TROPARIN COMBINATUM tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

TROPARIN COMBINATUM tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

2,00 mg homatropin-metilbromid, 20,0 mg fenobarbitál, 40,0 mg papaverin-hidroklorid

Ismert hatású segédanyag: 43,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, egyik oldalán COMB jelzéssel ellátva.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőtt betegek kezelésére:

Simaizomgörcsök (pylorusspazmus, cholelithiasis, nephrolithiasis, dysmenorrhoea). Ulcus ventriculi et duodeni, irritábilis colon szindróma kezelésében adjuvánsként.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek: ajánlott napi adag: 3-szor 1-2 tabletta.

Idősek: a gyógyszer fokozott óvatossággal adható

Gyermekek és serdülők

A Troparin combinatum tabletta gyermekeknek nem adható.

Az alkalmazás időtartama

A kezelés maximális időtartama nem ismert, de barbiturát tartalma miatt a hozzászokás lehetősége, ill. valószínűsége a kezelési idővel arányosan nő. A mellékhatások és a hozzászokás veszélyének minimálisra csökkentése érdekében a lehető legrövidebb ideid és legkisebb dózisban szabad alkalmazni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1. pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Glaucoma

• Prostata hypertrophia

• Gyomor-bélrendszeri stenosisok

• Megacolon

• Tachyarrhytmia

• Súlyos vese- és/vagy májkárosodás

• Terhesség, szoptatás

• Gyermekek

• Porphyria.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések

Túlérzékenységi reakció jelentkezése a Troparin combinatum tabletta alkalmazása esetén nem zárható ki.

A kezelést meg kell szakítani:

Túlérzékenység, gastrointestinalis tünetek, sárgaság, eosinophilia, romló májfunkciós paraméterek esetén.

Különösen óvatosan adható:

• Beszűkült veseműködés esetén fokozott központi idegrendszeri depressziót okozhat, mely tovább ronthatja a vesefunkciót.

• Mentálisan deprimált, öngyilkosságra hajlamos egyéneknek.

• Barbiturát tartalma miatt hozzászokás alakulhat ki (tolerancia, dependencia egyaránt), így alkalmazása fokozott körültekintést igényel az anamnézisből ismert, egyéb gyógyszerekkel szemben kialakult abúzus esetén.

• Fájdalom esetén paradox izgalmat válthat ki, melynek tünetei a hysteriára emlékeztetnek

Idős betegek esetén fokozott óvatosság szükséges

Laboratóriumi kontroll

Alkalmazásának ideje alatt a vérkép, a máj- és vesefunkció időszakos ellenőrzése kötelező!

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktózintoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása kerülendő

• Doxiciklinnel és grizeofulvinnal (a metabolizmusukat gyorsítja, hatásukat csökkenti.)

• A barbiturátok és az alkohol között kölcsönös, részleges kereszttolerancia áll fenn.

Alkalmazásának idején szeszes italok fogyasztása tilos.

Óvatosan adandó

• Központi idegrendszeri depresszánsokkal (depresszív hatás fokozódhat)

• Kumarin-származékokkal (antikoaguláns hatás csökken)

• Triciklikus antidepresszánsokkal (az antidepresszív hatás csökkenhet)

• Szteroidokkal és ösztrogén tartalmú gyógyszerekkel (hatásukat csökkenti)

• Vizeletet lúgosító gyógyszerekkel, antacidumokkal (hatását csökkentheti)

• Vizeletet savanyító gyógyszerekkel (hatását erősíthetik.)

• Digitoxinnal (annak hatását csökkentheti)

• Enziminhibitorok (pl. kloramfenikol, verapamil, izoniazid, nifedipin) metabolizmusát gátolva: szalicilátok a fehérjekötésből leszorítva szérum szintjét emelhetik (hatását erősíthetik)

• Antikolinerg szerekkel (az atropinszerű mellékhatások fokozódnak)

• Csökkentheti a levodopa hatását és egyes tüneteket (rigiditás, tremor) súlyosbíthat.

• Orális kontraceptívumok hatását csökkentheti

• Diuretikumokkal (pl. furoszemid)

• Itrakonazol, metronidazol (csökkentheti a plazmakoncentrációt)

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

• A terhesség alatt a Troparin combinatum tablettát (a fenobarbitál tartalom miatt) szedő nők újszülöttjeiben megvonási tünetek alakulhatnak ki.

• Foetotoxicitás: a magzat károsodását okozhatja, könnyen átjut a placentán, a legmagasabb koncentrációt a placentában, a magzati májban és agyban éri el.

• Az anyatejben is megjelenik.

A fentiek alapján a terhesség és a szoptatás időszaka alatt a Troparin combinatum tabletta nem adható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Alkalmazásának és hatásának időtartama alatt gépjárművet vezetni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni nem tanácsos, a tilalom mértékét egyénileg kell meghatározni.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A Troparin combinatum általában jól tolerálható, barbiturát tartalma ritkán okoz mellékhatásokat. A leggyakrabban észlelt mellékhatások a következők:

Különösen fenobarbitálra érzékeny betegek esetében előfordulható egyéb tünetek:

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: fejfájás, álmosság, szédülés, izzadás

Nagyon ritka: hangulati labilitás, figyelem- és koncentrációzavar, kábultság, álmosság, depresszió, letargia. Emocionális zavarok, fóbiák felerősödése, izgatottság, részegséghez hasonló állapot. Fájdalom jelenlétében paradox izgatottságot, nyugtalanságot, deliriumot okozhat.

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Ritka: akkomodációs zavar, mydriasis, szembelnyomás fokozódás

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: száj- és torokszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, obstipáció

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: légzésdepresszió, apnoe

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Ritka: arrhytmia

Érbetegsége és tünetek:

Nagyon ritka: kollapszus

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: allergiás tünetek

Nagyon ritka: szemhéjon, ajkon, arcon kifejlődő ödéma, láz, macolopapulosus és morbilliform exanthemák

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Ritka: vizeletürítési nehézség

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Ritka:exfoliativ dermatitis (Stevens-Johnson szindróma)

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: gyengeség

Egyéb hatások: fejfájás, osteomalacia, akut intermittáló porphyria,(memóriazavarok, cholestasis, fotoszenzitivitás, megaloblastis, anaemia, nystagmus, ataxia), enzimindukcióra utaló májfunkciós értékek, legtöbbször klinikai tünet nélkül: befolyásolhatja a pajzsmirigy hormonok szekrécióját.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül

4.9 Túladagolás

Tünetek: nystagmus, ataxia, központi idegrendszeri depresszió, légzésdepresszió, hypothermia, hipotónia. Areflexia, erythemás vagy haemorrhagiás hólyagok.

Nagyon súlyos esetben: tüdőödéma, kollapszus, szívmegállás.

Teendők: Öntudatánál lévő betegnél óvatos hánytatás, a korai szakban (1-2 órán belül) aktív szén, gyomormosás. Súlyos mérgezésben forszírozott diurézis, a keringés támogatása, dialízis.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás jellemzők

Farmakoterápiás csoport: görcsoldók és pszichoepileptikumok kombinációi

ATC kód: A03CB04

Kombinált készítmény, melyben a paraszimpatolitikum egy spazmolitikum hatását potenciálja, egy szedatívum hatásával kiegészítve.

Papaverin

Közvetlenül hat a simaizom sejtekre és reverzibilisen csökkenti azok tónusát. A simaizom görcsöt jól oldja, akár idegi, akár izomeredetű, így jól oldja a gyomor- béltraktus görcseit is. Terápiás adagokban nem fejt ki központi idegrendszeri hatásokat.

Metilhomatropin-bromid

Az atropinhoz hasonló, de gyorsabb és rövidebb hatástartamú, elsősorban gastrointestinalis spazmusok kezelésében használatos. Centrális idegrendszer izgató hatása nincs.

Fenobarbitál

Tartós hatású, szedatív, hipnotikus, narkotikus és görcsgátló hatással rendelkező barbiturát. A microsomalis enzimrendszer egyik leghatékonyabb induktora. A légzőközpont ingerlékenységét már altató dózisban csökkenti.

5.2 Farmakokinetikai jellemzők

Papaverin-hidroklorid

Felszívódás: a tápcsatornából lassan szívódik fel, biohasznosíthatósága 54 %.

Eloszlás: fehérjéhez kötődés kb: 90 %.

Biotranszformáció és elimináció:

Nagyrészt a májban metabolizálódik és a vizelettel választódik ki, csaknem teljes egészében demetilált, glukuronid-konjugált, fenolos metabolitként. Felezési ideje: 1-2 óra, de egyénenként változhat.

Metilhomatropin-bromid

Felszívódás: Jól abszorbeálódik a gyomor-béltraktusból és mint kvaterner vegyület lipofób és hidrofil tulajdonságú, így nem jut be a központi idegrendszerbe.

Biotranszformáció és elimináció: Metabolizmusa részben a májban történik, kiürülése a vizelettel, részben változatlanul, részben metabolitjai formájában.

Fenobarbitál

Felszívódás: könnyen szívódik fel a gastrointestinalis traktusból, de relative gyenge lipid oldékonysága miatt 1 órát is meghaladó idő alatt éri el a hatékony koncentrációt.

Eloszlás: az összes szövetben megtalálható. Különösen magas koncentrációt ér el az agyban, a májban, a vesében. A barbiturátumok közül a legkevésbé lipidoldékony. Maximális szérumszintje 4-7 nap alatt alakul ki. Fehérjéhez kötődés a barbiturátok között a legalacsonyabb: 45 %. A liquorba, anyatejbe átjut.

Biotranszformáció és elimináció:

Felezési ideje átlagosan 65-70 óra. 25%-ban változatlanul, a fennmaradó hányada metabolitok formájában ürül a vizelettel. A máj microsomalis enzimjei metabolizálják. Egyik fő metabolitja a p-hidroxifenil-származék, inaktív és részben a vizelettel választódik ki glükuronid-konjugatum formájában. Másik metabolitja az N-glikozid származék.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A komponensek toxicitása jól ismert az egyéb irányú, illetve monoterápiás felhasználásból.

A metil-homatropin toxicitása mind nagyságrendjében, mind jellegében az atropin toxicitásával közel azonos. Az antikolinerg hatás ismert tüneteit mutatja. Kolineszteráz gátlók hatását jól antagonizálja.

A papaverin toxicitása nem jelentős. Orális L_D50 patkányon 440 mg/ttkg, egéren 650 mg/ttkg. Szuiciditás szempontjából jelentéktelen.

Túldozirozása jól kezelhető.

Toxikológiai szempontból a készítmény meghatározó komponense a fenobarbitál. Orális L_D50 patkányon 286 mg/ttkg, egéren 200 mg/ttkg, nyúlon 150 mg/ttkg. Potenciális karcinogén, de humán karcinogenitására utaló adatok nincsenek.

A túladagolás során a fenobarbitál lehet felelős a kialakuló tünetekért és ez igényli az intenzív terápiát.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

magnézium-sztearát, zselatin, talkum, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát

6.2 Inkompatibilitás

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2x10 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Megjegyzés:  (két keresztes)

Oszályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

Nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

ExtractumPharma zrt.

1044 Budapest, Megyeri út 64.

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-354/01

9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994.02.04. 998/41/94

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2006.09.19. / 2010.12.21.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2015.06.16.