban alkalmazva tartósan csökkenti a lázat is. A metamizol-nátrium a májban demetilálódik (dimetilamino-csoport), majd acetilálódik. A demetilálódás után keletkező metabolit még hatékony, az acetilezett végtermék már hatástalan. A szervezetből a vizelet útján ürül. Kis mennyiségben keletkezik olyan metabolit (rubazonsav) is, amely a vizeletet vörösre színezi.

Koffein:

Orálisan vagy parenterálisan alkalmazva egyaránt jól felszívódik. Metabolizációja a májban történik. A koffein kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában. Terápiás dózisban az elimináció elsőrendű kinetikát követ, nagyobb koncentrációban azonban nulladrendűvé válik a kinetikája, aminek következtében a plazmaszint hirtelen megemelkedik és toxicitása fokozódik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs adat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Povidon, kukoricakeményítő, karboximetilkeményítő-nátrium (A-típus), talkum, magnézium-sztearát.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

1 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db vagy 20 db tabletta barna színű, PVC//Alu buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

1. Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PARMA PRODUKT Gyógyszergyártó Kft.

1145 Budapest, Uzsoki u. 36/a

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-9904/01 (10 db)

OGYI-T-9904/02 (20 db)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. november 17.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. november 19.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. február 16.