TABLETTA ANTIDOLORICA FoNo VIII. PARMA betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Tabletta antidolorica FoNo VIII. Parma

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500,0 mg acetilszalicilsavat, 300,0 mg paracetamolt, 50,0 mg koffeint, 20,0 mg etilmorfin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta: Fehér színű, kerek, lapos felületű, metszett élű, keserű ízű, szagtalan tabletta.

Átmérője: kb 13 mm. Magassága: 5,8–6,2 mm.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Fájdalomcsillapítás

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás:

Szokásos adagolás: fájdalom esetén naponta 2-3-szor 1 tablettát kell bevenni, de folyamatosan legfeljebb 10 napig alkalmazható, utána a betegnek újra a kezelőorvosához kell fordulnia.

Gyermekek és serdülők:

A készítmény gyermekeknek és serdülőknek ellenjavallt. Lásd: 4.3 és 4.4 pontban

Az alkalmazás módja

A tablettát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény bármely hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• obstructiv légzészavar;

• légzőközpont-depresszió;

• glaucoma;

• acut has;

• gátolt gyomorürülés;

• reflux oesophagitis;

• activ ulcus pepticus;

• haemophilia;

• haemorrhagiás megbetegedések;

• súlyos máj- és vesekárosodás

• krónikus alkoholfogyasztás;

• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány;

• ismert CYP4502D6 gyorsan metabolizáló státusz;

• terhesség, szoptatás;

• 18 év alatti életkor.

4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Erős hatású szert tartalmaz.

Óvatosan alkalmazandó:

• dyspepsia hajlam vagy gyomornyálkahártya laesiók fennállásakor;

• asztmás és allergiás betegeknél;

• nem kontrollált hypertensio esetén.

A készítmény a psychomotoros teljesítményt befolyásolhatja, alkalmazásának időtartama alatt gépjárművet vezetni vagy balesetveszéllyel járó munkát végezni tilos.

Alkalmazása megfontolandó

Közepesen súlyos máj- és vesekárosodás esetén, valamint olyan betegek esetében, akik egyéb májműködést befolyásoló gyógyszert szednek. Tartós alkalmazása, még a szokásos adagok esetén is haematologiai, vese-, vagy májkárosodást okozhat. Ezért figyelmeztessük a beteget, hogy folyamatosan, 10 napnál hosszabb ideig, orvosi ellenőrzés nélkül ne szedje. A paracetamolnak az előírtnál nagyobb adagban történő alkalmazása során veseműködési zavar és májkárosodás, nagy adagban letalis, irreversibilis májszövetnecrosis jöhet létre, ezért különösen fontos a túladagolás elkerülése. Más paracetamol-tartalmú készítménnyel történő egyidejű alkalmazása kerülendő.

Tartós alkalmazás esetén hozzászokás alakulhat ki.

A szalicilát-érzékenység ritkán örökletes lehet.

Terhesség

Terhesség alatt ellenjavallt. Lásd: 4.3 és 4.6 pontban.

Szoptatás

Az anyatejbe átjutó acetilszalicilsav és az etilmorfin-hidroklorid a szoptatott csecsemőben kumulálódhat és toxikus tüneteket okozhat. Szoptatás alatt ellenjavallt. Lásd: 4.3 és 4.6 pontban

Gyermekek és serdülők

Gyermekeknél és serdülőknél ellenjavallt. Gyermekkorban vírusos infekcióban szenvedőknél (nagyon ritkán) Reye-szindrómát okozhat (lásd 4.3 pont).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Gyógyszer-kombinációban (szalicilátok, aminofenazon) történő tartós alkalmazása, még a szokásos adagok esetén is, hematológiai, vese- és májkárosodást okozhat.

A készítmény óvatosan alkalmazható együtt:

• doxorubicinnel, mivel együtt adva a májkárosodás kockázata megnő;

• inzulinnal, mivel annak vércukorszint csökkentő hatását tovább csökkentheti.

Paracetamollal kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatások

• Májenzim-induktor hatású gyógyszerek (egyes hipnotikumok, antiepileptikumok, így a fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin, továbbá szalicilamid, glutetimid, rifampicin), mivel fokozzák a paracetamol toxikus metabolitjainak képződését, egyébként ártalmatlan dózisai is májkárosodást okozhatnak.

• A probenecid gátolja a paracetamol metabolizmusát, így emeli annak vérszintjét, a metoklopramid, domperidon fokozzák a paracetamol felszívódását.

• A kolesztiramin viszont csökkenti a paracetamol felszívódását.

• A gyomorürülést lassító szerek (pl. propantelin) ronthatják a paracetamol felszívódását és hatását.

• A gyomorürülést gyorsító szerek (pl. metoklopramid) a paracetamol felszívódását gyorsítva fokozzák annak hatását.

• Anticoagulánsokkal együtt adva a prothrombin-idő megnyúlhat.

• Az alkoholfogyasztás növeli a paracetamol hepatotoxicitását.

Acetilszalicilsavval kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatások

• Az alkohol fokozza a GI mellékhatásokat.

• Dipiridamol, metoklopramid, metoprolol növeli a plazma csúcskoncentrációt.

• A kortikoszteroidok csökkentik a szérum szalicilátkoncentrációját és növelik a GI vérzések, valamint az ulceráció kockázatát.

• Az acetilszalicilsav fokozza az antikoagulánsok, trombolitikumok, egyéb vérlemezke-aggregációt/haemostasist gátló szerek továbbá a szulfonilurea hypoglykaemiás gyógyszerek, a metotrexát, a fenitoin és a valproinsav hatását, míg a probenecid és a szulfinpirazon hatása csökken.

• Úgyszintén csökkenti a fenbrufén, az indometacin és a piroxikám plazmakoncentrációját.

Más gyógyszerek és nagyobb dózisú acetilszalicilsav együttes alkalmazásának kockázatai:

• a vesekiválasztás csökkenése következtében megnőhet az együtt adott digoxin plazmakoncentrációja;

• lítium és barbiturátok együttadása következtében emelkedhet a lítium és barbiturátok koncentrációja;

• nagy dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott diuretikumok esetén csökkenhet a glomerulusfiltráció, a csökkent prosztaglandin termelés következtében;

• kortikoszteroid-kezelés alatt csökkenhet a vér szalicilátszintje, és nő a kockázata a szalicilát-túladagolásnak, amennyiben a kortikoszteroid-kezelés befejeződik;

• nagy dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott angiotenzinkonvertáló-enzim-gátlók (ACE-inhibitorok) hatására csökkenhet mind a glomerulusfiltráció, mind a készítmények vérnyomáscsökkentő hatása;

• egyidejűleg adott valproinsav toxicitása növekedhet a fehérjekötőhelyekről történő leszorítása miatt.

Koffein

• A koffein növeli a májon át metabolizálódó szerek vérszintjét.

• A koffein fokozza a szalicilátok és nem-szteroid gyulladáscsökkentők felszívódását.

• A koffein vérszintjét növelik a CYP1A2 inhibitorok, a cimetidin, az orális kontraceptívumok (etinilösztradiol), a ciprofloxacin, az enoxacin, a verapamil, a diszulfirám és a mexiletin (az eliminációját, illetve a clearance-ét gátolják).

• Egyes izomrelaxánsok (idrocilamid) gátolják a koffein biotranszformációját, a két szer együttes adása tilos.

• A nikotin fokozza a koffein clearancét.

• A koffein dózisfüggően ellensúlyozza a benzodiazepinek okozta álmosságot és tompultságot.

• A koffein igen nagy adagban csökkenti a teofillin metabolizmusát, fokozza annak hatását.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség ideje alatt etilmorfin-hidroklorid- és acetilszalicilsav-tartalma miatt ellenjavallt. Az anyatejbe átjutó acetilszalicilsav és etilmorfin-hidroklorid a szoptatott csecsemőben kumulálódhat és toxikus tüneteket okozhat (vérzés, kumuláció), ezért a készítmény szoptatás időszakában ellenjavallt.

A paracetamol vonatkozásában a terhes nőkre vonatkozó, nagy mennyiségű adat nem utal sem malformatiót előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozíciónak kitett gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek. Amennyiben azt klinikailag szükségesnek tartják, a paracetamol adható terhesség alatt, de a legkisebb hatásos adagban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal kell alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény befolyásolhatja a járművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, a pszichomotoros teljesítményt, ezért alkalmazásának időtartama alatt gépjárművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos!

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatásokat szervrendszerek szerint csoportosítottuk. Gyakoriságuk nem ismert.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Pancytopenia, leukocytopenia, thrombocytopenia.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Allergiás reakciók.

Pszichiátriai kórképek:

Depresszió

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Szédülés, álmosság.

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Myosis

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:

Fülzúgás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Tachycardia, extrasystole, hypotensio, bradycardia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Légzésdepresszió

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Émelygés, hányinger, székrekedés, gyomor-bélnyálkahártya irritáció.

Máj-és epebetegségek, illetve tünetek

Icterus

Bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Erythema, urticaria, nyálkahártya-duzzanat.

Májkárosodásban a koffein felezési ideje megnyúlik, ami toxikus kumulációhoz vezethet.

Esti bevétele az alvást zavarhatja.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolás esetén veseműködési zavar, májkárosodás – paracetamol igen nagy adagjától (≥10 g) – letális, irreverzibilis májszövetnecrosis jöhet létre. Szapora szívverés és extrasystole.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók – acetilszalicilsav-kombinációk, kivéve pszicholeptikumok, ATC kód: N02BA51

Farmakológiai hatások

Etilmorfin-hidroklorid: centrális támadáspontú köhögés és fájdalomcsillapító.

Koffein: Pszichostimuláns. A koffein elsősorban az agykéregre és a nyúltagy légző- és vasomotor centrumára hat izgatólag. A nem kábító fájdalomcsillapítók hatását fokozza.

Paracetamol: Láz- és fájdalomcsillapító. A prosztaglandin-szintézis, főleg központi idegrendszerbeli gátlásával fejti ki analgetikus és antipiretikus hatását. Gyenge gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik.

Acetilszalicilsav: Fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és lázcsillapító hatású. Gátolja a thrombocitaaggregációt is.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Etilmorfin-hidroklorid:

A gyomor- és a bélnyálkahártyán keresztül jól felszívódik, a plazmafehérjékhez kötődik. Metabolizációja a májban történik, eliminációja főként a vizelet útján történik. Kis mennyiség a széklettel és a verejtékkel is ürül. Az anyatejbe minimális mennyiség jut be, viszont terhességben nem adható, mert a méhlepényen keresztül bejut a magzati keringésbe.

Koffein:

Orálisan vagy parenterálisan alkalmazva egyaránt jól felszívódik. Metabolizációja a májban történik. A koffein kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában. Terápiás dózisban az elimináció elsőrendű kinetikát követ, nagyobb koncentrációban azonban nulladrendűvé válik a kinetikája, aminek következtében a plazmaszintje hirtelen megemelkedik és toxicitása fokozódik.

Paracetamol:

A gyomor- és béltraktusból gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik. A testnedvekben gyorsan megoszlik. A plazmafehérjékhez kevésbé kötődik.

A maximális plazmakoncentrációja 30-60 perc alatt alakul ki. A plazmafelezési idő 1,5–2,5 óra. A hatásmaximum és az átlagos 4-6 órás hatásidő összefügg a plazmakoncentrációval.

A májban metabolizálódik. Két fő metabolitja: 60-80% glükuronidként, 20-30% szulfátkonjugátumként és kevesebb mint 5%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel. Kis részben (kevesebb mint 4%-ban) citokróm P450 hatására metabolizálódik és glutationnal konjugálódva méregtelenítődik. Súlyos túladagolás esetén ez utóbbi metabolit mennyisége emelkedik és májkárosodást okoz.

Acetilszalicilsav:

Az acetilszalicilsav rövid idő alatt és teljes mértékben felszívódik a tápcsatornából, maximális plazmakoncentrációját 60–120 perc alatt éri el. A felszívódás alatt és után az acetilszalicilsav fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Az acetil-csoport a gastrointestinális mucosan való áthaladáskor hidrolízis útján kezd lehasadni, de ez a folyamat főleg a májban megy végbe.

Az acetilszalicilsav kevésbé kötődik a plazmafehérjékhez, látszólagos eloszlási térfogata csekély (kb. 10 liter). Metabolitja, a szalicilsav erősen és a plazmakoncentráció függvényében (nonlineáris) kötődik a plazmafehérjékhez. Alacsony plazmaszint esetén a szalicilsav kb. 90%-a albuminkötésben kering. A szalicilsav kiterjedten eloszlik a szervezet szöveteiben és a testnedvekben, beleértve a központi idegrendszert, ill. az anyatejet és a magzati szöveteket is.

A natív acetilszalicilsav eliminációs felezési ideje 15-20 perc, fő metabolitjának, a szalicilsavnak 2 - 3 óra. Nagy adagok adása után a metabolikus enzimek telítése miatt ez 5–18 órára hosszabbodhat.

Az acetilszalicilsav kb. 90%-ban metabolitok formájában a vizelettel ürül ki a szervezetből.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitást értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kukoricakeményítő, povidon, sztearinsav, talkum, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

6 hónap

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db tabletta átlátszó barna színű, PVC //Alu buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvíntézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V)

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PARMA PRODUKT Gyógyszergyártó Kft.

1145. Budapest, Uzsoki u. 36/a

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-9905/01 10×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2004. november 17.

10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. június 8.