VENTER 1000 mg granulátum betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Venter 1000 mg tabletta

Venter 1000 mg granulátum

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1000 mg szukralfát tablettánként, illetve granulátumonként.

A Venter granulátum ismert hatású segédanyaga(i):

760 mg laktóz-monohidrát tasakonként (2 g).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta: fehér színű, szagtalan, íztelen, mindkét végén lekerekített henger alakú, enyhén domború felületű, mindkét oldalán mélynyomású bemetszéssel ellátott tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.

Granulátum: 2 g fehér vagy csaknem fehér, szabadon folyó granulátum.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Gyomor- vagy nyombélfekély kezelésére.

Nyombélfekély kiújulásának megelőzése.

Uraemiás, dialysis alatt álló vesebetegek hyperphosphataemiájának kezelése.

Mindezeken kívül a szukralfát stressz-fekély kialakulásának megelőzésére, valamint enyhe fokú gastro-oesophageális reflux kezelésére is javallt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Gyomor vagy nyombélfekély: A szukralfát napi adagja 4 x 1 g. A három főétkezés előtt, valamint közvetlenül lefekvés előtt kell 1-1 tablettát, ill. 1-1 tasak granulátumot bevenni.

A napi dózis 2 x 2 gramm adagolásban is alkalmazható.

Ulcus betegségben rendszerint 4-6 hét alatt begyógyul a fekély; szükség esetén legfeljebb 12 hétre növelhető a kezelés időtartama. A Ventert legalább 4-8 hétig kell szedni, célszerű csak a fekély gyógyulását bizonyító ellenőrző vizsgálat után abbahagyni az alkalmazást.

Nyombélfekély kiújulásának megelőzése: 2 x 1 g szukralfát (2 x 1 tabletta vagy tasak) naponta.

Gastro-oesophagealis reflux: A három főétkezés (reggeli, ebéd, vacsora) előtt, valamint közvetlenül lefekvés előtt kell 1-1 tablettát, ill. 1-1 tasak granulátumot bevenni.

Hyperphosphataemia kezelése: A három főétkezés (reggeli, ebéd, vacsora) előtt, valamint közvetlenül lefekvés előtt kell 1-1 tablettát, ill. 1-1 tasak granulátumot bevenni. Enyhébb esetekben alacsonyabb napi adag is elegendőnek bizonyulhat.

Károsodott veseműködésű betegek

Nem szükséges módosítani a Venter adagolását. Idült veseelégtelenségben, ill. haemodialysissel kezelt betegek esetében nem szabad megfeledkezni az alumínium felhalmozódás veszélyeiről (lásd 4.4 pont).

Gyermekek

A Venter biztonságosságát és hatásosságát 14 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták.

A jelenleg rendelkezésre álló adatok leírása az 5.1 pontban található.

Az alkalmazás módja

A szukralfátot éhgyomorra (étkezés előtt ½ -1 órával) kell bevenni. A tabletta egészben, kevés folyadékkal vagy – a granulátumhoz hasonlóan – fél pohár vízben feloldva is bevehető.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Veseelégtelenség.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A szukralfát kis mennyiségben alumíniumot tartalmaz, amely felszívódik a tápcsatornából. Noha élettani körülmények között az alumínium a vesén keresztül kiürül, súlyos veseelégtelenségben felhalmozódhat a szervezetben. Más, alumíniumot tartalmazó gyógyszerek (pl. bizonyos savlekötők) egyidejű alkalmazásakor megnő az alumínium kumulációjának veszélye. A szervezetben felhalmozódott alumínium toxikus hatásokat fejthet ki. Veseelégtelenségben a szérum alumínium- és foszfátszintet ellenőrizni kell.

Bezoár-képződésről számoltak be szukralfát beadása után elsősorban intenzív osztályokon kezelt, súlyos állapotú betegek esetén. A betegek többsége (beleértve az újszülötteket, akiknek szukralfát nem ajánlott) olyan egészségi állapotban volt, amely hajlamosít bezoár-képződésre (például késedelmes gyomorürülés műtét miatti gyógyszeres terápiát követően, vagy olyan betegségek, amelyek csökkentik a motilitást), vagy egyidejűleg szondatáplálást kaptak.

Gyermekek

A biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó adatok hiányában a Venter alkalmazása 14 éves kor alatt nem javasolt.

A Venter granulátum laktóz-monohidrátot tartalmaz

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz intoleranciában vagy glükóz‑galaktóz malabszorpcióban ez a gyógyszer nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A szukralfát-kezelés ideje alatt savlekötők is adhatók, azonban ezek és a szukralfát bevételének időpontjai között legalább fél órának kell eltelnie.

Az alumíniumürítés csökkenésével járó állapotokban (lásd 4.4 pont) az egyidejűleg adott gyógyszerek (pl. bizonyos savlekötők) alumínium tartalma felhalmozódhat a szervezetben.

A szukralfát csökkentheti egyes gyógyszerek (többek között a tetraciklinek, a cimetidin, a ranitidin, a fluorokinolon-típusú antibiotikumok, a digoxin, a szabályozott kioldódású teofillin, a dikumarin, a ketokonazol, az l-thyroxin, a kinidin, valamint a fenitoin) felszívódását.

Ezeket a gyógyszereket legalább 2 órával a szukralfát alkalmazása előtt vagy az után kell bevenni.

A táplálék fehérjéi és bizonyos gyógyszerek megkötik a szukralfátot. Szondatáplálás esetén a szukralfátot külön és nem a tápláló oldatokkal vagy más gyógyszerekkel kell a tápcsatornába juttatni.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Nem észlelték, hogy a szukralfát károsítaná a magzatot vagy az újszülöttet. A terhesség ideje alatt kizárólag akkor alkalmazható, ha az anya kezelésének várható előnyei felülmúlják a magzatot fenyegető, lehetséges kockázatot.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a szukralfát kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt körültekintően kell alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Nem észlelték, hogy a szukralfát befolyásolná ezeket a képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások felsorolása az alábbi gyakorisági beosztást követi:

• Nagyon gyakori (³1/10)

• Gyakori (³1/100 – <1/10)

• Nem gyakori (³1/1000 – <1/100)

• Ritka (³1/10 000 – <1/1000)

• Nagyon ritka (<1/10 000),

• Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

A szukralfát leggyakoribb mellékhatása a székrekedés.

A mellékhatások táblázatos felsorolása:

	Gyakori	Ritka	Nagyon ritka
Idegrendszeri betegségek és tünetek			fejfájás, álmatlanság vagy aluszékonyság, szédülés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	székrekedés	bezoár-képződés	hasmenés, hányinger, hányás, flatulentia, szájszárazság
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei			viszketés, bőrkiütés
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei			hátfájás

Más, speciális populációk

Veseelégtelenségben a toxikus szintig emelkedhet a szövetek alumínium koncentrációja, és emiatt mérgezés (pl. encephalopathia) is kialakulhat.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

A szukralfát egyszeri, nagy adagja feltehetően nem okoz mérgezést. A készítmény túladagolása után rendszerint nem jelentkeztek szubjektív panaszok. Néhány beteg émelygést, hányást és gyomorfájdalmat panaszolt.

A készítmény túladagolása után el kell távolítani a tápcsatornából a még fel nem szívódott gyógyszert, majd tüneti kezelés javasolt.

A javasoltnál nagyobb dózisok tartós alkalmazása esetén – különösen a beszűkült veseműködésű betegekben – alumínium halmozódhat fel a szervezetben. Az alumínium különféle, toxikus hatásokat fejthet ki, többek között encephalopathiat és osteomalaciat idézhet elő.

Az encephalopathia tünetei: dysarthria, apraxia, myoclonus, dementia, rángógörcsök, ill. súlyos esetben coma, majd exitus. Az osteomalacia kialakulására csontfájdalom, pathologiás törések és csont- deformitások figyelmeztetnek.

Kezelés

Abba kell hagyni a szukralfát adását. Mikrofilter-membránnal haemodialysist kell végezni, és deferoxamint kell adni. A deferoxamin kelátképző vegyület, ami mobilizálja a szövetekből a lerakódott alumíniumot, eközben azonban megemelkedik a szérum alumíniumszintje. A vérből peritonealisan vagy haemodialysissel, valamint mikrofiltrációval távolítható el az alumínium.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: fekély elleni szerek; ATC kód: A02B X02; INN: szukralfát.

Hatásmechanizmus

A szukralfát elősegíti a fekélyek hámosodását és megakadályozza kialakulásukat. Nem fejt ki szisztémás hatást. Védőbevonatot képez a fekélyfészekben található necrotikus szövetek fehérjéivel. A védőbevonat megóvja a károsodott szöveteket a gyomorsav ártalmas hatásaitól. A szukralfát mintegy 30%-kal csökkenti a pepszin aktivitását.

Farmakodinámiás hatások

A szukralfát gátolja a foszfátok felszívódását a tápcsatornából.

Gyermekek

A szukralfát gyermekeken való alkalmazásáról korlátozott mennyiségű klinikai adat áll rendelkezésre az irodalomban, főként stressz-fekély profilaxisról, reflux oseophagitisről és mucositisről. Ezekben a tanulmányokban – a gyermekek korától és az alapbetegség súlyosságától függően – az alkalmazott napi dózis 4 x 0,5-1g volt, biztonságossági aggály nem merült fel. Tekintettel a korlátozott mennyiségű adatra, jelenleg a szukralfát használata 14 éves kor alatt nem ajánlott.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A per os adott szukralfát dózis mindössze 5 %-a, ill. alumínium tartalmának 0,005 %-a szívódik fel a tápcsatornából.

Eloszlás és biotranszformáció

A felszívódott szukralfát és alumínium nem metabolizálódnak. Nem ismert, hogy a szukralfát kiválasztódik-e az anyatejbe.

Elimináció

A csekély mértékű gastrointestinális felszívódást figyelembe véve a szukralfát-ürítés aligha válhat klinikai szempontból számottevő mértékűvé. A per os adott szukralfát zöme nem szívódik fel a tápcsatornából, hanem változatlan formában kiürül a széklettel.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

A per os adott szukralfát LD₅₀ értékét sem egérben, sem patkányon nem sikerült megállapítani (az említett állatfajok esetében 22,4 g/ttkg-os, ill. 23,7 g/ttkg-os dózisok adása bizonyult lehetségesnek). Intraperitonális alkalmazás esetén hím egerekben 8,5g/ttkg, nőstényekben 5,7 g/ttkg, hím patkányban 3,86 g/ttkg, nőstényekben 4,1 g/ttkg volt a szukralfát LD₅₀ értéke.

A 24 hónapon keresztül legfeljebb 1 g/ttkg-os (a humán alkalmazásra javasolt adag 12-szeresének megfelelő) dózissal kezelt egereken és patkányokon nem észlelték a daganatképződés gyógyszerfüggő fokozódását. A reprodukciós vizsgálatok során a humán dózis 38-szorosának megfelelő adaggal kezelt patkányokon, ill. a humán dózis 50-szeresének megfelelő adaggal kezelt egereken és nyulakon nem észlelték a termékenyítő-/fogamzóképesség károsodását.

Az egéren, patkányon és nyúlon, a humán dózis legfeljebb 50-szeresének megfelelő adaggal elvégzett teratogenitási vizsgálatok során a szukralfát nem bizonyult magzatkárosító hatásúnak. Mutagenitásról nem számoltak be a szakirodalomban.

A szukralfát a szukróz alumíniummal alkotott, lúgos kémhatású komplexe. A patkányokon végzett kísérletek eredményei alapján az alumínium átjut a placentán, és felhalmozódik a magzati szervezetben; emiatt növekedik a magzati halálozás, ill. gyakoribb az embrió felszívódása. Az alumíniummal kezelt utódokon csontvázfejlődési rendellenességeket, tanulási és emlékezetzavarokat figyeltek meg. Az utóbbi hatásokat kizárólag az alumínium parenterális adása után észlelték, per os kezelés esetén nem.

A szukralfát csupán elenyésző mennyiségben szívódik fel a tápcsatornából. Ennek megfelelően, akut túladagolása esetén csekély a toxicitás kockázata. Mindezek alapján leszögezhető, hogy a szukralfát biztonságos gyógyszer.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tabletta:

vízmentes kolloid szilícium-dioxid

magnézium-sztearát

talkum

kukoricakeményítő

Granulátum:

povidon

kukoricakeményítő

laktóz-monohidrát

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on, nedvességtől védve tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Tabletta: 50 db tabletta PVC/PVDC/Alu buborékcsomagolásban, dobozban.

Granulátum: 2 gramm granulátum laminált papír /Al/PE tasakban, 50 db tasak dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Granulátum: a tasak tartalmát közvetlenül a gyógyszer bevétele előtt, fél pohár vízben kell feloldani.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt jelzés)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Szlovénia

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-1798/01 Venter tabletta

OGYI-T-1798/02 Venter granulátum

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1992. január 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. február 26.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2013. december 12.