1. A GYÓGYSZER NEVE

Venoruton 300 mg kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

300 mg O‑β‑hidroxietil-rutozid (oxerutin) kapszulánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula

Alsó és felső részén sárgás-bézs színű, átlátszatlan 1‑es méretű „VENORUTON 300” jelzéssel ellátott kemény zselatin kapszulába töltött, 318 mg töltettömegű, sárga színű szagtalan granulátum.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• A krónikus vénás elégtelenség korai stádiumában kialakuló, gyakran enyhe vagy közepes fokú lábszár‑varicositassal együtt jelentkező vénás keringési zavar, és az ezzel társuló tünetek (fáradt, nehéz, dagadt, fájó lábak, görcsök, paraesthesia és „nyugtalan” lábak (restless leg) enyhítésére.

• A krónikus vénás elégtelenség kezelése során alkalmazott kompressziós harisnya hatékonyságának javítására.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Krónikus vénás elégtelenség és szövődményei:

Adagolás

Számos vizsgálat alapján, melyek során a betegeket 1‑3 hónapon át napi 500‑2000 mg oxerutinnal kezeltek, az alábbi optimális dózisok állapíthatók meg.

Az alkalmazás módja

Kezdő adag:

Naponta kétszer-háromszor 1‑kapszula.

A gyógyszert ilyen dózisban addig kell alkalmazni, amíg a tünetek és az oedema teljesen megszűnnek. A tünetek általában 2 héten belül mérséklődnek.

A fenntartó kezelés folytatható változatlan adagolás mellett, de a dózis minimum 600‑mg-ra csökkenthető is. Ilyenkor naponta 2‑szer 1 Venoruton 300 mg kemény kapszulát kell alkalmazni.

A tünetek és az oedema teljes elmúlásakor a kezelés felfüggeszthető.

A tünetek ismételt jelentkezésekor a kezelés változatlan adagolás mellett vagy a fenntartó kezelés adagolása mellett újrakezdhető.

Különleges betegcsoportok

Gyermekek

Gyermekek körében nem végeztek klinikai vizsgálatokat, valamint ebben a populációban ritka a krónikus vénás elégtelenség kialakulása. Mivel a Venoruton biztonságos és hatásos alkalmazása gyermekek körében nem igazolt, így a készítmény alkalmazása esetükben nem javasolt.

Idősek

Kizárólag idős betegek körében nem végeztek klinikai vizsgálatokat, így nem adhatók specifikus adagolási ajánlások a krónikus vénás elégtelenségben szenvedő idős betegek számára.

Szív, vese-, illetve májbetegségben szenvedő betegek

Szív, vese-, illetve májbetegség következtében kialakuló alsó végtagi oedema kezelésére a Venoruton 300 mg kemény kapszula nem javasolt, mert ezekben a betegségekben a készítmény hatását nem vizsgálták.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Szív, vese-, illetve májbetegség következtében kialakuló alsó végtagi oedema kezelésére a Venoruton 300 mg kemény kapszula nem javasolt, mert ezekben a betegségekben a készítmény hatását nem vizsgálták.

A Venoruton alkalmazása gyermekeknél nem javasolt.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Gyógyszerkölcsönhatást nem jelentettek. Kimutatták, hogy az O‑β‑hidroxietil‑rutozid nem lép interakcióba a kumarin‑típusú antikoagulánsokkal.

Az oxerutin összetevői a rutinból és a quercetinből származnak. A rutinnak nincs májenzim‑működést gátló hatása. Noha kimutatták, hogy a quercetin in vitro gátolja az emberi májban levő CYP 3A és szulfotranszferáz enzimet, in vivo ilyen hatás nem alakul ki. Ezért feltételezhető, hogy a per os alkalmazott oxerutin nem gátolja a farmakológiai szempontból aktív vegyületek metabolizációját és nem is lép interakcióba ezekkel.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

O‑β‑hidroxietil‑rutoziddal több klinikai vizsgálatot is végeztek terhes nők bevonásával, de nem kifejezetten a terhesség első trimeszterére vonatkozóan. Következésképpen, és összhangban a helyes orvosi gyakorlattal, az O‑β‑hidroxietil‑rutozid csak a terhesség 4. hónapjától és csak indokolt esetben alkalmazható.

Szoptatás

Az oxerutin emberi anyatejbe való átjutásáról nincs adat. Szoptató nők a gyógyszer alkalmazása előtt konzultáljanak kezelőorvosukkal.

Termékenység

Állatkísérletek nem igazoltak termékenységre vonatkozó mellékhatást.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Venoruton 300 mg kemény kapszula nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ritka esetekben fáradtságot és szédülést jelentettek a készítményt alkalmazó betegeknél. Amennyiben ez előfordul, a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése nem javasolt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Gyógyszerbiztonságossági profil összefoglalása

A Venoruton 300 mg kemény kapszula ritka esetekben emésztőrendszeri mellékhatásokat (gyomor‑bélrendszeri zavar, flatulencia, hasmenés, hasi fájdalom, gyomortáji diszkomfortérzés, emésztési zavar) vagy bőrreakciókat (bőrkiütés, pruritus, urticaria) okoz. Nagyon ritkán szédülés, fejfájás, kipirulás, fáradtság illetve anafilaxiaszerű reakció és túlérzékenységi reakció fordul elő.

A mellékhatások táblázatos összefoglalása

A mellékhatások szervrendszerek szerint, az alábbi gyakorisági osztályozással kerülnek megadásra:

nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 ‑ < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 ‑ < 1/100); ritka (≥ 1/10 000 ‑ < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból a gyakoriság nem állapítható meg).

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Szervrendszerek szerinti csoportosítás MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák	Mellékhatások
Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka	anafilaxiaszerű reakciók túlérzékenységi reakciók
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka	szédülés fejfájás
Érbetegségek és tünetek Nagyon ritka	kipirulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Ritka	gyomor-bélrendszeri zavar flatulencia hasmenés hasi fájdalom gyomortáji diszkomfortérzés emésztési zavar
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Ritka	bőrkiütés pruritus urticaria
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nagyon ritka	fáradtság

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Eddig tünetekkel járó túladagolást nem jelentettek.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: vazoprotektiv szerek, kapillárisstabilizáló szerek (bioflavonoidok), rutozid kombinációk, ATC kód: C05CA51

Hatásmechanizmus

Az oxerutin farmakodinamikai hatásait különböző in vitro és in vivo vizsgálatokban mutatták ki. Sejtszinten kimutatható, hogy az oxerutin védi az érfalat a fehérvérsejtek aktiválódása során felszabaduló szabadgyökök károsító hatásától és kötődik a vénák és a kapillárisok endotheljéhez.

Egészséges személyeknél, illetve krónikus vénás elégtelenségben szenvedő betegeknél végzett vizsgálatok során az oxerutin következő farmakodinámiás hatása mutatható ki:

• a kapilláris‑permeabilitás csökkentése

• a veno-artériás reflex helyreállítódása

• a vénás telődés idejének növelése

• a transcutan oxigénnyomás növelése.

Ezek a hatások lényegében megegyeznek a kis erek endotheljébe jutó oxerutin elsődleges hatásával, ami az oedema mérséklődését eredményezi.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az oxerutint tartalmazó standardizált összetételű keverék mono-, di-, tri-, és tetra-oxerutinokat tartalmaz, amelyek a hidroxietil-oldalláncuk számában különböznek egymástól.

Felszívódás

A plazma csúcskoncentráció a ¹⁴C‑oxerutin per os alkalmazása után 2‑9 órával mutatható ki.

Eloszlás

A plazmaszint‑csökkenés az első 40 órában progresszív, majd nagyon lelassul. Ez a megfigyelés és az intravénás alkalmazás utáni eredmények azt mutatják, hogy az oxerutin bejut a szövetekbe (különösen az erek endotheljébe), ahonnan fokozatosan és lassan visszakerül a keringésbe.

A plazmafehérje‑kötődés 27‑29%.

Biotranszformáció

Az oxerutin per os adagolás után elsősorban a májban történő O‑glükuronidizáció útján metabolizálódik.

Elimináció

Az oxerutin és metabolitjai az epén és a vesén keresztül ürülnek ki. A renalis ürülés 48 óra alatt fejeződik be. Az oxerutin fő alkotójának, a tri-oxerutinnak az átlagos felezési ideje 18,3 óra, az ürülési idő tartománya 13,5 és 25,7 óra között változik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Állatkísérletekben kimutatható, hogy az oxerutin nem jut át a vér-agy gáton.

A hagyományos – akut és ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem‑klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kapszulatöltet

makrogol 6000

Kapszulatok

sárga vas-oxid (E 172)

titán-dioxid (E 171)

zselatin

nátrium-lauril-szulfát

Felirat

sellak

fekete vas-oxid (E 172)

propilénglikol

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 ºC‑on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30, 50, illetve 100 kemény kapszula PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Németország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-05299/03 30 db

OGYI-T-05299/04 50 db

OGYI-T-05299/06 100 db

9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1977. május

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 16.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2020. december 26.