THIOCTACID 600 mg/24 ml oldatos injekció betegtájékoztató
Gyógyszer alapadatai
Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára
Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció
alfa-liponsav (tioktánsav)
Mielőtt elkezdik alkalmazni Önnél ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.
Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberhez.
Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
A betegtájékoztató tartalma:
Milyen típusú gyógyszer a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció és milyen betegségek esetén alkalmazható?
Tudnivalók a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazása előtt
Hogyan kell alkalmazni a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót?
Lehetséges mellékhatások
Hogyan kell a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót tárolni?
A csomagolás tartalma és egyéb információk
Milyen típusú gyógyszer a Thioctacid 600 mg/ 24 ml oldatos injekció és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció hatóanyaga, az alfa-liponsav, a szervezetben képződő anyag, ami a szervezet bizonyos anyagcsere folyamatait befolyásolja. Az alfa-liponsav antioxidáns tulajdonsága révén védi az idegsejteket a káros bomlástermékekkel szemben.
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció a cukorbetegséghez társuló idegrendszeri zavarok (ún. perifériás polineuropátia diabetika) tüneteinek kezelésére javasolt.
Az alfa-liponsav hatására javul a perifériás idegek működése, csökkennek az érzészavarok, mint égő érzés, fájdalom, zsibbadás-, bizsergésérzés.
Tudnivalók Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazása előtt
Nem alkalmazható Önnél a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció
ha allergiás az alfa-liponsavra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A Thioctacid mg/24 ml oldatos injekció alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció és/vagy infúzió alkalmazása során allergiás (túlérzékenységi reakciók), ami akár életveszélyes is lehet sokk is (a keringés összeomlása) kialakulhat.
Ezért kezelőorvosa ellenőrizni fogja a korai tüneteket (pl. viszketés, hányinger, hányás) a kezelés során. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a kezelést azonnal fel kell függeszteni, és amennyiben szükséges további orvosi intézkedés szükséges.
A vizelet szagának megváltozása előfordulhat a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazásakor, ennek azonban nincs klinikai jelentősége.
Az egy bizonyos humán leukocita antigén genotípussal (amely gyakoribb a japán és koreai betegeknél, de megtalálható a kaukázusiaknál is) rendelkező betegek hajlamosabbak az inzulin autoimmun szindróma (a vércukor-szabályozó hormonok rendellenessége, amely a vércukorszint kifejezett csökkenésével jár) kialakulására, ha tioktánsavval kezelik őket.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők esetében a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval kapcsolatos klinikai tapasztalatok elégtelensége miatt a készítmény alkalmazása nem ajánlott.
Egyéb gyógyszerek és a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Nem zárható ki, hogy a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció egyidejű alkalmazása a ciszplatin (daganatos betegségek kezelésére alkalmazott gyógyszer) hatásának csökkenéséhez vezet.
Mivel a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció az inzulin és a szájon át szedhető antidiabetikumok vércukorszint-csökkentő hatását erősítheti, ezért a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a Thioctacid-terápia kezdetén. Egyes esetekben szükségessé válhat az inzulin vagy a szájon át szedhető antidiabetikumok adagjának csökkentése a túlzott vércukorszint-csökkenés (hipoglikémia) elkerülése érdekében.
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció egyidejű alkalmazása étellel, itallal és alkohollal
A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázatot jelent az idegrendszeri betegségek klinikai tüneteinek kialakulásában és súlyosbodásában, és így gyengítheti a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval történő kezelés eredményességét. A cukorbetegség szövődményeként kialakuló idegrendszeri betegségekben szenvedő betegek ezért lehetőleg tartózkodjanak az alkohol fogyasztásától. Ez vonatkozik a kezelésmentes időszakokra is.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A gyógyszeres kezelés általános alapelve, hogy a terhesség és/vagy szoptatás ideje alatt bármely gyógyszer csak a kockázat/haszon gondos mérlegelését követően adható.
Ezért terhes és/vagy szoptató nők alfa-liponsavval történő kezelése kizárólag az orvos gondos mérlegelése után és ellenőrzése mellett végezhető, mivel ezen betegek esetén nincs klinikai tapasztalat.
Speciális állatkísérletekben a termékenységre vagy a magzati fejlődésre gyakorolt káros hatást nem észleltek.
Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy az alfa-liponsav kiválasztódik-e az anyatejbe.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem ismert, hogy a készítmény befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
3. Hogyan kell alkalmazni a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót?
A gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően kell alkalmazni.
A készítmény ajánlott adagja
Perifériás (szenzomotoros) diabéteszes polineuropátia súlyos tüneteinek kezelésére naponta 1 ampulla (600 mg alfa-liponsav)
A kezelés időtartama
A kezelést a kezdeti fázisban 2-4 héten át kell alkalmazni.
A kezelést az orvos előírására szájon át történő alfa-liponsavval kell folytatni.
Orvosa egyénileg fog dönteni az Ön kezeléséről.
Az alkalmazás módja
Intravénás alkalmazásra.
A készítményt közvetlen intravénás oldatos injekció formájában vagy fiziológiás nátrium-klorid oldattal hígítva, lassú infúzióban adják be Önnek. A beadás ideje legalább 12 perc. A hatóanyag fényérzékenysége miatt az ampullát csak közvetlenül a felhasználás előtt szabad kivenni a dobozból. Az elkészített infúziót azonnal védeni kell a fénytől (pl. alumínium fóliával).
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert.
Ha az előírtnál több Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót kapott
Túladagolás esetén hányinger, hányás és fejfájás jelentkezhet.
Izolált esetekben, súlyos – részben életveszélyes – mérgezési tüneteket (görcsrohamok, sav-bázis egyensúly megbomlása miatti savasság a vérben, és/vagy súlyos véralvadási zavarok) figyeltek meg, több mint 10 g alfa-liponsav bevétele után, különösen alkohollal együtt alkalmazva. Ha a legkisebb gyanú van Thioctacid-túladagolásra (pl. több, mint 10 db 600 mg-os tabletta felnőtteknél és több, mint 50 mg/testtömeg- kilogramm adag gyermekeknél), azonnali kórházba szállítás és általános mérgezési terápia megkezdése indokolt. A görcsrohamok, sav-bázis egyensúly zavarok, egyéb életveszélyes tünetek feltétlenül intenzív terápiát igényelnek.
Ha elfelejtették alkalmazni Önnél a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót
Kezelőorvosa fogja meghatározni, hogy mikor kapja a következő adag Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót. Ezt orvosával kell megbeszélnie.
Ha idő előtt abbahagyja a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazását
Ne hagyja abba az injekcióval történő kezelést anélkül, hogy megbeszélné ezt kezelőorvosával, mert tünetei súlyosbodhatnak.
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori (10 betegből legfeljebb 1 betegnél fordulhat elő):
koponyaűri nyomásfokozódás okozta fejfájás és légzési nehézség léphet fel az infúzió gyors beadása esetén. A tünetek spontán megszűnnek.
Nem gyakori (100 betegből legfeljebb 1 betegnél fordulhat elő):
hányinger, hányás
ízérzészavarok
Nagyon ritka (10 000 betegből legfeljebb 1 betegnél fordulhat elő):
helyi reakciók az oldatos injekció beadásának helyén.
túlérzékenységi bőrreakciók, mint csalánkiütés, viszketés, ekcéma és kipirulás
az egész szervezetre kiterjedő sokk is kialakulhat.
a glükóz (cukor)-felhasználás javulása következtében a vércukorszint csökkenhet. Ilyen esetben a tünetek a túlzottan alacsony vércukorszintre, a hipoglikémiára emlékeztetnek: szédülés, verejtékezés, fejfájás és látászavarok léphetnek fel.
görcsrohamok
kettős látás
apró bőrvérzés és véralvadási zavar
Nem ismert gyakoriság (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg a gyakoriság):
a vércukor-szabályozó hormonok rendellenessége, amely a vércukorszint kifejezett csökkenésével jár (inzulin autoimmun szindróma).
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.
A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5 Hogyan kell a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekciót tárolni?
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A hígított infúziós oldatot azonnal védeni kell a fénytől (pl. alumínium fóliával).
A fiziológiás nátrium-klorid oldattal elkészített infúziós oldat 6 órán keresztül tárolható.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni, kivéve, amikor a felbontás/hígítás módszere kizárja a mikrobiológiai szennyeződés kockázatát. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP: ) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció?
A készítmény hatóanyaga: 600 mg alfa-liponsav (tioktánsav) trometamol só formájában 24 ml injekciós oldatban ampullánként.
Egyéb összetevők: trometamol, injekcióhoz való víz.
Milyen az Thictacid 600 mg/24 ml oldatos injekció készítmény külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Sárgás színű tiszta, steril oldat.
24 ml oldat vörös és bíborszínű kódgyűrűvel, fehér színű törőgyűrűvel ellátott, barna színű ampullába töltve.
5 db ampulla (24 ml) műanyag tálcában, dobozban.
10 db ampulla (24 ml) műanyag tálcában, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó
A forgalomba hozatali engedély jogosultja
Mylan EPD Kft.
1138 Budapest Váci út 150.
Magyarország
Gyártó
Meda Pharma GmbH & Co KG
Benztstrasse 1, 61352 Bad Homburg
Németország
OGYI-T-6164/03 (5 x24 ml)
OGYI-T-6164/04 (10 x24 ml)
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2017. november
1. A GYÓGYSZER NEVE
Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
600 mg alfa-liponsav (tioktánsav) trometamol só formájában 24 ml injekciós oldatban ampullánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Oldatos injekció
Sárgás színű tiszta, steril oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Perifériás (sensomotoros) polyneuropathia diabetica tüneteinek kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek
Az ajánlott adag perifériás (sensomotoros) polyneuropathia diabetica súlyos tüneteinek kezelésére naponta 1 ampulla (600 mg alfa-liponsav) intravénásan.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és serdülők esetében a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval kapcsolatos klinikai tapasztalatok elégtelensége miatt a készítmény alkalmazása nem ajánlott.
Az alkalmazás időtartama
A kezelést a kezdeti fázisban 2-4 héten át kell alkalmazni.
A kezelést per os alfa-liponsav adásával kell folytatni.
Mivel a perifériás polyneuropathia krónikus betegség, hosszú távú kezelést igényelhet.
Az alkalmazás módja
Intravénás alkalmazásra.
Az injekciót hígítatlan formában, lassú infúzióban legalább 12 perc alatt kell beadni.
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció 100-250 ml fiziológiás nátrium-klorid oldattal hígítva is infundálható. A készítmény hatóanyaga fényérzékeny, ezért az infúziót közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni. Az infúziós oldatot az elkészítés után azonnal védeni kell a fénytől (pl. alumínium fóliával). Az elkészített és fénytől védett infúzió felhasználhatósági ideje kb. 6 óra.
Különös figyelmet kell fordítani arra, hogy az infúzió beadásának időtartama legalább 12 perc legyen.
A diabeteses polyneuropathia kezelés alapja az optimális vércukorszint beállítása.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció parenterális alkalmazásával összefüggésben túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg, amelyek az anafilaxiás sokkig terjedhetnek (lásd 4.8 pont). Ezért a betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani. Az allergiás reakciók korai tüneteinek (viszketés, hányinger, hányás) megjelenésekor a kezelést azonnal meg kell szakítani, és a beteget megfelelő kezelésben kell részesíteni.
A vizelet szagának megváltozása előfordulhat a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció alkalmazásakor, ennek azonban nincs klinikai jelentősége.
A tioktánsavval végzett kezelés során az inzulin autoimmun szindróma (IAS) eseteiről számoltak be. Bizonyos humán leukocita antigén genotípussal (például HLA-DRB1*04:06 és HLA-DRB1*04:03 allélekkel) rendelkező betegek hajlamosabbak az IAS kialakulására, ha tioktánsavval kezelik őket. A HLA-DRB1*04:03 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 1,6) különösen a kaukázusiaknál található meg, Dél-Európában magasabb előfordulási aránnyal, mint Észak-Európában, míg a HLADRB1*04:06 allél (az IAS-re való hajlam esélyhányadosa: 56,6) különösen a japán és koreai betegeknél található meg.
Az IAS-t figyelembe kell venni a spontán hypoglykaemia differenciáldiagnózisa során a tioktánsavval kezelt betegeknél (lásd 4.8 pont).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A ciszplatin hatása csökkenhet, ha Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval együtt alkalmazzák.
Mivel a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció az inzulin és az orális antidiabetikumok vércukorszint‑csökkentő hatását erősítheti, ezért a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval végzett terápia kezdetén. Egyes esetekben szükségessé válhat az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adagjának csökkentése a hypoglykaemia elkerülése érdekében.
A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázati tényező a neuropathia klinikai tüneteinek kialakulásában és súlyosbodásában, és így gyengítheti a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekcióval történő kezelés eredményességét. Diabeteses polyneuropathiában szenvedő betegeket ezért figyelmeztetni kell arra, hogy lehetőség szerint kerüljék az alkoholfogyasztást. Ez a kezelésmentes időszakokra is vonatkozik.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A reprodukciós toxikológiai vizsgálatok során az alfa-liponsav nem befolyásolta a fertilitást vagy a korai embrionális fejlődést. Embriotoxikus hatást nem észleltek. Jelenleg nem ismert, hogy az alfa‑liponsav milyen mértékben jut át az anyatejbe.
A gyógyszeres kezelés általános alapelveinek megfelelően a Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció terhes vagy szoptató anyáknak csak a haszon/kockázat gondos mérlegelése után adható. Terhes vagy szoptató anyák csak igen indokolt esetben kezelhetők alfa-liponsavval.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem ismert, hogy a készítmény befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük:
Nagyon gyakori (1/10)
Gyakori (1/100 – <1/10)
Nem gyakori (1/1000 –<1/100)
Ritka (1/10 000 –<1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka:
szisztémás allergiás reakciók, akár shock is kialakulhat
Nem ismert:
inzulin autoimmun szindróma (lásd 4.4 pont)
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori:
ízérzészavarok
Nagyon ritka:
görcsrohamok
kettős látás
Érbetegségek és tünetek
Nagyon ritka:
purpura
thrombopathia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori:
hányinger
hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka:
allergiás bőrreakciók, mint urticaria, viszketés, ekcéma és kipirulás
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori:
fokozott koponyaűri nyomás (fejfájás) és légzési nehézség léphet fel gyors infúzió-beadás esetén. A tünetek spontán megszűnnek.
Nagyon ritka:
helyi reakció az injekció beadásának helyén
a glükóz-felhasználás javulása következtében a vércukorszint csökkenhet. Ilyen esetben hypoglykaemiához hasonló tüneteket figyeltek meg, beleértve a szédülést, izzadást, fejfájást és látászavarokat.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül
4.9 Túladagolás
Tünetek
Túladagolás esetén hányinger, hányás és fejfájás jelentkezhet.
Nem áll rendelkezésre több adat az intravénásan adott Thioctacid 600 mg/24 ml oldatos injekció véletlenszerű vagy szándékos túladagolásával kapcsolatos intoxikációra vonatkozóan.
Súlyos, néha halálos kimenetelű intoxikációt figyeltek meg alfa-liponsav 10 és 40 g közötti per os dózisának alkohollal együtt történő véletlenszerű vagy öngyilkossági szándékkal történt alkalmazása után. Az intoxikáció klinikai jelei kezdetben: pszichomotoros nyugtalanság vagy tudatzavar, melyek a továbbiakban generalizált convulsiókkal és laktát acidosis kifejlődésével kísért.
Ezenkívül hypoglykaemiát, sokkot, rhabdomyolysist, haemolysist, disszeminált intravascularis coagulatiót, csontvelő-depressziót és több szervet érintő funkcionális zavarokat észleltek az alfa‑liponsav nagy dózisával történő intoxikáció következményeként.
Kezelés
Ha a legkisebb gyanú van Thioctacid-intoxikációra, azonnali kórházba szállítás és a mérgezés esetén szokásos általános eljárás megkezdése (pl. hánytatás, gyomormosás, aktív szén adása, amennyiben tabletta formában történt a mérgezés) indokolt. A convulsiók, laktát acidosis, egyéb életveszélyes tünetek feltétlenül intenzív terápiát igényelnek. Jelenleg a hemodialízis, a hemoperfúzió vagy filtrációs technikák alfa-liponsav-kiválasztást gyorsító hatása még nem bizonyított.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Tápcsatorna és anyagcsere egyéb gyógyszerei
ATC kód: A16AX01
Az alfa-liponsav vitaminszerű, endogén úton képződő anyag, ami koenzim-funkciót tölt be az alfa‑ketosavak oxidatív dekarboxilezésében.
A diabetes mellitus következtében kialakuló hyperglykaemia glükóz-felhalmozódást okoz a vérerek mátrix fehérjéin, és ún. „előrehaladott glikozilált végtermékek (Advanced Glycosylation End Products, AGEP)˝ képződnek.
Ez a folyamat az endoneuralis vérátáramlás csökkenéséhez, és ezáltal endoneurális hypoxiához /ischaemiához vezet, ami a perifériás idegeket károsító szabad oxigéngyökök fokozott képződésével jár. Továbbá az antioxidánsok, mint pl. a glutation szintjének csökkenése is kimutatható volt a perifériás idegekben.
Patkánykísérletekben, sztreptozotocin által indukált diabetesben az alfa-liponsav hatással van a fenti biokémiai folyamatokra: fokozza az endoneurális vérátáramlást, emeli a fiziológiás antioxidáns, a glutation szintjét, és antioxidánsként viselkedve csökkenti a szabad oxigéngyököket a diabetes miatt érintett idegekben.
Ezek a hatások, amelyeket kísérletes körülmények között észleltek, azt jelzik, hogy az alfa-liponsav javítja a perifériás idegek funkcióit. Ez vonatkozik a diabeteses polyneuropathiára jellemző érzészavarokra, amelyek dysaesthesiában és paraesthesiában (úgymint égő érzés, fájdalom, zsibbadtság, bizsergés) nyilvánulhatnak meg.
Kísérletes körülmények között az alfa-liponsav hatása emlékeztet az inzulin hatására, amennyiben a foszfatidilinozitol-3-kinázon keresztül aktiválja a glükózfelvételt az ideg-, valamint izom- és zsírsejtekben.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Eloszlás
Az alfa-liponsav plazma felezési ideje kb. 25 perc, a teljes plazma clearance
9-13 ml/perc x kg. A 600 mg 12 percig tartó infúziójának végén a plazmaszint kb.47 g/ml.
Biotranszformáció
A biotranszformáció túlnyomórészt az oldalláncok oxidáció útján való megrövidülésével (béta‑oxidáció) és/vagy a megfelelő tiolok S-metilezésével megy végbe.
Elimináció
Állatkísérletekben (patkány, kutya) radioaktív jelölést alkalmazva kimutatták, hogy az alfa-liponsav túlnyomórészt, 80-90%-ban renális úton eliminálódik, főként metabolitok formájában. Emberben is csak kis mennyiségű, nem metabolizálódott alfa-liponsavat mutattak ki a vizeletben.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut és krónikus toxicitás
A toxicitásra olyan tünetek jellemzőek, amelyek mind a vegetatív-, mind a központi idegrendszer érintettségére utalnak (lásd 4.9 pont). Ismételt alkalmazás után megállapítható volt, hogy a máj és a vese a toxicitás célszervei.
Mutagén és karcinogén hatás
A mutagenitásra irányuló vizsgálatok nem mutattak ki genetikai vagy kromoszomális mutációt.
Patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatokban az alfa-liponsav per os alkalmazva nem mutatott daganatkeltő hatást. Ugyancsak negatív eredménnyel zárultak az alfa-liponsav tumor promóciós hatásának vizsgálatára irányuló, karcinogén hatású N-nitrozo-dimetilaminnal (NDEA) végzett kísérletek is.
Reprodukciós toxicitás
Az alfa-liponsav nem befolyásolja a fertilitást vagy a magzatfejlődés korai szakaszát patkányokban a maximális per os adag, 68,1 mg/ttkg alkalmazása mellett sem.
Nyulaknak intravénás injekcióban adva az alfa-liponsav nem okozott malformatiót még az anyára nézve toxikus adagokban sem.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
trometamol
injekcióhoz való víz
6.2 Inkompatibilitások
In vitro az alfa-liponsav reakcióba lép a fémion komplexekkel (pl. ciszplatin), a glükóz molekulával pedig alig oldódó komplexet képez.
Az alfa-liponsav inkompatibilis glükóz, levulóz, Ringer oldattal és minden olyan oldattal, mely az SH csoportokkal vagy diszulfid hidakkal kölcsönhatásba lép.
A hígításhoz (vivőoldatként) csak fiziológiás nátrium-klorid oldat használható.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
4 év
Hígítás után:
A fiziológiás nátrium-klorid oldattal elkészített infúziós oldat 6 órán keresztül tárolható.
Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni, kivéve, amikor a felbontás/hígítás módszere kizárja a mikrobiológiai szennyeződés kockázatát. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége.
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A hígított infúziós oldatot azonnal védeni kell a fénytől (pl. alumínium fóliával).
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
24 ml oldat vörös és bíborszínű kódgyűrűvel, fehér színű törőgyűrűvel ellátott, barna színű ampullába töltve.
5 db ampulla (24 ml) műanyag tálcában, dobozban.
10 db ampulla (24 ml) műanyag tálcában, dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések s egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Mylan EPD Kft.
1138 Budapest Váci út 150.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-6164/03 5 x24 ml
OGYI-T-6164/04 10 x24 ml
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1997. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. április 23.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2017. november 22.
Kiszerelések
| Megnevezés | Csomagolás | Nyilvántartási szám |
|---|---|---|
| 10 X 24 ml ampulla | OGYI-T-06164 / 04 |
Forrás
Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis
Gyógyszer adatai
-
Hatóanyag thioctic acid
-
ATC kód A16AX01
-
Forgalmazó Mylan EPD Kft.
-
Nyilvántartási szám OGYI-T-06164
-
Jogalap Önálló teljes
-
Engedélyezés dátuma 1997-01-01
-
Állapot TT
-
Kábítószer / Pszichotróp nem