THYROTOP D 0,5-37 MBq kemény kapszula betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

ThyroTop D 0,5-37 MBq kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

A kemény kapszula ¹³¹I-ot tartalmaz nátrium-jodid formájában, melynek aktivitása kapszulánként: 0,5‑37 MBq az aktivitásra vonatkozó referencia-időpontban.

A jód-131 az urán-235 maghasadásából, vagy atomreaktorban neutronnal bombázott stabil tellúrból keletkezik. A jód-131 felezési ideje 8,02 nap. 365 keV (81%), 637 keV (7,3%) és 284 keV (6,0%) gamma-sugárzás, valamint 606 keV maximális energiával rendelkező béta-sugárzás kibocsátásával stabil xenon-131-é hasad.

Ismert hatású segédanyag(ok): kb. 143 mg nátriumot tartalmaz kemény kapszulánként.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula.

0-ás méretű, színtelen, átlátszó, CONI-SNAP típusú kemény zselatin kapszula.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Ez a gyógyszer kizárólag diagnosztikai célra alkalmazható.

• Pajzsmirigy-diagnosztika

• A pajzsmirigy radiojód-felvételének vizsgálata a jóindulatú pajzsmirigybetegségek radioizotópos kezelése előtt, a kezelendő betegnek adandó radiojód személyre szabott aktivitásmennyiségének meghatározása céljából. A radiojód-kezelésre a pajzsmirigy túlműködését okozó betegségek kezelésében (Graves–Basedow-kór, szoliter vagy multiplex autonom működésű göbök vagy diffúz autonómia) a túlműködés végleges megszüntetése céljából, ritkábban a jelentősen megnagyobbodott, de normofunkciós göbös, gyakran recidív strumák megkisebbítése céljából kerül sor. A módszer lényege: a vizsgálandó beteg ismert aktivitásmennyiségű [¹³¹I]nátrium-jodidot nyel le, ezután egy vagy több időpontban – alkalmas sugárzásmérő berendezéssel – megmérjük a pajzsmirigy radiojód-felvételét a lenyelt aktivitásmennyiség százalékában. A radiojód-felvétel vizsgálatára többféle módszer használatos. Legegyszerűbb, ha egy időpontban mérünk (általában 24 óra múlva, de ismert a 7. napi mérésen alapuló módszer is). Ha több időpontban (rendszerint 4-6 óra, 24 óra, 5-8 nap) mérünk, nem csak a radiojód-felvétel mértékét, hanem annak maximumát, a radiojód effektív felezési idejét (radiojód-kinetika) is meghatározhatjuk. A mérési adatokból – különböző, a túlműködő pajzsmirigyszövet mennyiségét is figyelembe vevő képletek alapján – számoljuk ki a sikeres terápiához beadandó ¹³¹I aktivitásmennyiségét. (Megjegyzendő, hogy a hyperthyreosis radiojód-kezelésében használatos az úgynevezett fix aktivitásmennyiség adásának módszere is, ilyenkor a pajzsmirigy radiojód-felvételének mérését mellőzik.)

• Differenciált (papillaris vagy follicularis) pajzsmirigy-carcinoma műtétje után radiojódos egésztest-szcintigráfia végzése a műtét utáni pajzsmirigymaradvány megállapítására/kizárására, klinikai/laboratóriumi gyanújelek esetén a carcinoma kiújulásának, távoli metasztázisainak (nyirokcsomó, tüdő, csont, agy, stb.) kimutatására, a terápia eredményességének megállapítására.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

1. A pajzsmirigy radiojód-felvételének vizsgálatára, amennyiben nem szükséges pontos dozimetria, 0,2-0,5 MBq-es kapszula elegendő a 24 óra utáni felvétel készítéséhez, de ismeretes a 7. napon történő egyszeri mérés módszere is.

2. A radionuklid-terápia személyre szabott pontos dózisának kiszámításához 2-4 MBq-es kapszula szükséges; a radiojód-felvétel készítésére legalább 3 időpontban (4-6 óra, 24 óra és 4-7 nap múlva) van szükség. A mérési adatokból különböző képletek alapján számítják ki a terápiás hatás eléréséhez szükséges aktivitásmennyiséget.

3. A pajzsmirigy-szcintigráfiára alkalmazott 2-4 MBq-es kapszulát göbös pajzsmirigybetegségben a kezelendő túlműködő pajzsmirigyszövet méretének megállapítására alkalmazzák.

4. A differenciált pajzsmirigyrák radiojódos egésztest-szcintigráfiás vizsgálatára 37-185 MBq ¹³¹I‑aktivitásmennyiség használatos, általában 74-111 MBq ajánlott. Ehhez 2-3 darab 37 MBq aktivitásmennyiséget tartalmazó kapszula bevétele szükséges, az a.) pontban leírt módon. (A nagyobb aktivitásmennyiséggel végzett vizsgálat ugyan érzékenyebb, de az úgynevezett stunning-jelenség csökkentheti a szcintigráfiát követő radiojód-terápia hatékonyságát.) Az egésztest-szcintigráfiát 48-72 óra múlva végezzük szcintillációs kamerával, SPECT-, illetve SPECT/CT-kiegészítéssel.

Gyermekek és serdülők

A ThyroTop D 0,5-37 MBq kemény kapszula általában nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők hyperthyreosisának vizsgálatára, minthogy annak radiojód-kezelése általában nem javallott, kivéve, ha a kezelés szükségessége és fontossága felülmúlja a sugárterhelésből eredő kockázatot.

Az alkalmazás módja

Alkalmazás előtt javasolt a kapszula radioaktivitásának ellenőrzése.

A beteg éhgyomorra, szájon át, kevés vízzel veszi be az előírt radioaktivitás-mennyiséget tartalmazó kapszulát. A kapszulát egészben kell lenyelni. A beteg ezután – a kapszula gyomorbóli kiürülését elősegítendő – 1-2 deciliter folyadékot iszik, de további egy óráig még nem étkezhet. Ezt követően mérjük meg a pajzsmirigy radiojód-felvételét.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (a ¹³¹I jódmennyisége a napi jódbevitel töredéke, ezért jódallergia mellett a vizsgálat elvégezhető);

• terhesség vagy szoptatás;

• ha a beteg szóban vagy írásban nem egyezik bele a tervezett radiojód-kezelésbe;

• ha a beteg nyilvánvalóan nem képes betartani a tervezett radiojód-kezeléssel kapcsolatos sugárvédelmi előírásokat.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Túlérzékenységi vagy anaphylaxiás reakciók lehetősége

Ha túlérzékenységi vagy anaphylaxiás reakciók fordulnak elő, a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani, és amennyiben szükséges, intravénás kezelést kell kezdeni. Vészhelyzet esetére az azonnali cselekvéshez szükséges gyógyszereknek és felszerelésnek, például endotrachealis tubusnak és lélegeztető ballonnak azonnal rendelkezésre kell állnia.

Egyéni előny/kockázat indoklása

A sugárterhelésnek minden egyes beteg esetében indokolhatónak kell lennie a várható előny alapján. A beadott aktivitásnak minden esetben a kívánt diagnosztikus információ eléréséhez szükséges lehető legalacsonyabbnak kell lennie.

Dysphagia, nyelőcsőszűkület, akut gastritis, gyomornyálkahártya-erózió és gyomorfekély esetén egyedi mérlegelés és különös körültekintés javasolt a környezet – esetleges hányásból fakadó – radioizotópos kontaminációjának elkerülése céljából.

A ¹³¹I jódmennyisége a napi jódbevitel töredéke, ezért jódallergia mellett a vizsgálat elvégezhető.

Alkalmazás előtt javasolt a kapszula radioaktivitásának ellenőrzése.

A vizsgálat előtt:

Jódfelesleg beadását el kell kerülni (lásd a 4.5 pontban). A beteg kórtörténetét a jódbevitel szempontjából alaposan tanulmányozni kell. Alacsony jódtartalmú étrend elősegíti a felvételt a működő pajzsmirigyszövetben, ezért két héttel a tervezett [¹³¹I]nátrium-jodidos diagnosztikai módszer alkalmazása előtt a betegnek célszerű áttérnie jódban szegény táplálkozásra.

A pajzsmirigy-carcinoma követése során végzett radiojódos egésztest-szcintigráfia előtt a pajzsmirigyhormon-szuppressziós kezelést be kell fejezni a pajzsmirigy megfelelő mértékű jódfelvételének biztosítása érdekében. Négy héttel a tervezett vizsgálat előtt a tiroxinról trijódtitoninra ajánlott áttérni, két hét elteltével azonban azt is el kell hagyni. A kialakuló hypothyreosis mértékét a szérum-TSH emelkedése jelzi. A hatékony radiojód-kezelést – és ezért a kezelést megelőző szcintigráfiát is – csak akkor lehet elvégezni, ha a szérum-TSH koncentrációja magasabb, mint 30 IU/l. (Ha a szcintigráfiát közvetlenül követi a nagyadagú radiojód- (¹³¹I) kezelés, akkor a pajzsmirigyhormon-kezelést a terápia után két héttel lehet újra folytatni). Újabban mind a radiojód-terápia – és az azt megelőző szcintigráfia – elvégezhető akkor is, ha a magas TSH-szintet úgy érjük el, hogy a beteg csupán néhány napig hagyja ki a tiroxin-szedést, de a vizsgálat, illetve a terápia előtti két egymás utáni napon a beteg rekombináns humán TSH-t (rhTSH: Thyrogen) kap im. injekcióban. Ez elsősorban az idős, szív- vagy más betegségben is szenvedő betegek esetében előnyös, akik a gyorsan kialakuló hypothyreosist nehezebben viselik el.

A hyperthyreosis kezelésére szedett gátlószerek adását a pajzsmirigy radiojód-felvételének vizsgálata előtt 3-5 nappal abba kell hagyni (béta-blokkolók adhatók). Amennyiben a kezelés közvetlenül követi a diagnosztikát, a gátlószereket 3-5 nappal a kezelést követően lehet újra szedni.

Gyermekek és serdülők

Gyermekek és serdülők esetében (18 éves kor alatt) a jóindulatú pajzsmirigybetegségek [¹³¹I]nátrium-jodid-terápiája csak kivételes esetekben végezhető el, ezért a [¹³¹I]nátrium-jodid-diagnosztikára is csak kivételes esetekben kerül sor, amennyiben a kezelés szükségessége és fontossága felülmúlja a sugárterhelésből eredő kockázatot.

Ez a gyógyszer kb. 143 mg nátriumot tartalmaz kapszulánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 7,15%-ának felnőtteknél – ezt kontrollált nátriumdiéta esetén figyelembe kell venni.

Hyponatraemia:

[¹³¹I]nátrium-jodid-terápiát követően súlyos hyponatraemiás eseteket jelentettek olyan, idős betegeknél, akik teljes pajzsmirigy-eltávolításon estek át. A kockázati tényezők közé tartozik az időskor, a női nem, a tiazid diuretikumok alkalmazása, valamint a [¹³¹I]nátrium-jodid-terápia kezdetén fennálló hyponatraemia. Ezeknél a betegeknél megfontolandó az elektrolitok szérumszintjének rendszeres mérése.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Mind a pajzsmirigy jódfelvételének vizsgálatánál, mind a pajzsmirigy-szcintigráfiánál (természetesen a pajzsmirigy radioizotóp-terápiájánál is) problémát okoz, ha a pajzsmirigy radiojód-felvétele gátolt. Ezért az inaktív jód beadásától (multivitaminokban, egyes köptetőkben gyakori) a vizsgálatot megelőző 1 hónapban tartózkodni kell. A Metothyrin-nel, Propycil-lel való kezelést a radiojód beadása előtt 3–5 nappal, a trijódtironinnal való kezelést 2 héttel, a tiroxinnal való kezelést 1 hónappal előbb abba kell hagyni. Ugyancsak abba kell hagyni a szteroid, szalicilát és szulfonamidok szedését a radiojód beadása előtt 1 héttel. Meg kell állapítani, hogy kapott-e a páciens kontrasztanyagot az elmúlt egy évben, és ha igen, mikor.

Több farmakológiailag aktív vegyület esetében jól ismert tény, hogy kölcsönhatásba lépnek a radiojóddal. Többféle mechanizmus hatékonyan befolyásolja a radioaktív jód protein-kötődését, farmakokinetikáját vagy farmakodinamikáját. Ezért fontos a vizsgálat előtt azonosítani az összes gyógyszert amelyeket a beteg szed, és el kell dönteni, hogy ezek szedését abba kell-e hagyni a [¹³¹I]nátrium-jodid beadása előtt, és ha igen, akkor mikor.

Például, a következő anyagokkal végzett kezelést meg kell szakítani a megadott időpontban.

Készítmény/Vegyület	A kezelés megszakításának periódusa a 131I beadása előtt
Antithyroid készítmények (pl. karbimazol, metimazol, propil-tiouracil, perklorát)	a kezelés megkezdése előtti 3-5 naptól kezdve néhány nappal a terápia utánig
Szalicilát, szteroidok, nitroprusszid-nátrium, szulfobromoftalein-nátrium, véralvadásgátlók, antihisztaminok, parazitaölő szerek, penicillinek, szulfonamidok, tolbutamid, tiopentál)	1 hét
Fenilbutazon	1-2 hét
Jódtartalmú köptetőszerek és vitaminkészítmények	3-4 hét
Pajzsmirigyhormon-készítmények	2-5 hét
Amiodaron*, benzodiazepinek, lítium	4 hét
Helyileg alkalmazott jódtartalmú készítmények	1-3 hónap
Jódtartalmú, vízoldékony, iv. röntgen/CT-kontrasztanyagok	1-2 hónap
Jódtartalmú, zsíroldékony röntgen-kontrasztanyagok	6 hónap

*az Amiodaron hosszú felezési ideje miatt a pajzsmirigyszövetben 3-6 hónapig a jódfelvétel csökkent lehet

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Fogamzóképes korú nők

Amikor fogamzóképes korú nőnél radioaktív gyógyszer alkalmazását tervezik, fontos annak megállapítása, hogy terhes‑e az illető. Minden nő, akinek kimaradt egy menzesze, terhesnek tekintendő mindaddig, amíg az ellenkezője be nem bizonyosodik. Amennyiben bizonytalanság áll fenn a lehetséges terhességét illetően (ha kimaradt egy menstruáció, vagy nagyon rendszertelen a menstruáció stb.), fel kell ajánlani a betegnek olyan alternatív eljárások alkalmazását, amelyek nem járnak ionizáló sugárzással (amennyiben léteznek ilyenek).

Terhesség

A készítmény alkalmazása a terhesség és a szoptatás időszakában szigorúan ellenjavallt.

Terhesség, vagy annak gyanúja esetén, illetve ha az nincs kizárva (a vizsgálatot megelőző 3 napban végzett terhességi teszttel), a [¹³¹I]nátrium-jodid alkalmazása ellenjavallt.

A terhes nőkön végzett radioizotópos módszerek következtében a magzatot is éri sugárterhelés. A magzati pajzsmirigyben is nagymértékben felhalmozódik a jód a terhesség második és harmadik harmadában. Ezért a hyperthyreosis radiojód-kezelését el kell halasztani, és a hyperthyreosist gyógyszeres vagy sebészi úton kell kezelni. A terhesség során diagnosztizált differenciált pajzsmirigy-carcinoma esetén a radiojód-terápiát el kell halasztani a terhesség utánra.

Szoptatás

A [¹³¹I]nátrium-jodid kiválasztódik az anyatejbe. Szoptató anyák esetében a gyógyszer alkalmazását el kell halasztani a szoptatás befejezéséig, vagy be kell fejezni a szoptatást. Sugárvédelmi okokból tanácsos elkerülni az anya és a csecsemő közötti közeli érintkezést legkevesebb egy hétig.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A ThyroTop D nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az effektívdózis-ekvivalens 11 mSv/MBq. A maximális ajánlott aktivitás (37 MBq) beadása esetén ezen mellékhatások előfordulásának csekély a valószínűsége.

Az ionizáló sugárzás karcinogén hatású, és örökletes rendellenességek kifejlődését okozhatja. A terápiából eredő sugárterhelés a rák és a mutációk gyakoribb előfordulását okozhatja. Minden esetben meg kell arról győződni, hogy a sugárzásból eredő kockázat kisebb, mint a kezelendő betegségből származó.

A [¹³¹I]nátrium-jodid alkalmazása után – különösen nagy, terápiás adagú – aktivitások szájon át történő beadása esetében előfordul hányinger és hányás. Megfelelő óvintézkedéseket kell annak érdekében tenni, hogy a hányás során elkerülhető legyen a radioaktivitással történő kontamináció.

A [¹³¹I]nátrium-jodid alkalmazása után nagyon ritkán allergiás reakciók előfordulásáról számoltak be, amelyek után a gyógyszer további alkalmazása kerülendő. Előfordulhat bőrviszketés és kipirulás.

A MedDRA szervrendszeri adatbázisa szerint:

Idegrendszeri betegségek és tünetek	kipirulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	hányinger, hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	bőrviszketés

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

.

4.9 Túladagolás

Ténylegesen megtörtént túladagolásról nincs információ.

Az előírtnál nagyobb radioaktivitás-mennyiségek beadása felesleges sugárterhelést okoz a betegnek és környezetének, ezért azt el kell kerülni. A szükségesnél nagyobb aktivitásmennyiség beadása hypothyreosist okozhat.

Esetleges túladagolás megtörténtekor a 11. pontban megadott dozimetriai táblázat alapján ki kell számítani a tényleges sugárterhelést, és ennek ismeretében kell meghozni a döntést a további kezelések szükségességéről, módjáról.

A túladagolás következtében kialakuló nagy sugárterhelés csökkenthető pajzsmirigyblokkoló szerek, pl. kálium-perklorát, hánytatószerek adagolásával, vagy a gyakori vizeletürítés által elősegített fokozott vizelet-kiválasztással.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: pajzsmirigy-diagnosztikában alkalmazott radiofarmakon, ATC kód: V09F

A készítmény farmakológiailag aktív anyaga a [¹³¹I]nátrium-jodid formájában található ¹³¹I, amely a pajzsmirigyben dúsul fel. A sugárzás szelektíven ezt a szervet éri. A beadott, kis mennyiségű [¹³¹I]nátrium-jodid nem rendelkezik farmakodinamikai hatásokkal.

A ¹³¹I sugárhatásának több mint 90%-a a kibocsátott béta-sugárzásnak köszönhető. Maximális energiája 807 keV, átlagos energiája 192 keV. Hatótávolsága a szövetekben maximum 3 mm, átlagosan 0,4 mm. Ezért a pajzsmirigyen kívüli sugárterhelés elhanyagolható mértékű.

Radiojód bevitele esetén a [¹³¹I]nátrium-jodid fajlagos aktivitása szabja meg a szervezetbe bekerülő jódmennyiséget. Mivel ez az érték legalább 1 GBq/g, még a 7,4 GBq terápiás aktivitásmennyiség beadása esetén is csak maximum 7,4 g jód jut a szervezetbe, ami az optimális napi jódfelvétel mennyiségének legfeljebb 2,4–4,9%-a. Ennek megfelelően a gyógyszer hatóanyagának kémiai koncentrációja lényegében elhanyagolható. A diagnosztikai információt a ¹³¹I gamma‑sugárzása nyújtja, míg az elnyelődő béta-részecskék fejtik ki a terápiás hatást.

A radiojód kiürülése szinte teljes egészében a vizelettel történik

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A szájon át beadott [¹³¹I]nátrium-jodid gyorsan felszívódik a gastrointestinalis traktus felső részében (90%-a 60 percen belül). A gyomor-ürülés befolyásolja a felszívódást. Hyperthyreosis esetén a felszívódás fokozottabb, hypothyreosis esetén csökkent mértékű.

A [¹³¹I]nátrium-jodid kemény kapszulák oldódásának tanulmányozása során bebizonyították, hogy a feloldódás 5-12 perc alatt megtörténik és a radioaktivitás eloszlása a gyomornyálkahártya felületén homogén. A szérum-aktivitás tanulmányozása során azt tapasztalták, hogy 10-20 percig tartó gyors növekedés után az egyensúly megközelítőleg 40 perc után alakul ki. A szájon át beadott [¹³¹I]nátrium‑jodid esetében az egyensúly beállásához ugyanennyi idő volt szükséges.

A farmakokinetika hasonló a nem radioaktív, stabil jód farmakokinetikájához. A vérbe jutott jód-131 az extracelluláris térbe kerül, ahonnan főként a pajzsmirigybe jut, míg a pajzsmirigybe nem kerülő rész a vesén át kiürül. A jódfelvétel a normális működésű pajzsmirigyben 24-48 órán belül éri el a maximális értéket, ennek 50%-át kb. 5 órán belül.

A pajzsmirigy jódfelvételét számos tényező befolyásolja: a páciensek kora, a pajzsmirigy mérete, a vese-clearance, a keringő jód mennyisége, a szervezet jódtelítettsége és számos gyógyszer (lásd a 4.5 pontban). A jód kis mennyiségét a nyálmirigyek, az orrgarat és a gyomor nyálkahártyája is felveszi (de pajzsmirigyhormonokat nem termel), kimutatható az anyatejben, a méhlepényben és az agykamrák artériás fonataiban (plexus chorioideus).

A pajzsmirigy a felvett jódot zömmel a pajzsmirigyhormonok szintézisére használja fel. Aktívtranszport-mechanizmussal koncentrálja a pajzsmirigy acinussejtjeiben, majd oxidáció után szerves vegyületbe: tirozinba építi, abból tironinokat képez, elsősorban tiroxint. A pajzsmirigyhormonok raktározódnak a kolloidállományban, ahonnan a szervezet igénye szerint visszakerülnek a keringésbe. A ¹³¹I effektív felezési ideje a plazmában kb. 12 óra, míg a normális pajzsmirigyben kb. 6 nap.

A [¹³¹I]nátrium-jodid beadása után az aktivitás 40%-ának effektív felezési ideje 0,4 nap, míg a maradék 60%-é 8 nap. A jód 37-75%-a a vesén át ürül, csak egy kis hányad távozik a széklettel, a verejtékmirigyeken át történő ürülés elhanyagolható. A vese általi kiválasztást a vese-clearance határozza meg. Hypothyreosis és a veseműködés elégtelensége esetén a kiürülés sebessége lassúbb, hyperthyreosis esetén gyorsabb.

Euthyreoid pácienseknél, normális veseműködés esetén az alkalmazott radioaktivitás 50-75%-a 48 órán belül ürül ki a vizelettel.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az orális úton bejuttatott jód akut toxicitását kifejező LD₅₀-érték egerek esetében 1000 mg/ttkg, kutyák esetében 760 mg/ttkg. Felnőtt emberek optimális jódszükséglete 0,15–0,30 mg/nap. Mivel a [¹³¹I]nátrium-jodid fajlagos aktivitása legalább 1 GBq/g, a betegenként beadott legnagyobb, 37 MBq aktivitás-mennyiség jódtartalma maximum 0,037 mg, azaz az optimális jódbevitelnek elhanyagolható hányada. Ennek alapján a készítmény a jódbevitel szempontjából biztonságosnak tekintendő.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kapszulatöltet:

Dinátrium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-tioszulfát, nátrium-hidroxid, nátrium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, injekcióhoz való víz.

Kapszulahéj: zselatin

6.2 Inkompatibilitások

A készítmény mindenekelőtt nedvességgel, vízzel, folyadékokkal inkompatibilis, mivel ezek a kapszulát nedvesítik, lágyítják és ez a kapszula felnyílásához, a töltet kiszóródásához, radioaktív kontaminációhoz vezethet.

A készítmény savakkal különösen inkompatibilis, mivel savas közegben a radiojód illékony formába kerül (gyökös, illetve elemi jód), amely a levegőbe jutva széleskörű radioaktív kontaminációt okozhat a környezetben.

A készítmény továbbá oxidálószerekkel inkompatibilis, mivel az oxidálószerek a jodid formában jelen lévő radiojódot (-1-es oxidációs fok) elemi radiojóddá oxidálják (0-ás oxidációs fok) vagy továbbmenve megjelenhet a jodátként (+5-ös oxidációs fok) vagy perjodátként (+7-es oxidációs fok) jelenlévő radiojód. Ezek a –1-es oxidációs fokútól eltérő radiojód-komponensek a termék radiokémiai szennyezőinek minősülnek, keletkezésüket el kell kerülni.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

A gyártástól számított 21 nap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C–on tárolandó. A külső sugárterhelés elkerülése érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. A radioaktív gyógyszereket a radioaktív anyagokra vonatkozó nemzeti hatósági előírásoknak megfelelően kell tárolni.

Nedvességtől, savgőzöktől, oxidatív ágensektől védve tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1-10 db kapszula, szürke brómbutil gumidugóval és zöld alumíniumkupakkal lezárt színtelen, 1-es típusú injekciós üvegben. Injekciós üveg egy papírpoharat tartalmazó ólomtokban (falvastagsága az aktivitásmennyiség függvénye). Az ólomtok egy habbetétet tartalmazó, feltéphető fedelű fémdobozba kerül.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Általános figyelmeztetések

A radiológiai gyógyszereket csak arra feljogosított személy veheti át, használhatja és adhatja be, meghatározott klinikai körülmények közt. Átvételük, tárolásuk, használatuk, szállításuk és megsemmisítésük a vonatkozó szabályozás és/vagy az illetékes hivatalos szerv megfelelő engedélyei alapján történhet.

A radioaktív gyógyszerek elkészítése során ügyelni kell a sugárzással kapcsolatos biztonsági követelmények, valamint a gyógyszerekre vonatkozó minőségi követelmények betartására is. Megfelelő aszeptikus óvintézkedéseket kell tenni.

A radioaktív gyógyszerek alkalmazása veszélyt jelent más személyekre is a külvilág felé történő sugárzás, vagy a kiömlött vizelettel, hányadékkal stb. való közvetlen érintkezés miatt. Ezért gondoskodni kell a sugárvédelmet szolgáló óvintézkedésekről, a nemzeti jogszabályoknak megfelelően.

A radioaktív csomagolás felnyitása:

• Tépje fel a fémdoboz fedelét.

• Emelje ki a fölső habbetétet.

• Emelje ki a kapszulát tartalmazó ólomtokot a konzervdobozból, és helyezze a munkafelületre függőleges helyzetben! A műveleteket megfelelő sugárárnyékolás mögött végezze.

• Távolítsa el az ólomtok tetejét.

• Egy csipesszel fogja meg az üveget és távolítsa el az alumíniumkupakot egy megfelelő eszközzel.

• Csipesszel távolítsa el az üveg gumidugóját.

• A kapszulákat ezáltal könnyen kiveheti az üvegből.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:   (két kereszt)

Osztályozás: II./3 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Izotóp Intézet Kft.

1121, Budapest

Konkoly Thege Miklós út 29-33.

1535 Budapest, Pf.: 851

Tel: (1) 391 0859, (1) 391 0860

Fax: (1) 395 9070

E-mail: radiopharmacy@izotop.hu

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-9681/05 1-10 db kapszula injekciós üvegben, ólomtokban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2016. július 27.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2021. március 19.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. október 11.

11. VÁRHATÓ SUGÁRTERHELÉS

A várható sugárterhelésről táblázatos adatokat közöltek az ICRP No.53 (1987) és No. 60. (1990) kiadványaiban. Az ICRP-modell intravénás beadásra vonatkozik. Mivel a radiojód felszívódása gyors és teljes, ez a modell alkalmazható szájon át történő beadás esetén is, de ekkor a gyomron és a nyálmirigyeken át történő kiválasztás következtében a gyomor esetében további sugárterheléssel kell számolni. Félórás átlagos tartózkodási időt tekintve a gyomorban, ¹³¹I-izotópra a gyomor által elnyelt dózis kb. 30%-kal nagyobb.

A sugárzás főként a pajzsmirigyre hat, egyéb szervek sugárterhelése általában ennek néhány ezredrésze. Az élelmiszerrel bevitt stabil jód mennyisége is meghatározó, a radioaktív jód felvétele 90% is lehet jódhiányos területeken, míg jódban gazdag területeken akár 5%-ra is lecsökkenhet. Továbbá befolyásolja a pajzsmirigyműködés (euthyreosis, hyperthyreosis vagy hypothyreosis), az, hogy van-e jódtároló szövet a szervezetben (pl. pajzsmirigyműtét után), a jódtároló metasztázisok jelenléte, valamint az, hogy blokkolták-e a pajzsmirigy jódfelvételét. Így, az összes többi szerv sugárterhelése alacsonyabb vagy magasabb lehet, a pajzsmirigyben található jód mennyiségétől függően.

A legmagasabb szöveti és szervi sugárterheléseket * jelöli a táblázatban.

Blokkolt pajzsmirigy, 0% felvétel

131I 8,02 nap	Elnyelt dózis egységnyi beadott aktivitásra vonatkoztatva (mGy/MBq)
Szerv	Felnőtt	15 év	10 év	5 év	1 év
Mellékvesék	0,037	0,042	0,067	0,11	0,2
*Húgyhólyag fala	0,61	0,75	1,1	1,8	3,4
Csontfelszínek	0,032	0,038	0,061	0,097	0,19
Emlők	0,033	0,033	0,052	0,085	0,17
Gyomor-bél rendszer
Gyomorfal	0,034	0,04	0,064	0,1	0,19
*Vékonybél	0,038	0,047	0,075	0,12	0,22
*Vastagbél felső szakaszának fala	0,037	0,045	0,07	0,12	0,21
*Vastagbél alsó szakaszának fala	0,043	0,052	0,082	0,13	0,23
*Vesék	0,065	0,08	0,12	0,17	0,31
Máj	0,033	0,04	0,065	0,1	0,2
Tüdők	0,031	0,038	0,06	0,096	0,19
Petefészkek	0,042	0,054	0,084	0,13	0,24
Hasnyálmirigy	0,035	0,043	0,069	0,11	0,21
Vörös csontvelő	0,035	0,042	0,065	0,10	0,19
Lép	0,034	0,040	0,065	0,10	0,20
Herék	0,037	0,045	0,075	0,12	0,23
Pajzsmirigy	0,029	0,038	0,063	0,10	0,20
Méh	0,054	0,067	0,11	0,17	0,30
Egyéb szövetek	0,032	0,039	0,062	0,10	0,19
Effektív dózisegyenérték (mSv/MBq)	0,064	0,081	0,126	0,198	0,374

A húgyhólyag fala az effektív dózishoz 47,6%-ban járul hozzá.

Részleges blokkolás:

Effektív dózisegyenérték (mSv/MBq) kismértékű pajzsmirigyfelvétel esetén

0,5%-os felvétel	0,50	0,79	1,20	2,60	4,90
1,0%-os felvétel	0,90	1,42	2,10	4,70	9,30
2,0%-os felvétel	1,60	2,6	4,20	9,30	17

15%-os pajzsmirigyfelvétel esetén

131I 8,02 nap	Elnyelt dózis egységnyi beadott aktivitásra vonatkoztatva (mGy/MBq)
Szerv	Felnőtt	15 év	10 év	5 év	1 év
Mellékvesék	0,036	0,043	0,071	0,11	0,22
*Húgyhólyag fala	0,52	0,64	0,98	1,5	2,9
Csontfelszínek	0,047	0,067	0,094	0,14	0,24
Emlők	0,043	0,043	0,081	0,13	0,25
Gyomor-bél rendszer
*Gyomorfal	0,46	0,58	0,84	1,5	2,9
*Vékonybél	0,28	0,35	0,62	1,0	2,0
*Vastagbél felső szakaszának fala	0,059	0,065	0,10	0,16	0,28
*Vastagbél alsó szakaszának fala	0,042	0,053	0,082	0,13	0,23
*Vesék	0,060	0,075	0,11	0,17	0,29
Máj	0,032	0,041	0,068	0,11	0,22
Tüdők	0,053	0,071	0,12	0,19	0,33
Petefészkek	0,043	0,059	0,092	0,14	0,26
Hasnyálmirigy	0,052	0,062	0,10	0,15	0,27
Vörös csontvelő	0,054	0,074	0,099	0,14	0,24
Lép	0,042	0,051	0,081	0,12	0,23
Herék	0,028	0,035	0,058	0,094	0,18
Pajzsmirigy	210	340	510	1100	2000
Méh	0,054	0,068	0,11	0,17	0,31
Egyéb szövetek	0,065	0,089	0,14	0,22	0,40
Effektív dózisegyenérték (mSv/MBq)	11,1	17,9	26,8	58,7	107

35%-os pajzsmirigyfelvétel esetén

131I 8,02 nap	Elnyelt dózis egységnyi beadott aktivitásra vonatkoztatva (mGy/MBq)
Szerv	Felnőtt	15 év	10 év	5 év	1 év
Mellékvesék	0,042	0,050	0,087	0,14	0,28
*Húgyhólyag fala	0,40	0,50	0,76	1,2	2,3
Csontfelszínek	0,076	0,12	0,16	0,23	0,35
Emlők	0,067	0,066	0,13	0,22	0,40
Gyomor-bél rendszer
*Gyomorfal	0,46	0,59	0,85	1,5	3,0
*Vékonybél	0,28	0,35	0,62	1,0	2,0
*Vastagbél felső szakaszának fala	0,058	0,065	0,10	0,17	0,30
*Vastagbél alsó szakaszának fala	0,040	0,051	0,080	0,13	0,24
Vesék	0,056	0,072	0,11	0,17	0,29
Máj	0,037	0,049	0,082	0,14	0,27
Tüdők	0,090	0,12	0,21	0,33	0,56
Petefészkek	0,042	0,057	0,090	0,14	0,27
Hasnyálmirigy	0,054	0,069	0,11	0,18	0,32
Vörös csontvelő	0,086	0,12	0,16	0,22	0,35
Lép	0,046	0,059	0,096	0,15	0,28
Herék	0,026	0,032	0,054	0,089	0,18
Pajzsmirigy	500	790	1200	2600	4700
Méh	0,050	0,063	0,10	0,16	0,30
Egyéb szövetek	0,11	10,16	0,26	0,41	0,71
Effektív dózisegyenérték (mSv/MBq)	25,6	41,5	62,3	137	248

55%-os pajzsmirigyfelvétel esetén

131I 8,02 nap	Elnyelt dózis egységnyi beadott aktivitásra vonatkoztatva (mGy/MBq)
Szerv	Felnőtt	15 év	10 év	5 év	1 év
Mellékvesék	0,049	0,058	0,11	0,17	0,34
*Húgyhólyag fala	0,29	0,36	0,54	0,85	1,6
Csontfelszínek	0,11	0,17	0,22	0,32	0,48
Emlők	0,091	0,089	0,19	0,31	0,56
Gyomor-bél rendszer
*Gyomorfal	0,46	0,59	0,86	1,5	3,0
*Vékonybél	0,28	0,35	0,62	1,0	2,0
*Vastagbél felső szakaszának fala	0,058	0,067	0,11	0,18	0,32
*Vastagbél alsó szakaszának fala	0,039	0,049	0,078	0,13	0,24
Vesék	0,051	0,068	0,10	0,17	0,29
Máj	0,043	0,058	0,097	0,17	0,33
Tüdők	0,13	0,18	0,30	0,48	0,80
Petefészkek	0,041	0,056	0,090	0,15	0,27
Hasnyálmirigy	0,058	0,076	0,13	0,21	0,38
Vörös csontvelő	0,12	0,18	0,22	0,29	0,46
Lép	0,051	0,068	0,11	0,17	0,33
Herék	0,026	0,031	0,052	0,087	0,17
Pajzsmirigy	790	1200	1900	4100	7400
Méh	0,046	0,060	0,099	0,16	0,30
Egyéb szövetek	0,16	0,24	0,37	0,59	1,0
Effektív dózisegyenérték (mSv/MBq)	40,2	65,0	100	214	391

12. RADIOAKTÍV GYÓGYSZEREK ELKÉSZÍTÉSÉRE VONATKOZÓ ÚTMUTATÁSOK

A kapszula felhasználásra kész. Használat előtt határozza meg az aktivitást!

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a radioaktív gyógyszerekre vonatkozó hatályos előírások szerint kell végrehajtani.