THIOCTACID 600 mg filmtabletta betegtájékoztató

📦 Kiszerelések

Gyógyszer alapadatai

Hatóanyag: thioctic acid
ATC kód: A16AX01
Nyilvántartási szám: OGYI-T-06164
Állapot: TT

4

4


Betegtájékoztató: Információk a beteg számára


Thioctacid 600 mg filmtabletta

alfa-liponsav (tioktánsav)


Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.

  • Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.

  • További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.

  • Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.

  • Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.


A betegtájékoztató tartalma:

  1. Milyen típusú gyógyszer a Thioctacid 600 mg filmtabletta és milyen betegségek esetén alkalmazható?

  2. Tudnivalók a Thioctacid 600 mg filmtabletta szedése előtt

  3. Hogyan kell szedni a Thioctacid 600 mg filmtablettát?

  4. Lehetséges mellékhatások

  5. Hogyan kell a Thioctacid 600 mg filmtablettát tárolni?

  1. A csomagolás tartalma és egyéb információk



      1. Milyen típusú gyógyszer a Thioctacid 600 mg filmtabletta és milyen betegségek esetén alkalmazható?


A Thioctacid 600 mg filmtabletta hatóanyag, az alfa-liponsav, a szervezetben képződő anyag, ami a szervezet bizonyos anyagcsere folyamatait befolyásolja. Az alfa-liponsav antioxidáns tulajdonsága révén védi az idegsejteket a káros bomlástermékekkel szemben.


A Thioctacid 600 mg filmtabletta a cukorbetegséghez társuló idegrendszeri zavarok (úgynevezett perifériás polineuropátia diabetika) tüneteinek kezelésére javasolt.


Az alfa-liponsav hatására javul a perifériás idegek működése, csökkennek az érzészavarok, mint égő érzés, fájdalom, zsibbadás-, bizsergésérzés.



      1. Tudnivalók a Thioctacid 600 mg filmtabletta szedése előtt


Ne szedje a Thioctacid 600 mg filmtablettát:

  • ha allergiás az alfa-liponsavra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.


Figyelmeztetések és óvintézkedések

A Thioctacid 600 mg filmtabletta alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.


A vizelet szagának megváltozása előfordulhat a Thioctacid 600 mg filmtabletta alkalmazásakor, ennek azonban nincs klinikai jelentősége.


Az egy bizonyos humán leukocita antigén genotípussal (amely gyakoribb a japán és koreai betegeknél, de megtalálható a kaukázusiaknál is) rendelkező betegek hajlamosabbak az inzulin autoimmun szindróma (a vércukor-szabályozó hormonok rendellenessége, amely a vércukorszint kifejezett csökkenésével jár) kialakulására, ha tioktánsavval kezelik őket.


Gyermekek és serdülők

Gyermekek és serdülők esetében a Thioctacid 600 mg filmtablettával kapcsolatos klinikai tapasztalatok elégtelensége miatt a készítmény alkalmazása nem ajánlott.


Egyéb gyógyszerek és a Thioctacid 600 mg

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.


Nem zárható ki, hogy a Thioctacid 600 mg filmtabletta egyidejű alkalmazása a ciszplatin (daganatos betegségek kezelésére alkalmazott gyógyszer) hatásának csökkenéséhez vezet.


A Thioctacid 600 mg filmtabletta hatóanyaga az alfa-liponsav könnyen lép kémia reakcióba a fémionokkal, ezért nem alkalmazható egyidejűleg un. fém-komplex vegyületekkel (pl. vaskészítmények, magnéziumkészítmények, kalcium tartalmuk miatt tejtermékek). Ha a Thioctacid 600 mg filmtablettát 30 perccel reggeli előtt veszi be, a vas- és magnéziumkészítmények ebédidőben vagy este vehetők be.


Mivel a Thioctacid 600 mg filmtabletta az inzulin és a szájon át szedhető antidiabetikumok vércukorszint-csökkentő hatását erősítheti, ezért a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a Thioctacid-terápia kezdetén. Egyes esetekben szükségessé válhat az inzulin vagy a szájon át szedhető antidiabetikumok adagjának csökkentése a túlzott vércukorszint-csökkenés (hipoglikémia) elkerülése érdekében.


A Thioctacid egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal

A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázatot jelent az idegrendszeri betegségek klinikai tüneteinek kialakulásában és súlyosbodásában, és így gyengítheti a Thioctacid 600 mg filmtablettával történő kezelés eredményességét. A cukorbetegség szövődményeként kialakuló idegrendszeri betegségekben szenvedő betegek ezért lehetőleg tartózkodjanak az alkohol fogyasztásától. Ez vonatkozik a kezelésmentes időszakokra is.


Terhesség, szoptatás és termékenység

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.


A gyógyszeres kezelés általános alapelve, hogy a terhesség és/vagy szoptatás ideje alatt bármely gyógyszer csak a kockázat/haszon gondos mérlegelését követően adható.


Ezért terhes és/vagy szoptató nők alfa-liponsavval történő kezelése kizárólag az orvos gondos mérlegelése után és ellenőrzése mellett végezhető, mivel ezen betegek esetén nincs klinikai tapasztalat.

Speciális állatkísérletekben a termékenységre vagy a magzati fejlődésre gyakorolt káros hatást nem észleltek.

Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy az alfa-liponsav kiválasztódik-e az anyatejbe.


A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem ismert, hogy a készítmény befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.



      1. Hogyan kell szedni a Thioctacid 600 mg filmtablettát?


A gyógyszert mindig a kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.


A készítmény ajánlott adagja

Naponta egyszer 1 db Thioctacid 600 mg filmtabletta (azaz 600 mg alfa-liponsav), kb. fél órával az első étkezés előtt.


A kezelés időtartama

Mivel a perifériás polineuropátia krónikus betegség, lehetséges, hogy a Thioctacid 600 mg filmtablettát hosszú ideig kell szednie.

Orvosa egyénileg fog dönteni az Ön kezeléséről.


Az alkalmazás módja

A Thioctacid 600 mg filmtablettát egészben, kevés folyadékkal, éhgyomorra kell bevenni. Étellel együtt bevéve csökkenhet az alfa-liponsav felszívódása. Ezért ajánlott az egész napi adagot fél órával a reggeli előtt bevenni, különösen azoknak a betegeknek, akiknél elhúzódó az emésztési idő.


Ha a filmtabletta alkalmazása során hatását túlzottan erősnek érzi, vagy a készítmény csekély hatásúnak bizonyul, forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.


Ha az előírtnál több Thioctacid 600 mg filmtablettát vett be

Túladagolás esetén hányinger, hányás és fejfájás jelentkezhet.


Izolált esetekben, súlyos – részben életveszélyes – mérgezési tüneteket (görcsrohamok, sav-bázis egyensúly megbomlása miatti savasság a vérben, és/vagy súlyos véralvadási zavarok) figyeltek meg, több mint 10 g alfa-liponsav bevétele után, különösen alkohollal együtt alkalmazva. Ha a legkisebb gyanú van Thioctacid-túladagolásra (pl.több, mint 10 db 600 mg-os tabletta felnőtteknél és több, mint 50 mg/testtömeg-kilogramm adag gyermekeknél), azonnali kórházba szállítás és általános mérgezési terápia megkezdése (pl. hánytatás, gyomormosás, aktív szén adása) indokolt. A görcsrohamok, sav‑bázis egyensúly zavarok, egyéb életveszélyes tünetek feltétlenül intenzív terápiát igényelnek.


Ha elfelejtette bevenni a Thioctacid 600 mg filmtablettát

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.


Ha idő előtt abbahagyja a Thioctacid 600 mg filmtabletta szedését

Mielőtt abbahagyja tabletta szedését kérje ki kezelőorvosa tanácsát, mert tünetei súlyosbodhatnak.


Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.



      1. Lehetséges mellékhatások


Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.


Gyakori (10 betegből legfeljebb 1 betegnél fordulhat elő):

  • hányinger;

  • szédülés.


Nagyon ritka (10 000 betegből legfeljebb 1 betegnél fordulhat elő):

  • allergiás bőrreakciók, mint bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés. Amennyiben allergiás tüneteket észlel, hagyja abba a gyógyszer szedését és azonnal forduljon orvoshoz.

  • gyomor- bélrendszeri tünetek, pl. hányás, gyomor- és bélfájdalmak, hasmenés;

  • ízérzészavarok;

  • a glükóz (cukor)-felhasználás javulása következtében, a vércukorszint csökkenhet. Ilyen esetben a tünetek a túlzottan alacsony vércukorszintre, a hipoglikémiára emlékeztetnek: szédülés, verejtékezés, fejfájás és látászavarok.


Nem ismert gyakoriság (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg a gyakoriság):

  • a vércukor-szabályozó hormonok rendellenessége, amely a vércukorszint kifejezett csökkenésével jár (inzulin autoimmun szindróma).


Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.

A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.



      1. Hogyan kell a Thioctacid 600 mg filmtablettát tárolni?


Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.


A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!


A dobozon és az üvegen feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne szedje ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.



      1. A csomagolás tartalma és egyéb információk


Mit tartalmaz a Thioctacid 600 mg filmtabletta?

  • A készítmény hatóanyaga: 600 mg alfa-liponsav (tioktánsav) filmtablettánként.

  • Egyéb összetevők: Quinolin yellow-lakk (E104), indigokármin-lakk (E132), talkum, makrogol 6000, titán-dioxid, hipromellóz.


Milyen a Thioctacid 600 mg filmtabletta külleme és mit tartalmaz a csomagolás?


Sárgászöld színű, hosszúkás alakú, domború felületű, filmbevonatú tabletta. Törési felülete világos sárga.


30 db, ill. 60 db filmtabletta fehér színű, PE garanciazáras kupakkal lezárt barna színű üvegben, dobozban.


Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba


A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó


A forgalomba hozatali engedély jogosultja:

Mylan EPD Kft.

1138 Budapest Váci út 150.

Magyarország


Gyártó:

Meda Pharma GmbH & Co KG

Benztstrasse 1, 61352 Bad Homburg

Németország


vagy


Rottapharm Ltd.

Damastown Industrial Park, Mulhuddart

Dublin 15, D15 XD71

Írország


OGYI-T- 6164/01 30×

OGYI-T- 6164/02 60×


A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2020. december


8


1. A GYÓGYSZER NEVE


Thioctacid 600 mg filmtabletta



2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL


600 mg alfa-liponsav (tioktánsav) filmtablettánként.


A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.



3. GYÓGYSZERFORMA


Filmtabletta.

Sárgászöld színű, hosszúkás alakú, domború felületű, filmbevonatú tabletta. Törési felülete világos sárga.



4. KLINIKAI JELLEMZŐK


4.1 Terápiás javallatok


Perifériás (sensomotoros) polyneuropathia diabetica tüneteinek kezelése.


4.2 Adagolás és alkalmazás


Adagolás


Felnőttek

Az ajánlott adag naponta egyszer 1 db Thioctacid 600 mg filmtabletta (azaz 600 mg alfa-liponsav), kb. fél órával az első étkezés előtt bevéve.


Súlyos tünetekkel járó perifériás polyneuropathia diabetica esetén parenterális bevezető terápia ajánlott.


Gyermekek és serdülők

Gyermekek és serdülők esetében a Thioctacid 600 mg filmtablettával kapcsolatos klinikai tapasztalatok elégtelensége miatt a készítmény alkalmazása nem ajánlott.


Az alkalmazás időtartama

Mivel a perifériás polyneuropathia krónikus betegség, hosszú távú kezelést igényelhet.


Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A Thioctacid 600 mg filmtablettát egészben, kevés folyadékkal, éhgyomorra kell bevenni. Étellel együtt bevéve csökkenhet az alfa-liponsav abszorpciója. Ezért ajánlott az egész napi adagot fél órával a reggeli előtt bevenni, különösen azoknak a betegeknek, akiknél elhúzódó az emésztési idő.


A diabeteses polyneuropathia kezelés alapja az optimális vércukorszint beállítása.


4.3 Ellenjavallatok


A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.


4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések


A vizelet szagának megváltozása előfordulhat a Thioctacid 600 mg filmtabletta alkalmazásakor, ennek azonban nincs klinikai jelentősége.


A tioktánsavval végzett kezelés során az inzulin autoimmun szindróma (IAS) eseteiről számoltak be. Bizonyos humán leukocita antigén genotípussal (például HLA-DRB1*04:06 és HLA-DRB1*04:03 allélekkel) rendelkező betegek hajlamosabbak az IAS kialakulására, ha tioktánsavval kezelik őket. A HLA-DRB1*04:03 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 1,6) különösen a kaukázusiaknál található meg, Dél-Európában magasabb előfordulási aránnyal, mint Észak-Európában, míg a HLADRB1*04:06 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 56,6) különösen a japán és koreai betegeknél található meg.

Az IAS-t figyelembe kell venni a spontán hypoglykaemia differenciáldiagnózisa során a tioktánsavat szedő betegeknél (lásd 4.8 pont).


4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók


A ciszplatin hatása csökkenhet, ha Thioctacid 600 mg filmtablettával együtt alkalmazzák.


Az alfa-liponsav fém-kelátképző. Nem alkalmazható ezért egyidejűleg fémtartalmú vegyületekkel (pl. vaskészítmények, magnéziumkészítmények, kalcium tartalmuk miatt tejtermékek). Ha a Thioctacid 600 mg filmtablettát a beteg 30 perccel reggeli előtt veszi be, a vas- és magnéziumkészítmények ebédidőben vagy este vehetők be.


Mivel a Thioctacid 600 mg filmtabletta az inzulin és az orális antidiabetikumok vércukorszint‑csökkentő hatását erősítheti, ezért a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a Thioctacid 600 mg filmtablettával végzett terápia kezdetén. Egyes esetekben szükségessé válhat az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adagjának csökkentése a hypoglykaemia elkerülése érdekében.


A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázati tényező a neuropathia klinikai tüneteinek kialakulásában és súlyosbodásában, és így gyengítheti a Thioctacid 600 mg filmtablettával történő kezelés eredményességét. Diabeteses polyneuropathiában szenvedő betegeket ezért figyelmeztetni kell arra, hogy lehetőség szerint kerüljék az alkoholfogyasztást. Ez a kezelésmentes időszakokra is vonatkozik.


4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás


A reprodukciós toxikológiai vizsgálatok során az alfa-liponsav nem befolyásolta a fertilitást vagy a korai embrionális fejlődést. Embriotoxikus hatást nem észleltek. Jelenleg nem ismert, hogy az alfa‑liponsav milyen mértékben jut át az anyatejbe.

A gyógyszeres kezelés általános alapelveinek megfelelően a Thioctacid 600 mg filmtabletta terhes vagy szoptató anyáknak csak a haszon/kockázat gondos mérlegelése után adható. Terhes vagy szoptató anyák csak igen indokolt esetben kezelhetők alfa-liponsavval.


4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre


Nem ismert, hogy a készítmény befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.


4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások


A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük:

Nagyon gyakori (1/10)

Gyakori (1/100 – <1/10)

Nem gyakori (1/1000 –<1/100)

Ritka (1/10 000 –<1/1000)

Nagyon ritka (<1/10 000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)


Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert:

  • inzulin autoimmun szindróma (lásd 4.4 pont)


Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori:

  • vertigo


Nagyon ritka:

  • ízérzészavarok


Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori:

  • hányinger


Nagyon ritka

  • gastrointestinális tünetek, pl. hányás, gyomor- és bélfájdalmak, hasmenés


A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nagyon ritka:

  • allergiás bőrreakciók, mint bőrkiütés, urticaria és viszketés


Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nagyon ritka:

  • a glükóz-felhasználás javulása következtében, a vércukorszint csökkenhet. Ilyen esetben hypoglykaemiához hasonló tüneteket figyeltek meg, beleértve a szédülést, izzadást, fejfájást és látászavarokat.


Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül


4.9 Túladagolás


Tünetek

Túladagolás esetén hányinger, hányás és fejfájás jelentkezhet.

Súlyos, néha halálos kimenetelű intoxikációt figyeltek meg alfa-liponsav 10 és 40 g közötti per os dózisának alkohollal együtt történő véletlenszerű vagy öngyilkossági szándékkal történt alkalmazása után. Az intoxikáció klinikai jelei kezdetben: pszichomotoros nyugtalanság vagy tudatzavar, melyek a továbbiakban generalizált convulsiókkal és laktát acidosis kifejlődésével kísért.

Ezenkívül hypoglykaemiát, sokkot, rhabdomyolysist, haemolysist, disszeminált intravascularis coagulatiót, csontvelő-depressziót és több szervet érintő funkcionális zavarokat észleltek az alfa‑liponsav nagy dózisával történő intoxikáció következményeként.


Kezelés

Ha a legkisebb gyanú van Thioctacid-intoxikációra (pl. >10 db  600 mg-os tabletta felnőtteknél és >50 mg/ttkg adag gyermekeknél), azonnali kórházba szállítás és a mérgezés esetén szokásos általános eljárás megkezdése (pl. hánytatás, gyomormosás, aktív szén adása) indokolt. A convulsiók, laktát acidosis, egyéb életveszélyes tünetek feltétlenül intenzív terápiát igényelnek. Jelenleg a hemodialízis, a hemoperfúzió vagy filtrációs technikák alfa-liponsav-kiválasztást gyorsító hatása még nem bizonyított.



5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK


5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok


Farmakoterápiás csoport: Tápcsatorna és anyagcsere egyéb gyógyszerei,

ATC kód: A16AX01


Az alfa-liponsav vitaminszerű, endogén úton képződő anyag, ami koenzim-funkciót tölt be az alfa‑ketosavak oxidatív dekarboxilezésében.


A diabetes mellitus következtében kialakuló hyperglykaemia glükóz-felhalmozódást okoz a vérerek mátrix fehérjéin, és ún. „előrehaladott glikozilált végtermékek (Advanced Glycosylation End Products, AGEP)˝ képződnek.

Ez a folyamat az endoneuralis vérátáramlás csökkenéséhez, és ezáltal endoneurális hypoxiához /ischaemiához vezet, ami a perifériás idegeket károsító szabad oxigéngyökök fokozott képződésével jár. Továbbá az antioxidánsok, mint pl. a glutation szintjének csökkenése is kimutatható volt a perifériás idegekben.


Patkánykísérleteknél, sztreptozotocin által indukált diabetesben az alfa-liponsav hatással van a fenti biokémiai folyamatokra: fokozza az endoneurális vérátáramlást, emeli a fiziológiás antioxidáns, a glutation szintjét, és antioxidánsként viselkedve csökkenti a szabad oxigéngyököket a diabetes miatt érintett idegekben.


Ezek a hatások, amelyeket kísérletes körülmények között észleltek, azt jelzik, hogy az alfa-liponsav javítja a perifériás idegek funkcióit. Ez vonatkozik a diabeteses polyneuropathiára jellemző érzészavarokra, amelyek dysaesthesiában és paraesthesiában (úgymint égő érzés, fájdalom, zsibbadtság, bizsergés) nyilvánulhatnak meg.


Egy 1995-ben végzett , placebokontrollos multicentrikus vizsgálat „A diabeteses polyneurophatia alfa-liponsavval történő kezelésében klinikai tapasztalatok” szerint az alfa-liponsav kedvezően hat a vizsgált tünetekre (úgymint égő érzés, fájdalom, zsibbadtság, bizsergés és fájdalom)


5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok


Felszívódás

Embernél per os alkalmazás után az alfa-liponsav gyorsan felszívódik. A kifejezett first pass effektusnak köszönhetően a Thioctacid filmtablettából a bomlatlan alfa-liponsav abszolút biohasznosulása (iv. alkalmazással összehasonlítva) kb. 20%. Az alfa-liponsav tabletta relatív biohasznosulása (a per os alkalmazott oldattal összehasonlítva) meghaladja a 60%-ot.


Eloszlás

A gyors szöveti eloszlás következtében az alfa-liponsav plazma felezési ideje kb. 25 perc. Kb. 4 μg/ml maximális plazmaszintet mértek kb. fél órával 600 mg alfa-liponsav orális alkalmazása után.


Biotranszformáció

A biotranszformáció túlnyomórészt az oldalláncok oxidáció útján való megrövidülésével (béta‑oxidáció) és/vagy a megfelelő tiolok S-metilezésével megy végbe.


Elimináció

Állatkísérleteknél (patkány, kutya) radioaktív jelölést alkalmazva kimutatták, hogy az alfa-liponsav túlnyomórészt, 80-90%-ban renális úton eliminálódik, főként metabolitok formájában. Embernél is csak kis mennyiségű, nem metabolizálódott alfa-liponsavat mutattak ki a vizeletben.


In vitro az alfa-liponsav nem lép reakcióba a fémionok komplexeivel (pl. ciklosporinnal). Cukor molekulákkal kombinációban az alfa-liponsav nehezen oldódó komplexet képez.


Egy 1997-ben 24 önkéntesen (22-24 év) végrehajtott összehasonlító biohasznosulási vizsgálat (nyílt, keresztezett) az alfa-liponsav mindkét enantiomerjének következő paramétereit mutatta ki 1 db Thioctacid 600 mg filmtabletta egyszeri adagjának per os alkalmazása után összehasonlítva egy per os alkalmazandó oldattal (mindegyik 600 mg alfa-liponsavat tartalmaz):

R-alfa liponsav

S-alfa-liponsav

R-alfa-liponsav

S-alfa-liponsav

Cmax [ng/ml]

2796,96

1282,57

8946,44

4201,41

CV (%)

60,59

54,04

44,90

44,50

Tmax [h]

0,507

0,458

0,292

0,271

(min-max)

(0,333-1,50)

(0,167-1,50)

(0,167-0,50)

(0,167-0,333)

AUC0-00 [ng h/ml]

2335,14

1086,23

3912,90

1748,52

CV (%)

43,91

43,55

36,97

39,14


A paraméterek jelölései: számtani középérték és variációs koefficiens (CV), valamint minimum és maximum értelemszerűen.


Az enantiomerek átlagos plazmaszintjei a Thioctacid 600 mg filmtabletta egyszeri per os dózisa után koncentráció-idő grafikonon:



1. ábra: Az R- és S-alfa-liponsav átlagos plazmakoncentrációjának alakulása az idő függvényében (számtani középérték+ SEM) 24 egészséges önkéntesen (12 férfi és 12 nő) 600 mg racém‑alfa‑liponsav filmtabletta formájában történő egyszeri orális alkalmazása után.





2. ábra: Az R-, ill. S-alfa-liponsav egyedi plazmakoncentrációinak alakulása az idő függvényében 24 egészséges önkéntesen (12 férfi és 12 nő) 600 mg racém-alfa-liponsav filmtabletta formájában történő egyszeri per os alkalmazása után.


5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei


Akut és krónikus toxicitás

A toxicitásra olyan tünetek jellemzőek, amelyek mind a vegetatív-, mind a központi idegrendszer érintettségére utalnak (lásd 4.9 pont). Ismételt alkalmazás után megállapítható volt, hogy a máj és a vese a toxicitás célszervei.


Mutagén és karcinogén hatás

A mutagenitásra irányuló vizsgálatok nem mutattak ki genetikai vagy kromoszomális mutációt.


Patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatokban az alfa-liponsav per os alkalmazva nem mutatott daganatkeltő hatást. Ugyancsak negatív eredménnyel zárultak az alfa-liponsav tumor promóciós hatásának vizsgálatára irányuló, karcinogén hatású N-nitrozo-dimetilaminnal (NDEA) végzett kísérletek is.


Reprodukciós toxicitás

Az alfa-liponsav nem befolyásolja a fertilitást vagy a magzatfejlődés korai szakaszát patkányoknál a maximális per os adag, 68,1 mg/ttkg alkalmazása mellett sem.

Nyulaknak intravénás injekcióban adva az alfa-liponsav nem okozott malformatiót még az anyára nézve toxikus adagokban sem.



6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK


6.1 Segédanyagok felsorolása


Tablettamag:

Hidroxipropil-cellulóz, alacsony szubsztitúciós fokú hidroxipropil-cellulóz, magnézium-sztearát


Filmbevonat:

kinolinsárga alumínium lakk (E104)

indigokármin alumínium lakk (E132)

talkum

makrogol 6000

titán-dioxid (E171)

hipromellóz


6.2 Inkompatibilitások


In vitro az alfa-liponsav nem lép reakcióba a fémionok komplexeivel (pl. ciklosporinnal). Cukor molekulákkal kombinációban az alfa-liponsav nehezen oldódó komplexet képez.(pl. laktulóz-tartalmú oldat)


6.3 Felhasználhatósági időtartam


30 hónap


6.4 Különleges tárolási előírások


Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.


6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése


30 db, ill. 60 db filmtabletta fehér színű, PE garanciazáras kupakkal lezárt barna színű üvegben, dobozban.


Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba


6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk


Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.


Megjegyzés: (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).



7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA


Mylan EPD Kft.

1138 Budapest Váci út 150.

Magyarország



8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA


OGYI-T- 6164/01 30×

OGYI-T- 6164/02 60×



9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA


A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1998. március 2.


A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. április 23.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA


2020. december 10.


Kiszerelések

Megnevezés Csomagolás Nyilvántartási szám
60 X - üvegben OGYI-T-06164 / 02

Forrás

Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis

Gyógyszer adatai
  • Hatóanyag thioctic acid
  • ATC kód A16AX01
  • Forgalmazó Mylan EPD Kft.
  • Nyilvántartási szám OGYI-T-06164
  • Jogalap Önálló teljes
  • Engedélyezés dátuma 1998-01-01
  • Állapot TT
  • Kábítószer / Pszichotróp nem
Hivatalos OGYÉI oldal