TUSSODRILL 5 mg/5 ml belsőleges oldat gyermekeknek betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Tussodrill 5 mg/5 ml belsőleges oldat gyermekeknek

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

0,100 g dextrometorfán-hidrobromid 100 ml oldatban.

5 ml oldat 5 mg dextrometorfán-hidrobromidot tartalmaz.

Ismert hatású segédanyagok:

Maltit szirup..............................................................5g

Metil-parahidroxibenzoát-nátrium (E219)...............4.5 mg

Propil‑parahidroxibenzoát-nátrium (E217)..............2.25 mg

Glükóz.......................................................................41.7 mg.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tiszta, színtelen, karamell illatú, viszkózus oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Száraz és ingerköhögés rövid távú kezelése hat évesnél idősebb és húsz testsúlykilogramm feletti gyermekeknél és serdülőknél.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Per os alkalmazandó.

6 ÉS 15 ÉV KÖZÖTTI, 20 TESTSÚLYKILOGRAMM FELETTI GYERMEKEK ÉS SERDÜLŐK RÉSZÉRE AJÁNLOTT.

Egy 5 ml-es adagolókanál 5 mg dextrometorfán brómhidrátot tartalmaz.

Adagolás

A gyermekek esetében a dextrometorfán- brómhidrát egyszeri dózisa 0,25 mg/ttkg, a napi maximális adag 1 mg/ttkg, vagyis:

* 20-30 ttkg között, vagyis 6 év felett körülbelül 10 éves korig:

1 adagolókanál (5 ml) alkalmanként, szükség esetén megismételve négy óránként, maximum négy adagolókanállal naponta,

* 30-40 ttkg között, vagyis 10-13 éves korig:

1,5 adagolókanállal (7,5 ml) alkalmanként, szükség esetén megismételve négy óránként, maximum hat adagolókanállal naponta,

* 40-50 ttkg között, vagyis 13-15 éves korig:

2 adagolókanállal (10 ml) alkalmanként, szükség esetén megismételve négy óránként, maximum nyolc adagolókanállal naponta.

Májkárosodás esetén:

a kezdő adagolás fele a fenti javasolt adagoknak, amit emelni lehet a tolerancia függvényében és szükség szerint.

A kezelésnek rövidnek kell lennie (legfeljebb 5 nap)

A kezelést kizárólag abban a napszakban történjen, amikor a köhögés fellép, az adagok túllépése nélkül.

4.3 Ellenjavallatok

• Nem alkalmazható 6 éves életkor alatt.

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Légzési elégtelenség, vagy kialakuló légzési elégtelenség kockázata esetében

• Asztma.

• MAO inhibitor típusú antidepresszánsokkal való egyidejű kezelés vagy azok alkalmazása után 14 nappal (lásd 4.5 pont).

• Cinakalcet szedése esetén (lásd 4.5 pont).

• Szoptatás (lásd 4.6 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

• A váladékkal járó köhögés a bronchopulmonális védekező rendszer alapvető része, ezt figyelembe kell venni és nem szabad elnyomni.

• Nem célravezető köptető és köhögéscsillapító egyidejű elrendelése.

• A köhögéscsillapító alkalmazása előtt ki kell zárni a specifikus kezelést igénylő köhögéseket.

• Ha a köhögéscsillapító szokásos adagban nem hat, nem kell emelni a dózist, hanem a klinikai helyzetet kell újraértékelni.

- Dextrometorfán-brómhidrát nem alkalmazható krónikus vagy állandó köhögésben szenvedőknél, továbbá olyan betegeknél ahol a köhögés heveny kiválasztással jár.

• Maltit tartalma miatt a gyógyszer alkalmazása nem javasolt örökletes fruktóz intolerancia esetén. Napi több dózis bevétele esetén enyhe hashajtó hatás lehetséges. Maltit kalóriaértéke 2.3 kcal/g maltit.

• A készítmény metil- és propil-parahidroxibenzoát-nátrium (E219 és E217) tartalma miatt (esetlegesen késleltetett) allergiás reakciót okozhat.

• Májfunkció zavarok esetén fokozott orvosi ellenőrzés szükséges.

• Glukóz tartalma miatt a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott glukóz és galaktóz malabszorpciós szindróma esetén.

• A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, ezért gyakorlatilag nátium-mentesnek tekinthető.

• A dextrometorfánt a hepatikus citokróm P450 2D6 metabolizálja. Az enzim aktivitása genetikailag meghatározott. A teljes népesség nagyjából 10%-a lassú CYP2D6 metabolizáló. A lassan metabolizáló és a dextrometorfánnal egyidejűleg CYP2D6-gátlót használó betegek a dextrometorfán fokozott és/vagy elhúzódó hatásait tapasztalhatják. Ezért óvatosság ajánlott azon betegek esetén, akik lassú CYP2D6 metabolizálók vagy CYP2D6-gátlókat használnak (lásd 4.5 pont).

• A dextometorfánnal való visszaélés és függőség eseteit jelentették. Különösen ajánlott az

elővigyázatosság serdülőknél és fiatal felnőtteknél, valamint olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gyógyszerrel vagy pszichoaktív szerekkel való visszaélés szerepel.

Szerotonin szindróma

A dextrometorfán szerotonergikus szerekkel, például szelektív szerotoninvisszavétel gátlókkal

(SSRI-k), a szerotonin-metabolizmust károsító gyógyszerekkel (többek között monoaminoxidáz-gátlókkal (MAOI-k)) és CYP2D6-gátlókkal való egyidejű alkalmazásával kapcsolatban szerotonergikus hatásokról, többek között a potenciálisan életveszélyes szerotonin szindróma kialakulásáról számoltak be.

A szerotonin szindróma a mentális állapot változásaival, autonóm instabilitással, neuromuszkuláris rendellenességekkel és/vagy gyomor-bélrendszeri tünetekkel járhat.

Ha szerotonin szindróma gyanúja áll fenn, a Tussodrillel való kezelést abba kell hagyni.

A gyógyszer glükózt tartalmaz. Glükóz-malaktóz felszívódási zavarban szenvedők esetében alkalmazása nem javasolt A gyógyszer egységenként kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz így nátrium mentesnek tekinthető.

Óvintézkedések

1. Alkoholos italok fogyasztása és alkoholt tartalmazó gyógyszerek egyidejű szedése nem javasolt (lásd. 4.5 és 4.7 pontok).

2. Gyermekeknél túladagolás esetén súlyos nemkívánatos események léphetnek fel, köztük idegrendszeri rendellenességek is. A gyermeket gondozó nem adhat többet a javasolt dózisnál.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Ellenjavallt gyógyszerek:

1. Nem szelektív MAO gátlók: szerotonin tünetegyüttes megjelenésének veszélye: hasmenés, tachycardia, izzadás, remegés, zavartság, esetenként kóma.

2. Szelektív MAO gátlók (moklobemid, toloxaton): A nem szelektív MAO gátlók hatásának extrapolációjával: szerotonin tünetegyüttes megjelenésének veszélye: hasmenés, tachycardia, izzadás, remegés, zavartság, esetenként kóma.

3. Cinacalcet: a dextrometorfán túladagolással járó plazmakoncentráció jelentős emelkedése a máj metabolizmus csökkenés kockázatával jár.

Nem javasolt együttes adása az alábbiakkal:

1. Alkohol: a központi hatású köhögéscsillapítók szedatív hatását az alkohol potencírozza. A csökkent éberség veszélyes lehet a gépkocsivezetőknél és gépkezelőknél. Alkoholos italok fogyasztása és alkoholt tartalmazó gyógyszerek egyidejű szedése elkerülendő.

Óvatossággal adható együtt:

Egyéb központi idegrendszeri depresszívumok: morfinszármazékok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók, szubsztitúciós kezelések); neuroleptikumok; barbiturátok; benzodiazepinek; egyéb, nem-benzodiazepin szorongásoldók; altatók; nyugtató hatású antidepresszívumok, szedatív hatású H1 antihisztaminok; klonidin és hasonló szerek; baklofen; talidomid. A fentiek a központi idegrendszeri depresszáns hatást potencírozzák. A csökkent éberség veszélyes lehet a gépkocsivezetőknél és gépkezelőknél.

Egyéb morfin származékok (fájdalomcsillapítók, köhögés elleni szerek és szubsztitúciós kezelés): A morfinszármazékok légzési depressziót okoznak (szinergista hatás), különösen idős személynél.

1. CYP2D6-gátlók: A dextrometorfánt a CYP2D6 metabolizálja, és first-pass metabolizmusa jelentős mértékű. Erős CYP2D6 enzimgátlók egyidejű használata a dextrometorfán szintjét a normál érték többszörösére növelheti a szervezetben. Ez az adott beteg esetében megnöveli a dextrometorfán toxikus hatásainak (nyugtalanság, zavartság, remegés, álmatlanság, hasmenés és légzésdepresszió) kockázatát és a szerotonin-szindróma kialakulásának esélyét. Az erős CYP2D6 enzimgátlók közé tartozik a fluoxetin, a paroxetin, a kinidin és a terbinafin. A kinidinnel való egyidejű alkalmazás során a dextrometorfán plazmakoncentrációja 20-szorosára emelkedett, ami súlyosbította a központi idegrendszert érintő mellékhatásokat. Az amiodaron, a flekainid, a propafenon, a szertralin, a bupropion, a metadon, a cinakalcet, a haloperidol, a perfenazin és a tioridazin hasonlóan hat a dextrometorfán metabolizmusára. Továbbá kölcsönhatás lehetséges fluvoxaminnal, amely szintén gátolja CYP2D6 enzim képződését és a dextrometorfán koncentrációjának emelkedéséhez vezethet. Ha szükséges CYP2D6 enzimgátlók és a dextrometorfán egyidejű használata, a beteget meg kell figyelni, és a dextrometorfán adagját szükség esetén csökkenteni kell.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincs megbízható állatkísérleti adat esetleges teratogén hatásáról.

A kisszámú human epidemiológiai vizsgálatok eredménye arra utal, hogy kizárható a dextrometorfán speciális malformációs hatása.

A terhesség végén nagy adagban adva, még rövid távú kezelés esetén is, az újszülött légzés depresszióját okozhatja.

A terhesség utolsó három hónapjában az anya krónikus dextrometorfán kezelése, bármely dózisban, az újszülöttnél elvonási tüneteket okozhat.

Ezért a terhesség alatt a dextrometorfán egy-egy alkalommal való adása csak akkor megengedhető, ha feltétlenül szükséges.

Szoptatás

A dextrometorfán átjut az anyatejbe. Egyes esetekben hypotoniát és légzési szünetet tapasztaltak csecsemőknél, miután az anya egyéb központi hatású köhögéscsillapítót vett be a javasoltnál nagyobb adagban.

Ezért szoptatás ideje alatt a készítmény alkalmazása ellenjavallt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gyógyszer hatását a gépjármű vezetési képességekre nem vizsgálták

Fel kell hívni a gépjármű vezetők és a gépkezelők figyelmét arra, hogy a gyógyszer szedése alatt aluszékonyság és szédülés léphetnek fel.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A feltüntetett gyakoriságokat a következő megegyezés felhasználásával határoztuk meg:

Nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 ‑ 1/10), nem gyakori (≥1/1000 ‑ 1/100), ritka (≥1/10000 ‑ 1/1000), nagyon ritka (1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: hányinger, hányás, székrekedés.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: aluszékonyság, szédülés.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: allergiás reakciók: viszkető, urticaria szerű bőrkiütés, Quincke ödéma, nagyon ritkán bronchus görcs.

Esetenként tizenévesek, fiatal felnőttek továbbá kábítószer vagy pszichoaktív készítményeket korábban használó betegek esetében jeleztek hallucinogén, szórakoztatás célú visszaéléses eseteket. (lásd 4.4 pont).

Feltételezett mellékhatások bejelentése.

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetei:

A dextrometorfán túladagolásával összefüggésbe hozhatók a következők: hányinger, hányás, izomgörcs, izgatottság, zavartság, aluszékonyság, kábultság, nisztagmus, kardiotoxicitás (tachycardia, rendellenes EKG, pl. QTc-megnyúlás), ataxia, toxikus pszichózis vizuális hallucinációkkal, túlzott izgatottság.

Jelentős túladagolás esetén a következő tünetek figyelhetők meg: kóma, légzésdepresszió, görcsök.

Kezelés:

- Aktív szén adható olyan tünetmentes betegeknek, akiknél az elmúlt egy órában történt a dextrometorfán túladagolása.

- Azoknál a betegeknél, akik dextrometorfánt vettek be és akiknél szedált állapot vagy kóma állt be, a naloxon alkalmazása megfontolandó az opioidok túladagolásakor jellemző szokásos adagban. A rohamokra adott benzodiazepin kezelés, illetve a szerotonin szindrómából eredő hypertermia esetén hűtés alkalmazható.

Túladagolás esetén súlyos nemkívánatos események léphetnek fel, köztük idegrendszeri rendellenességek is. A gyermek gondozóját tájékoztatni kell, ne lépje túl a javasolt dózist.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: köhögéscsillapítók, kivéve a köptető kombinációkat,, ópium és ópiumszármazék alkaloidák, ATC kód: R05DA09

Dextrometorfán: központi hatású köhögéscsillapító morfin származék. Köhögéscsillapító hatását a medulla oblongata köhögési központjára hatva fejti ki, emeli a köhögési reflex ingerküszöbét. Egyszeri, 10-20 mg orális dózisú dextrometorfán köhögéscsillapító hatása 1 órán belül jelentkezik és legalább 4 óra hosszat tart.

Terápiás adagban nem okozza a légzési központok depresszióját, azonban hozzászokást, függőséget eredményezhet.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A dextrometorfán gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, orális bevitelt követően t_max 1.5-3 óra.

Eloszlás

A dextrometorfán lipofil profilja következtében széleskörű szöveti eloszlást mutat. Fő metabolitja, a kevésbé lipofil dextrorfán a köponti idegrendszerben sokkal kevésbé jelenik meg.

Metabolizmus

A dextrometorfánt a máj gyorsan és nagy mértékben metabolizálja a szájon át történő alkalmazást követően. Humán önkéntesekben a dextrometorfán farmakokinetikájának fő meghatározója a genetikailag szabályozott O-demetiláció (CYP2D6) volt.

Kiderült, hogy ezen oxidációs folyamat tekintetében különböző fenotípusok léteznek, ami az alanyok között rendkívül változatos farmakokinetikát eredményez. A nem metabolizált dextrometorfán a három demetilált morfinán metabolittal, azaz a dextrorfánnal (más néven 3‑hidroxi‑N‑metilmorfinánnal), a 3-hidroxi-morfinánnal és a 3-metoxi-morfinánnal együtt konjugált termékként kimutatható a vizeletből. Mindhárom metabolit farmakológiailag aktív.

A fő metabolit a köhögéscsillapító hatással szintén bíró dextrorfán. Bizonyos egyénekben a metabolizmus lassabban megy végbe, így a vérben és a vizeletben a változatlan dextrometorfán van túlsúlyban.

A hatóanyag, illetve a metabolitok túlnyomó részben a vizelettel ürülnek ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincsenek olyan preklinikai adatok, melyek a szer klinikai alkalmazását a korábbiakban már ismertetten túlkorlátoznák.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Propil-parahidroxibenzoát-nátrium (E217), metil-parahidroxibenzoát-nátrium (E219), karamell aroma, maltit szirup, tejsav, tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

4 év.

A készítmény felbontást követően 5 napon belül felhasználandó.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

150 ml oldat, csavarmenetes, garanciazáras alumínium kupakkal lezárt barna színű üvegbe töltve.

1 db üveg (150 ml) műanyag adagolókanállal, dobozban.

Nem mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Pierre Fabre Medicament

45 Place Abel Gance

92100, Boulogne

Franciaország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-6636/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1998. január 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. november 4.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2020.04.02.