URSOCHOL 150 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Ursochol 150 mg tabletta

Ursochol 300 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

150 mg ill 300 mg urzodezoxikólsav tablettánként.

Segédanyagok:

Ursochol 150 mg tabletta

102 mg laktóz-monohidrát tablettánként

Ursochol 300 mg tabletta

204 mg laktóz-monohidrát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta

Ursochol 150 mg tabletta:

Lapos felületű, kerek, fehér tabletta, egyik oldalon törővonallal ellátva.

A törővonal csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyitésére szolgál, nem arra hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

Ursochol 300 mg tabletta:

Lapos felületű, kerek, fehér tabletta, egyik oldalon törővonallal ellátva.

A törővonal csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyitésére szolgál, nem arra hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• koleszterin-epekövek oldása,

• extrakorporeális epekőlitotripszia után a kőfragmentumok oldása,

• epereflux gastritis,

• primer biliaris chirrhosis,

• primer szklerotizáló cholangitises májbetegségek.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Koleszterin tartalmú epekövek feloldása céljából az átlagos napi adag 300-600 mg (étkezés után vagy közben) urzodezoxikólsav.

Az epekövek feloldódásának kedvező körülmények fenntartásához a kezelésnek legalább 4-6 hónaptól akár 12 hónapig vagy még tovább kell tartania.

Fenntartó kezelés: 2-szer 150 mg/nap vagy 1-szer 300 mg/nap.

Dyspepsiás biliáris szindrómákban az adagolás naponta 2-szer 150 mg. Cholestasissal járó krónikus hepatopathia esetén az adag napi 2-3-szor 300 mg.

A kezelés időtartamát az orvos határozza meg, a betegség jellegét és súlyosságát valamint a terápiás választ figyelembe véve.

Az adagokat az orvos tanácsára lehet módosítani: ha a beteg jól tolerálja a gyógyszert, lényegesen nagyobb adagok is alkalmazhatók.

4.3 Ellenjavallatok

• a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

• mésztartalmú kövek, bilirubinkövesedés gyanúja, 2 cm feletti kőátmérő, a hólyagűrtartalom több mint 50 %-át kitevő kőmennyiség,

• az epehólyag és az epeutak akut-gyulladásos megbetegedései,

• gyakori kólika,

• gyulladásos ill. fekélyes gyomor- és bélbetegségek,

• pancreatitis,

• májkárosodás (megfelelő tapasztalat hiányában),

• nulldiéta,

• terhesség és szoptatás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A hosszú epekőoldó kezelés előtt javasolt a transzaminázok és az alkalikus foszfatázok szintjének előzetes ellenőrzése. Az UDCS-val történő epekőoldó kezelés megkezdésének feltétele az epekövek koleszterin tartalmának kimutatása, amit a rtg-átlátszóság jellemez. A működő epehólyagban lévő apró kövek oldódnak fel leginkább; az epehólyag koleszterin telítettségének csökkenése a jó kezelési eredmény hasznos előjele lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél epekőoldó kezelés folyik, ajánlott a gyógyszer hatásosságát 6 havonta kolecisztográfiával/ echográfiával ellenőrizni.

A kezelés gyermekkorban nem alkalmazható.

Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 150 mg-os készítmény 102 mg, a 300 mg-os 204 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz tablettánként.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem célszerű együtt adni olyan szerekkel, amelyek csökkentik az epesavak felszívódását a bélből pl. kolesztiramin vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek fokozzák a koleszterin epével történő kiválasztását (ösztrogének, hormonális fogamzásgátlók, bizonyos vérzsírszintcsökkentők).

4.6 Terhesség és szoptatás

Állatkísérletekben a terhességre, embriogenezisre, embrionális és posztnatális fejlődésre nézve sem direkt, sem indirekt toxicitás jeleit nem figyelték meg.

Terhesség esetén kevés a klinikai tapasztalat. A harmadik trimeszterben végzett vizsgálatokban eredményesen alkalmazták az UDCS-at a terhességi cholestasis kezelésére és a kezelésnek nem volt semmilyen mellékhatása.

Nem tudni, hogy az UDCS kiválasztódik-e az anyatejbe.

Terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazása ellenjavallt.

Fogamzóképes korban levő nők csak megbízható fogamzásgátló módszer egyidejű alkalmazása mellett szedhetik.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincs bizonyíték arra, hogy a gyógyszer befolyásolná a beteg figyelmét vagy a reakcióidőt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A gyógyszer az előírt adagban rendszerint jól tolerálható. Csak esetenként figyeltek meg rendellenességet az alveolusokban, ami a kezelés alatt megszűnik. Nagy dózisok alkalmazása esetén, felléphet az epekövek meszesedése; a széklet pépessé válhat.

4.9 Túladagolás

Nem ismert olyan eset, hogy valaki 4 g-nál többet bevett volna egy nap alatt (ez jól tolerált adag). Ha ennél sokkal nagyobb adag UDCS-at vesz be valaki, akkor a szokásos méregtelenítési eljárásokat kell alkalmazni és kolesztiramint (az epesavakat megkötő készítmény) kell adni.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Epebetegségek gyógyszerei

ATC kód: A05A A02

Az UDCS a kenodezoxikólsav 7β-epimerje, jelen van az emberi epében, ahol az összes epesavnak kis hányadát képezi. Az UDCS növeli az epe koleszterinoldó hatását, a követ termelő epét követ nem termelővé alakítja át. Ennek mechanizmusa többféle: a bélből való felszívódás mérséklésével csökkenti a koleszterin kiválasztását az epébe, a májban pedig csökkenti a koleszterin szintézist; fokozza az epesavak tárolását, így segítve a micelláris koleszterin oldását; folyékony-kristályos fázist alakít ki, ami jobban elősegíti a koleszterin nem-micelláris oldhatóságát, mint az egyensúly alapján várnánk. Az UDCS kezelés olyan epe termelődését eredményezi, ami nem telített koleszterinnel és gazdagabb az oldékonyságot elősegítő epesókban, továbbá segíti a rendszeres epeelfolyást és epehólyagürülést.

Az UDCS előnye még, hogy csökkenti a litokolát képződést – ami állatokban májkárosító hatású (emberben felhasználódik a szulfatáció folyamán) –, és embereknél még hosszú távú kezelés esetén sem fokozza a szérum transzaminázok szintjét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os alkalmazva az UDCS könnyen felszívódik a bélből, a májba jut és főként glikokonjugált formában választódik ki az epében és így kerül az enterohepatikus körforgásba. A bélbaktériumok részben metabolizálják és a metabolitok a széklettel ürülnek.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az UDCS kísérleti toxicitása általában igen alacsony; per os alkalmazva az LD₅₀ értéke patkányban 10g/ttkg, míg hím egérben 5740mg/ttkg, nőstény egérben pedig 6000 mg/ttkg volt.

28 hetes hosszútávú kezelés patkányban egészen 2000 mg/ttkg adagig semmilyen pathológiás szövettani elváltozást nem mutatott.

Kutyában 1 éves kezelés 100 mg/ttkg adagig (per os) szintén jól tolerálható volt, mellékhatás nélkül. Nem észleltek májkárosodást, nem gátolta a fertilitást, nem volt teratogén vagy karcinogén és nem károsította a gyomornyálkahártyát.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

magnézium-sztearát, povidon, kroszpovidon, laktóz-monohidrát (150 mg tabletta:102 mg, 300 mg tabletta: 204 mg)

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25ºC-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

150 mg: 10 db, 20 db, 50 db, 60 db vagy 100 db tabletta PVC/alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.

300 mg: 10 db, 20 db, 30 db vagy 100 db tabletta PVC/alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  ( egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Zambon S.p.A.

Via Lillo del Duca 10,

20091 Bresso, Olaszország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-9656/01 (Ursochol 150 mg tabletta) 10 db

OGYI-T-9656/02 (Ursochol 150 mg tabletta) 20 db

OGYI-T-9656/03 (Ursochol 150 mg tabletta) 50 db

OGYI-T-9656/04 (Ursochol 150 mg tabletta) 60 db

OGYI-T-9656/05 (Ursochol 150 mg tabletta) 100 db

OGYI-T-9656/06 (Ursochol 300 mg tabletta) 10 db

OGYI-T-9656/07 (Ursochol 300 mg tabletta) 20 db

OGYI-T-9656/08 (Ursochol 300 mg tabletta) 30 db

OGYI-T-9656/09 (Ursochol 300 mg tabletta) 100 db

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2006. március/ 2010. 07. 15.

10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010. 07. 15.