1. A GYÓGYSZER NEVE

Verapamil oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

5 mg verapamil-hidroklorid 2 ml-es ampullánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció.

Átlátszó, vagy csaknem átlátszó, színtelen, steril, vizes oldat injekcióhoz.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Supraventricularis tachycardiák kezelésére:

• sinus-ritmus helyreállítása paroxysmalis supraventricularis tachycardiákban;

• fokozott kamrai frekvencia átmeneti csökkentése gyors atrioventricularis átvezetéssel jelentkező pitvarlebegésben vagy pitvarfibrillációban (kivéve a járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrilláció illetve pitvarlebegés).

4.2 Adagolás és alkalmazás

Kizárólag intravénásan alkalmazható! A Verapamilt lassú intravénás injekcióként, legalább 2 perces időtartam alatt kell beadni, folyamatos EKG- és klinikai ellenőrzés mellett. A kívánt hatás elérése után az injekció alkalmazását abba kell hagyni!

Javasolt adagja felnőtteknek 5-10 mg (0,075-0,15 mg/ttkg), 2 perc alatt beadva. Amennyiben a várt hatás nem érhető el ezzel az adaggal, a dózis 30 perc múlva megismételhető.

Időseknek óvatosságból ajánlott az injekciót 3 perces időtartam alatt beadni.

Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Javasolt adagja: 1 éves korig 0,1-0,2 mg/ttkg; 1-15 éves korig 0,1-0,3 mg/ttkg (maximális adag 5 mg), legalább 2-3 percig adva. Esetenként ennél kisebb adag mellett is megfelelő terápiás válasz érhető el. A kívánt hatás elérésekor az adagolást abba kell hagyni.

Kombinált kezelés: kinidinnel, prokainamiddal, digitálisz-készítményekkel, utóbbi esetben azonban figyelembe kell venni súlyos bradycardia és AV-blokk jelentkezésének lehetőségét!

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• súlyos hipotónia (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm).

• kardiogén sokk.

• friss myocardialis infarctus.

• másod- vagy harmadfokú AV-blokk.

• sick sinus szindróma (kivéve a működő kamrai pacemakerrel ellátott betegeket).

• súlyos congestiv szívelégtelenség (kivéve, ha ez verapamillal kezelhető paroxysmalis supraventricularis tachycardia következménye).

• digitálisz intoxikáció.

• járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrillatio illetve pitvari flutter, mert kamrafibrillatiót okozhat.

• kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat.

• szoptatás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A ritkán előforduló életveszélyes mellékhatások fellépésének kockázata miatt a kezelés EKG ellenőrzés mellett történjék és resuscitatiós berendezések, cardioversiós lehetőség álljon az orvos rendelkezésére.

Óvatosan adjuk keringési elégtelenségben (előzetes digitalizálás meggondolandó), hipotónia esetén, mert súlyosbíthatja a beteg állapotát. Intravénás bétablokkolóval nem adható együtt! Per os béta-blokkoló mellett adva súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye áll fenn (lásd 4.5 pont).

Kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat (lásd 4.5 pont).

Fokozott óvatossággal adjuk máj- és veseelégtelenségben (nem fokozódik, de megnyúlik a hatás).

Anesztézia bevezetésekor, supratentoriális agydaganatos betegek esetében agynyomás fokozódást észleltek néhány esetben iv. verapamil adása után.

Fokozott óvatossággal adandó neuromuscularis vezetési zavarban (myasthenia gravis, Lambert–Eaton-szindróma) szenvedő betegnek; légzőizom elégtelenséget hozhat létre. Gyógyszer (vekurónium) vagy betegség (Duchenne-féle izomdystrophia) is okozhat neuromuscularis vezetési zavart.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása tilos:

• dizopiramiddal, verapamil adás előtt 48, utána 24 órán belül (feltételezett interakció veszélye miatt).

• kinidinnel, hypertrophiás cardiomyopathiában szenvedő betegeknek (jelentős vérnyomásesés veszélye miatt).

• intravénás béta-blokkolóval. A két gyógyszer alkalmazása között legalább 24 órának kell eltelnie.

Óvatosan adható:

• karbamazepinnel (a karbamazepin hatását növeli);

• teofillinnel (növeli a teofillin plazmaszintjét);

• antihipertenzív szerekkel (ezek hatását növeli);

• digitálisz készítményekkel (50-70%-kal megemeli ezek vérszintjét, ezért a digitálisz adagját csökkenteni kell);

• per os alkalmazott béta-blokkolókkal (súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye miatt);

• inzulinnal (a Verapamil csökkenti a diabéteszes betegek inzulin okozta hypoglykaemiáját);

• ciklosporinnal (szérumszintjét növeli, ezért az intoxikáció veszélye megnő);

• rifampicinnel (csökkenti a verapamil szérumszintjét);

• lítiummal együtt adva az ingerületvezetésre gyakorolt gátló hatása fokozódik;

• cimetidinnel (a verapamil hatását fokozza);

• barbiturátokkal (a verapamil hatását csökkenti);

• izomrelaxánsokkal (ezek hatását a verapamil fokozhatja);

• antiarrhythmiás szerekkel, kardiodepresszív anesztetikumokkal együtt adva a szív ingerképzésére és ingerületvezetésére gyakorolt hatás, valamint a negatív inotrop hatás összeadódik;

• kalcitriol, dihidrotaciszterol, izoprenalin, szulfinpirazon a verapamil hatását csökkenti;

• plazmafehérjékhez nagy affinitással kötődő szerekkel (pl. szalicilátokkal), mert a verapamil is erősen kötődik.

4.6 Terhesség és szoptatás

Bár az állatkisérletek során teratogén hatás nem mutatkozott, lehetőleg ne alkalmazzuk terhességben (főként az I. trimeszterben).

A verapamil az anyatejbe kis mennyiségben kiválasztódik (ritkán túlérzékenységi reakciót leírtak), ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javasolt, illetőleg verapamil-kezeléssel egyidejűleg ajánlatos a szoptatást szüneteltetni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A kezelt alapbetegség miatt a beteg állapota és körülményei eleve nem teszik lehetővé a fenti tevékenységek folytatását.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A szer általában jól tolerálható, de a betegek kis hányadánál (főként az AV-blokkban vagy szívizom-károsodásban szenvedőknél) életveszélyes mellékhatások is felléphetnek (pitvarlebegésben, pitvarfibrillatióban fokozott kamrai frekvencia, súlyos hipotónia, extrém bradycardia, asystole).

Általában azonban legfeljebb enyhébb mellékhatások fellépésére kell számítani:

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: hipotenzió, bradycardia, tachycardia.

Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, fejfájás. Néha depresszió, nystagmus, álmosság, izomgyengeség, diaphoresis, légzési elégtelenség előfordulhat.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger, hányás, obstipatio.

Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás reakció.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A túladagolás tünetei az alkalmazott gyógyszer mennyiségétől függenek.

A fő tünetek a következők: vérnyomásesés, sokk tünetei, eszméletvesztés, I-II fokú AV-blokk (gyakran Wenckebach fenoménnel), teljes AV-blokk teljes AV disszociációval, sinus bradycardia, asystolia, szívmegállás.

Túladagoláskor alkalmazott terápiás beavatkozás az alkalmazás időpontjától, ill. a kialakult intoxikációs tünetek súlyosságától függ: gyomormosás a megfelelő óvintézkedések mellett; szükség esetén resuscitatios beavatkozások (extrapectoralis szív-masszázs, lélegeztetés, defibrillatio és/vagy pacemaker kezelés). Speciális antidotuma a kalcium (10-20 ml 10%-os kalcium-glükonát oldat intravénásan /2,25-4,5 mmol/, amennyiben ismétlése szükséges cseppinfúzióban /5mmol/óra/).

II-III fokú AV-blokk, sinus bradycardia, asystolia esetén: atropin, izoprenalin, vagy pacemaker kezelés.

Hipotenzió esetén: dopamin, dobutamin, norepinefrin.

Kardiális elégtelenség esetén: dopamin, dobutamin, szívglikozidok, vagy ha szükséges, kalcium- glükonát injekció ismétlése.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szelektív kalcium csatorna-blokkolók közvetlen szívhatásokkal

ATC kód: C08D A01

A verapamil gátolja a kalciumionok beáramlását a szívizom-, coronariák, szisztémás artériák simaizomsejtjeibe és az intrakardiális ingervezető rendszer sejtjeibe a sejtmembrán ún. “lassú ioncsatornáin” keresztül. A hatásmechanizmus alapján csökkenti a sinus ritmust, lassítja az ingervezetés sebességét, az atrioventricularis átvezetést, fokozza a refracter periódust, tágítja a coronariákat és gátolja a coronaria-spasmust; a perifériás artériák tágítása és a perifériás ellenállás csökkentése révén csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást, a szívizom energiafogyasztását és oxigénigényét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A farmakokinetikai adatokat illetően interindividuális különbségek lehetnek.

Plasmafehérjékhez nagymértékben kötődik. Felezési ideje 5 óra (2-7 óra) metabolitjának a norverapamilnak 10 óra. Iv. alkalmazást követően a vérnyomáscsökkenés 5-15 percig, az AV-hatás 6 óráig tart. A májban metabolizálódik. 70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül. Kevesebb mint 5 % ürül változatlan formában a vesén keresztül. Nagyon kis mértékben jut át a placentán, míg az anyatejben hasonló koncentrációban jelenik meg, mint az anyai szérumban.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs olyan preklinikai adat, ami a szer klinikai alkalmazását befolyásolná, kivéve, lásd 4.6 pont.

6. Gyógyszerészeti JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

6.2 Inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2 ml oldat zöld törőponttal ellátott, színtelen, átlátszó üvegampullába töltve.

5 x 2 ml ampulla műanyag tálcában és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II./3 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PannonPharma Kft.

7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-3701/03

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1987. január 01.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. október 27.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2019. február 7.