XALAZIN 500 mg végbélkúp betegtájékoztató
Gyógyszer alapadatai
Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára
Xalazin 500 mg végbélkúp
Mielőtt elkezdi alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.
Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
A betegtájékoztató tartalma:
1. Milyen típusú gyógyszer a Xalazin 500 mg végbélkúp (a továbbiakban Xalazin végbélkúp) és milyen betegségek esetén alkalmazható?
2. Tudnivalók a Xalazin végbélkúp alkalmazása előtt
3. Hogyan kell alkalmazni a Xalazin végbélkúpot?
5. Hogyan kell a Xalazin végbélkúpot tárolni?
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
1. Milyen típusú gyógyszer a Xalazin végbélkúp és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Xalazin végbélkúp hatóanyaga, a meszalazin gyulladáscsökkentő hatású gyógyszer. A kúp a végbél gyulladásának (proktitisz ulceróza) kezelésére és a visszaesés megakadályozására, valamint aranyeres csomók fájdalmas gyulladt szövődményeinek kezelésére alkalmazható.
2. Tudnivalók a Xalazin végbélkúp alkalmazása előtt
Ne alkalmazza a Xalazin végbélkúpot
ha allergiás a meszalazinra, a szalicilátokra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére,
súlyos máj- vagy veseműködési zavar esetén,
ha Önnek gyomor- vagy nyombélfekélye van,
ha Ön fokozottan hajlamos vérzékenységre.
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A meszalazin alkalmazásának megkezdése előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha korábban súlyos bőrkiütés vagy bőrhámlás, hólyagosodás és/vagy szájsebesedés alakult ki Önnél a meszalazin alkalmazását követően.
A meszalazin alkalmazása különös körültekintést igényel:
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban súlyos bőrreakciókat, beleértve az eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), a Stevens–Johnson‑szindrómát (SJS), és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN), és egyéb súlyos tüneteket jelentettek. Hagyja abba a meszalazin alkalmazását, és azonnal forduljon orvoshoz, ha a 4. pontban leírt, az említett súlyos bőrreakciókkal kapcsolatos tünetek bármelyikét észleli.
A Xalazin végbélkúp alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A kezelőorvos előírásának megfelelően a kezelés megkezdése előtt és a kezelés során vérvizsgálatot (vérsejtszám, májfunkciós paraméterek [transzaminázok], szérum kreatininszint) és vizeletvizsgálatot (tesztcsík/üledék) kell végezni. Az ellenőrzéseket ajánlott a kezelés megkezdése után 14 nappal, majd ezt követően pedig 2-3 alkalommal, 4 hetente elvégezni. Amennyiben a leletek normálisak, az ellenőrzést elég 3 havonta elvégezni. Ha a betegség jelei mutatkoznak, azonnali ellenőrzést kell végezni.
A Xalazin végbélkúpot májfunkciós probléma esetén kellő óvatossággal kell alkalmazni.
Nem szabad Xalazin végbélkúpot alkalmazni súlyos veseműködési zavar esetén (lásd a „Ne alkalmazza a Xalazin végbélkúpot” részt). Amennyiben a meszalazin-kezelés során a vesefunkció romlik, tájékoztatni kell a kezelőorvost, mert a gyógyszer okozhatja ezt a tünetet.
Amennyiben légzési rendellenességei vannak, elsősorban asztma, a meszalazin-kezelés során különösen szigorú ellenőrzésre van szükség
Görcsök, hasi fájdalom, láz, súlyos fejfájás és bőrkiütés kialakulásakor a kezelést azonnal be kell fejezni.
Ritkán súlyos vérösszetétel-rendellenesség (úgynevezett vér-diszkrázia) jelentkezett meszalazinnal összefüggésben. Rendellenes vérösszetétel gyanúja, vagy igazolódása esetén a kezelést meg kell szakítani.
Ritkán szívizom- és szívburokgyulladás jelentkezett a szív meszalazin hatására kialakult túlérzékenységi reakciójaként. Ilyen reakciók gyanúja, vagy igazolódása esetén a kezelést meg kell szakítani.
A meszalazin alkalmazása mellett vesekövek alakulhatnak ki. A tünetek közé tartozhat a has oldalsó részén jelentkező fájdalom és a véres vizelet. Ügyeljen arra, hogy a meszalazin-kezelés idején bőségesen fogyasszon folyadékot.
A meszalazin a vizelet vörösesbarna elszíneződését okozhatja, ha nátrium-hipokloritot tartalmazó tisztítószerrel érintkezik a WC-ben. Ez a meszalazin és a tisztítószer közötti kémiai reakció következménye, és nincs jelentősége.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazásával kapcsolatban csak kevés tapasztalat és információ áll rendelkezésre.
Egyéb gyógyszerek és a Xalazin végbélkúp
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A különböző gyógyszerek egyidejű alkalmazása komoly következményekhez vezethet, mert befolyásolhatják egymás hatását és/vagy mellékhatását.
A Xalazin végbélkúp például a következő hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerekkel léphet kölcsönhatásba:
vércukorszint-csökkentő gyógyszerek (szulfonilurea-származékok): ezek hatását a meszalazin fokozhatja;
metotrexát (reumára vagy daganatos betegségben használatos szer): a metotrexát toxicitását a meszalazin fokozhatja;
szájon át szedhető véralvadásgátlók (kumarin-származékok): ezek hatását a meszalazin fokozhatja, és gyomor-bélrendszeri vérzés alakulhat ki;
probenecid és szulfinpirazon (köszvény gyógyszerei): ezek hatását a meszalazin csökkentheti;
furoszemid és spironolakton (vizelethajtó magas vérnyomás esetén vagy szívbetegségben): ezek hatását a meszalazin csökkentheti;
rifampicin (tüdőt érintő betegségben): a rifampicin hatását a meszalazin csökkentheti;
glükokortikoidok (gyulladáscsökkentő hatással is bíró szerek): növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzések veszélyét;
azatioprin, 6-merkaptopurin, tioguanin: együttes adása csökkentheti a vérsejtek csontvelőben való képződését.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Terhesség
Terhesség során alkalmazott meszalazin-kezeléssel kapcsolatban a mai napig nem mutattak ki negatív hatást a terhességre vagy magzatra, ill. az újszülöttre.
Ezzel együtt a terhesség alatt a gyógyszert csak kifejezett orvosi utasításra szabad alkalmazni, mert csak a kezelőorvos tudja a kockázat/haszon arányt elbírálni.
Szoptatás
Csak kevés tapasztalat áll rendelkezésre meszalazin-kezelés során folytatott szoptatással kapcsolatban. A hatóanyag kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Ezért nem zárható ki túlérzékenységi reakció, mint például hasmenés a csecsemőknél szoptatás során.
Szoptatás alatt a gyógyszert csak kifejezett orvosi utasításra szabad alkalmazni, mert csak a kezelőorvos tudja a kockázat/haszon arányt elbírálni.
Amennyiben meszalazin-kezelés során a csecsemőnél hasmenéses tünetek jelentkeznek a szoptatás folyamán, kérdezze meg kezelőorvosát a szoptatás befejezéséről.
Termékenység
Nagyon ritkán a spermaszám visszafordítható csökkenése alakult ki meszalazin kezeléssel összefüggésben. Nincs rá bizonyíték, hogy a meszalazin kedvezőtlenül befolyásolja a nők fogamzóképességét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem áll rendelkezésre arra vonatkozóan adat, hogy a Xalazin végbélkúp hatással lenne a fenti képességekre. Mivel mellékhatásként ritkán szédülést és/vagy fejfájást okozhat, ilyenkor reakciókészsége romolhat. Ez veszélyes lehet azokban a helyzetekben, ahol koncentrációra és figyelemre van szükség, mint a gépjárművezetés vagy veszélyes gépek kezelése, magasban való munkavégzés stb.
A készítmény cetil-alkoholt tartalmaz
A készítmény 18 mg cetil-alkoholt tartalmaz végbélkúponként, ami helyi bőrreakciókat okozhat (például kontakt bőrgyulladás).
3. Hogyan kell alkalmazni a Xalazin végbélkúpot?
A gyógyszert mindig a kezelőorvosa által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A kezelőorvos a tünetek alapján egyéni adagolást ír elő.
Amennyiben a kezelőorvos másképp nem rendeli, a készítmény ajánlott adagja:
Felnőttek
Naponta 3-szor 1 db 500 mg-os kúp, ha a betegség tünetekkel jár.
A tünetek javulásának ideje alatt a visszaesés elkerülése céljából az adag napi 2-szer 1 db 500 mg-os kúp alkalmazására csökkenthető.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazásával kapcsolatban csak kevés tapasztalat és információ áll rendelkezésre.
Az alkalmazás módja:
A kúpot a végbélnyíláson át kell a végbélbe helyezni. A művelet megkönnyíthető, ha oldalára fekve, térdeit kissé felhúzva ellazul.
Ha a készítmény alkalmazása során hatását túlzottan erősnek érzi, vagy a készítmény csekély hatásúnak bizonyul, forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ha az előírtnál több Xalazin végbélkúpot alkalmazott
Túladagolás nem valószínű. Amennyiben mégis súlyos túladagolásra gyanakszik, haladéktalanul forduljon a kezelőorvosához. Túladagolásra (például szándékos öngyilkosság nagy dózisú meszalazinnal) vonatkozóan csak kevés adat áll rendelkezésre, ezek alapján nem várható vese- vagy májkárosodás.
A túladagolás tünetei szapora légzés, erős izzadás, hányás és a testhőmérséklet csökkenése lehetnek.
Ha elfelejtette alkalmazni a Xalazin végbélkúpot
Ha nem telt el túl sok idő a szokásos alkalmazás idejéhez képest, még ugyanazon a napon pótolhatja. Ha túl sok idő eltelt, ne pótolja, csak folytassa a gyógyszer alkalmazását az előírás szerint. Ne alkalmazzon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Hagyja abba a meszalazin alkalmazását, és azonnal forduljon orvoshoz, ha a következő tünetek bármelyikét észleli:
Vöröses színű, nem kiemelkedő, céltáblaszerű vagy kerek foltok a törzsön, közepükön gyakran hólyagokkal, bőrhámlás, fekélyek a szájban, a torokban, az orron, a nemi szerveken vagy a szemen. Ezeket a súlyos bőrkiütéseket helyi gyulladás, egyéb bőrelváltozás, kiterjedt bőrkiütés, láz és megnagyobbodott nyirokcsomók vagy influenzaszerű tünetek előzhetik meg.
Gyakori mellékhatások (10-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
hangulatváltozás
Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
fejfájás, szédülés
szívizomgyulladás, szívburokgyulladás
hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás
allergiás bőrgyulladás
a bőr fokozott érzékenysége a napfénnyel és az ultraibolya fénnyel szemben (fényérzékenység)
Nagyon ritka mellékhatások (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
a csontvelő működésének gátlása
laboratóriumi értékek megváltozása (vörösvértestek, fehérvérsejtek és vérlemezkék számának csökkenése)
bizonyos fajta fehérvérsejtek – az eozinofilek– számának növekedése (eozinofília)
túlérzékenységi reakciók (bőrkiütések, gyógyszer okozta láz, pillangó kiütés (lupusz eritematozusz), a vastagbél teljes hosszát érintő gyulladás
perifériás idegbántalom
szívburok- és mellhártyagyulladás*
allergiás és fibrotikus légúti reakciók (nehézlégzés, köhögés, hörgőgörcs, tüdő- és mellhártyagyulladás)
hasnyálmirigy-gyulladás*
májfunkciós értékek változása (emelkedett májenzimszintek), májgyulladás (hepatitisz), epepangással járó májgyulladás (kolesztatikus hepatitisz)
kopaszság
izom- és ízületi fájdalom
veseműködési zavarok, vesegyulladás (intersticiális nefritisz*, nefrózisz szindróma), veseelégtelenség
átmeneti spermaszám-csökkenés
methemoglobin jelenléte a vérben
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
Vesekövek és ehhez társuló vesetáji fájdalom (lásd még a 2. pontot)
*A Xalazin végbélkúp által okozott szívburok- és mellhártyagyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, májgyulladás és a vesegyulladás kialakulásának mechanizmusa nem ismert, de az allergiás eredete lehetséges.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5. Hogyan kell a Xalazin végbélkúpot tárolni?
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (Felhasználható/Felh.:) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Xalazin végbélkúp?
A készítmény hatóanyaga 500 mg meszalazin végbélkúponként.
Egyéb összetevők: dokuzát-nátrium, cetil-alkohol, szilárd zsír.
Milyen a Xalazin végbélkúp külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Sárgásfehér vagy sárgásszürke illetve narancssárgás-fehér vagy narancssárgás-szürke színű, torpedó alakú, sima felszínű, homogén végbélkúp.
30 db végbélkúp fehér kemény műanyag fóliában és dobozban.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó
A forgalomba hozatali engedély jogosultja:
Astellas Pharma Kft.
1124 Budapest, Csörsz u. 43.
Magyarország
Gyártó:
Temmler Italia S.r.I.
Carugate, Via delle Industrie 2., I- 20061 Milánó
Olaszország
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2023. január
OGYÉI/6872/2023
1. A GYÓGYSZER NEVE
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg meszalazin végbélkúponként.
Ismert hatású segédanyag: cetil-alkohol (18 mg végbélkúponként).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Végbélkúp
Sárgásfehér vagy sárgásszürke, illetve narancssárgás-fehér vagy narancssárgás-szürke színű, torpedó alakú, sima felszínű, homogén végbélkúp.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Colitis ulcerosa, proctitis akut fellobbanásának (shub) kezelése és a recidíva megelőzése.
A haemorrhoidalis csomók fájdalmas, gyulladt komplikációinak kezelése, mint pl. anitis, kryptitis, papillitis, rhagades.
4.2 Adagolás és az alkalmazás
Adagolás
Felnőttek
Naponta 3-szor 1 db 500 mg-os kúpot kell a végbélbe helyezni.
Remisszió ideje alatt a relapszus elkerülése céljából az adag napi 2-szer 1 db 500 mg-os kúp alkalmazására csökkenthető.
Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazásával kapcsolatban csak kevés tapasztalat és információ áll rendelkezésre.
Az alkalmazás módja
A kúpot a végbélnyíláson át kell a végbélbe helyezni. Ez a művelet úgy a legkönnyebb, ha a beteg az oldalára fekszik, ellazul, és enyhén felhúzza a térdeit.
4.3 Ellenjavallatok
Meszalazinnal, szalicilátokkal és ezek származékaival vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos máj- vagy vesefunkció-zavar.
Aktív gyomor- és/vagy nyombélfekély.
Fokozott vérzékenységi hajlam.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A terápiát megelőzően, illetve alatt meg kell határozni a hematológiai státuszt, májfunkciós paramétereket, mint a GPT/ALAT vagy a GOT/ASAT, a szérum kreatininszintet, és a veseműködést (tesztcsík, üledék). Általában a vizsgálatot, illetve az ellenőrzést a kezelés előtt egyszer, valamint a kezelés megkezdése után 14 nappal, majd ezt követően 2-3 alkalommal, 4 hetente célszerű elvégezni.
Normális leletek esetén minden harmadik hónapban kell vizsgálatot végezni. A betegségre utaló tünetek esetén a vizsgálatokat haladéktalanul el kell végezni.
Fokozott figyelemmel kell kísérni a károsodott májfunkciójú betegeket.
Súlyosan károsodott vesefunkció esetén a készítmény nem alkalmazható (lásd 4.3 pont). Gondolni kell a meszalazin indukálta nephrotoxicitás lehetőségére amennyiben a kezelés során a vesefunkció csökken.
Légzőrendszeri betegségekben, főleg asztmában szenvedő betegek gyakoribb kontrolt igényelnek a meszalazinnal történő kezelés során.
Azoknál a betegeknél, akiknél előfordult a szulfaszalazin-tartalmú készítményekkel kapcsolatos mellékhatás, a meszalazin-kezelést csak akkor lehet elkezdeni, ha a beteg orvosi felügyelet alatt áll.
Ha akut intolerancia, mint spasmus, akut abdominális fájdalom, láz, súlyos fejfájás és bőrkiütés jelenik meg, a kezelést azonnal be kell fejezni.
Ritkán súlyos vér-dyscrasia eseteit jelentették meszalazinnal összefüggésben. Vér-dyscrasia gyanúja vagy igazolódása esetén a kezelést meg kell szakítani.
Ritkán meszalazin hatására kialakult cardialis túlérzékenységi reakciókat - mint myo- és pericarditist- jelentettek. Ilyen reakciók gyanúja vagy igazolódása esetén a kezelést meg kell szakítani.
A készítmény 18 mg cetil-alkoholt tartalmaz végbélkúponként, ami helyi bőrreakciókat okozhat (pl. kontakt dermatitis).
A meszalazin alkalmazásával kapcsolatban nephrolithiasis eseteiről számoltak be, köztük 100%-ban meszalazint tartalmazó kövekről. A kezelés alatt megfelelő folyadékbevitel biztosítása javasolt.
Súlyos bőrreakciók
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban jelentettek súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCAR-okat), beleértve az eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), erythema multiformét, toxikus bőr erupciót, dermatitis bullosát, generalizált exfoliatív dermatitist, Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN). A meszalazin alkalmazását fel kell függeszteni súlyos bőrreakcióra utaló jelek és tünetek első jelentkezésekor, például bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet esetén.
A meszalazin a vizelet vörösesbarna elszíneződését okozhatja, amennyiben nátrium-hipokloritot tartalmazó tisztítószerrel érintkezik (például bizonyos WC-tisztítók tartalmaznak nátriumhipokloritot).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az alábbi hatóanyagokkal történő együttadáskor nem zárhatók ki kölcsönhatások:
szulfonilurea-típusú orális antidiabetikumok: a vércukorszint-csökkentő hatást a meszalazin fokozhatja.
metotrexát: a toxicitást a meszalazin fokozhatja.
kumarin-származékok (orális antikoagulánsok): együttadás esetén óvatosság szükséges, mert fokozhatja azok hatását, és pl. gastrointestinalis vérzés alakulhat ki.
probenecid és a szulfinpirazon: a húgysavkiválasztó hatást a meszalazin csökkentheti.
furoszemid és a spironolakton: a diuretikus hatást a meszalazin csökkentheti.
rifampicin: az antituberkulotikus hatása gyengülhet.
glükokortikoidok: növelheti a gastrointestinalis vérzések veszélyét.
azatioprin, 6-merkaptopurin vagy tioguanin: a myelosuppressiv hatás potencírozásának lehetőségére gondolni kell, amennyiben a beteg ezeket a készítményeket egyidejűleg kapja.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A meszalazin készítmények terhesség alatti kezelésével kapcsolatban elegendő adat nem áll rendelkezésre. Azonban terhes anyákon végzett limitált számú meszalazin-kezelés során sem a magzatra, sem az újszülöttre, sem a terhességre vonatkozó negatív hatásokat nem lehetett kimutatni. További figyelembe vehető epidemiológiai adat jelenleg nem áll rendelkezésre.
Egy újszülött veseelégtelenségét jelentették, aki olyan anyától született, aki hosszú ideig tartó és nagy adagú 2-4 g/nap orális meszalazin-kezelésben részesült a terhesség időtartama alatt.
Állatoknak adott per os meszalazin-kezelés nem eredményezett sem direkt sem indirekt negatív hatást a terhességre, az embrionális/magzati fejlődésre, a születésre vagy a születés utáni állapotra.
A meszalazin készítmények csak akkor alkalmazhatóak a terhesség ideje alatt, ha az előre látható előny ellensúlyozza a lehetséges kockázatokat.
Szoptatás
Az N-acetil-5-aminoszalicilsav és kevesebb mennyiségben a meszalazin is kiválasztódik az anyatejbe. Csak kevés tapasztalat volt a meszalazin szoptatás alatti alkalmazásával az embereknél. Túlérzékenységi reakciók, mint diarrhoea a gyermekeknél nem zárható ki. A meszalazin készítmények laktáció alatt csak a terápiás előny/kockázat gondos mérlegelésével adhatók. Ha a csecsemőnél diarrhoea lép fel, az anyatejes táplálást abba kell hagyni.
Termékenység
Nagyon ritkán jelentettek reverzibilis oligospermiát a meszalazin-kezeléssel összefüggésben. Nincs rá bizonyíték, hogy a meszalazin kedvezőtlenül befolyásolja a nők fogamzóképességét.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincs értékelhető adat arra vonatkozóan, hogy a meszalazin befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha gépjárművezetés vagy gépkezelés közben jelentkezik szédülés vagy fejfájás, akkor gondolni kell a gyógyszerszedéssel való összefüggésre. Ilyen mellékhatás ritkán előfordulhat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A biztonságossági profil összefoglalása
A meszalazin-kezeléssel kapcsolatban súlyos, bőrt érintő mellékhatásokat (SCARs) jelentettek, beleértve az eozinophyliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), a Stevens–Johnson-szindrómát (SJS) és a toxikus epidermális nekrolízist (TEN) (lásd a 4.4 pontot).
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi táblázat a meszalazin alkalmazása során megfigyelt mellékhatásokat gyakoriságuk szerint és szervrendszerek szerinti csoportosításban mutatja be.
A mellékhatások felsorolása gyakoriságuk szerint csökkenő sorrendben a következő:
nagyon gyakori (≥1/10)
gyakori (≥1/100 - <1/10)
nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)
ritka (≥1/10 000 - <1/1000)
nagyon ritka (<1/10 000)
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
|
Gyakori |
Nem gyakori |
Ritka |
Nagyon ritka |
Nem ismert |
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek |
|
|
|
vérkép-eltérések (aplasticus anaemia, agranulocytosis, pancytopenia, neutropenia, leukopenia,
thrombocytopenia), csontvelő-depresszió |
|
Immunrendszeri betegségek és tünetek |
|
|
|
túlérzékenységi reakciók, pl. allergiás exanthema, gyógyszer okozta láz, lupus erythematosus, pancolitis |
|
Pszichiátriai kórképek |
hangulat-változás |
|
|
|
|
Idegrendszeri betegségek és tünetek |
|
|
fejfájás, szédülés |
perifériás neuropathia |
|
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek |
|
|
myocarditis, pericarditis |
pleuropericarditis* |
|
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek |
|
|
|
allergiás és fibrotikus légúti reakciók (beleértve: dyspnoe, köhögés, bronchospasmus, alveolitis, pulmonalis eosinophilia, tüdőinfiltratio, pneumonitis), pleuritis |
|
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek |
|
|
hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás |
akut pancreatitis* |
|
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek |
|
|
|
májfunkció-változások (transzaminázok szintjének emelkedése, cholestasis), hepatitis, cholestaticus hepatitis |
|
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei |
|
|
allergiás dermatitis, fényérzékenység** |
alopecia |
Súlyos bőrt érintő mellékhatások, úgymint eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS), erythema multiforme, toxikus bőr erupció, dermatitis bullosa, generalizált exfoliatív dermatitis, Stevens–Johnson-szindróma (SJS), toxicus epidermalis necrolysis (TEN)*** |
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei |
|
|
|
izom- és ízületi fájdalom |
|
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek |
|
|
|
veseműködési zavar, beleértve az akut és krónikus interstitialis nephritist és a veseelégtelenséget is, nephrosis szindróma |
nephrolithiasis*** |
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek |
|
|
|
reverzibilis oligospermia |
|
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei |
|
|
|
methaemoglobin jelenléte a vérben |
|
*A Xalazin által okozott pleuropericarditis, pancreatitis, hepatitis és az interstitial nephritis kialakulásának pathomechanizmusa nem ismert, de az allergiás eredet lehetséges.
**Fényérzékenység
Súlyosabb reakciókról számoltak be a már fennálló bőrbetegségekben, például atópiás dermatitiszben és atópiás ekcémában szenvedő betegeknél.
***További információért lásd a 4.4 pontot
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
Túladagolásra (pl. szándékos öngyilkosság nagy dózisú per os meszalazinnal) vonatkozóan csak kevés adat áll rendelkezésre, ezek alapján nem várható vese- vagy májkárosodás.
A meszalazin farmakokinetikai tulajdonságait ismerve toxicitásra utaló direkt jel nem várható, még nagyon nagy mennyiségek adását követően sem. Mindemellett klinikai adat eddig nem áll rendelkezésre.
Ezért elővigyázatosság javasolt, különös tekintettel a lehetséges gastrointestinalis hatásokra. Elsősorban olyan tünetek megjelenése várható, mint amilyenek a szalicilát-mérgezés esetén (a kezelés zárójelben), például
kevert acidosis-alkalosis (a sav-bázis egyensúly helyreállítása és elektrolitpótlás);
hyperventillatio;
tüdőödéma;
fokozott izzadás és hányás következtében dehydratio (folyadékpótlás);
hypoglykaemia (glükóz adása);
központi idegrendszeri zavarok és hypothermia.
Kezelés
Antidotuma nem ismert, túladagolás esetén tüneti és szupportív kezelés alkalmazandó.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás
csoport: bélre ható gyulladásgátló
anyagok
ATC kód: A07EC02
A colitis ulcerosa és a Crohn-betegség kezelésére használt szer, a szalazoszulfapiridin hatásmechanizmusának vizsgálatai azt mutatták, hogy a hatóanyag a vastagbélben két metabolittá bomlik: 5-aminoszalicilsavra (meszalazin, 5-ASA) és szulfapiridinre. A legújabb eredmények alapján a szalazoszulfapiridin terápiás hatásmechanizmusa az egyetlen biológiailag aktív metabolit, a meszalazin hatásán alapul, míg a vele egyidőben keletkező szulfapiridin valószínűleg a mellékhatások megjelenéséért felelős. Vélhetően direkt gyulladásgátló hatást gyakorol a kötőszövetben zajló patológiás folyamatokra. Ily módon, az előírt adagoláshoz szigorúan ragaszkodva, a betegség folyamatát megállítja. A meszalazin (a gyomornedv-ellenálló tablettából) a vékonybél utolsó szakaszában és a felszálló vastagbélben válik szabaddá.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A beadott meszalazin változó mennyiségben (5-35%) szívódik fel. A szisztémás hatás éppen ezért nem zárható ki egyértelműen.
Eloszlás
A meszalazin (5-ASA) és az acetilált meszalazin (Ac-5-ASA) nem hatol át a vér-agy gáton, az 5-ASA fehérjekötő-képessége kb. kb. 43%, az Ac-5-ASA-é kb. 78%.
Biotranszformáció
Az 5-ASA nagyrészt a bélrendszerben, kisebb részt a májban Ac-5-ASA-vá acetilálódik. Az 5‑ASA‑nak mindössze 5%-a alakul át egyéb metabolittá (pl. hidroxiláció).
A gyors acetilálódás irreverzibilis, és a szulfapiridinnel ellentétben nincs különbség a gyors és a lassú acetilálódás között.
Elimináció
Az 5-ASA eliminációs felezési ideje 0,7 és 2,4 óra közötti (átlag 1,4 ± 0,6 óra). Az Ac-5-ASA plazma felezési ideje több óra. Mindkét vegyület a vizelettel és a széklettel egyaránt ürül. Kis része (a felszívódott mennyiség 5%-a) az epével ürül.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
Vesetoxicitást (renális papilláris necrosis és a proximális tubulusok vagy az egész nefron epithelialis károsodása) figyeltek meg a toxicitási vizsgálatokban nagy dózisú meszalazin ismételt orális adagolása során. Ezen adatok klinikai alátámasztása bizonytalan.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
cetil-alkohol
szilárd zsír
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db végbélkúp fehér kemény PVC/PE buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi kórházi diagnózist követő járóbeteg‑ellátásban alkalmazható gyógyszer (J).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Astellas Pharma Kft.
1124 Budapest, Csörsz u. 43.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-9204/01 (30 db)
9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. július 30.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. április 9.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
OGYÉI/6872/2023
Forrás
Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis
Gyógyszer adatai
-
Hatóanyag mesalazine
-
ATC kód A07EC02
-
Forgalmazó Astellas Pharma Kft.
-
Nyilvántartási szám OGYI-T-09204
-
Jogalap WEU
-
Engedélyezés dátuma 2004-02-02
-
Állapot TT
-
Kábítószer / Pszichotróp nem